头孢地嗪酸的合成

以氨噻肟酸和二乙氧基硫代磷酰氯为原料,在碱性条件下,制得新活性酯二乙氧基硫代磷酰-(Z)-(2-氨基噻唑-4-基)甲氧亚氨基乙酸酯溶液(DPS溶液);与7-氨基-3-(5-羧甲基-4-甲基-1,3-噻唑-2-巯甲基)头孢-2-烯-2-羧酸(TACS)直接反应,合成头孢地嗪酸,以TACS计产品收率达69.2%(HPLC检测,纯度大于99.0%)。

头孢地嗪酸的核磁共振波谱表征

头孢地嗪酸(Cefodizime acid)是头孢地嗪钠(Cefodizime disodium)的重要前驱体,头孢地嗪钠是第三代半合成头孢菌素,具有广泛的临床应用前景。目的是阐述头孢地嗪酸的核磁共振波谱。方法是应用1 D NMR和脉冲梯度场2 D NMR技术(gCOSY、gHSQC、gHMBC)对头孢地嗪酸(Cefodizime acid)进行了检测。对头孢地嗪酸的1H-NMR、13C-NMR信号进行了全归属,以及对1H-NMR谱偶合裂分,偶合常数及1H-NMR、13C-NMR谱中取代基对化学位移的影响进行了分析。解析并归属了头孢地嗪酸分子结构中所有碳氢信号,确证了它的化学结构。