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抗菌新药硫酸头孢地尔对甲苯磺酸盐(cefiderocol sulfate tosylate) 被引量:4
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作者 陈本川 《医药导报》 CAS 北大核心 2020年第7期1026-1034,I0001,共10页
抗微生物耐药性(AMR)泛指细菌、病毒、真菌等病原体感染不被抗菌药物及其他抗感染药物有效抑制或杀灭的抵御能力。近几年,这一概念逐渐取代了抗菌药耐药性(ABR),全面涵盖大部分传染性疾病的耐药性,为国际卫生研究组织所采用。AMR是一项... 抗微生物耐药性(AMR)泛指细菌、病毒、真菌等病原体感染不被抗菌药物及其他抗感染药物有效抑制或杀灭的抵御能力。近几年,这一概念逐渐取代了抗菌药耐药性(ABR),全面涵盖大部分传染性疾病的耐药性,为国际卫生研究组织所采用。AMR是一项急需解决的严重社会问题,仅在美国和欧洲,每年即各有5万~6万人死于AMR感染。若不采取有效措施,到2050年,全球每年将有一千万人死于抗微生物耐药感染性疾病,经济负担将超过100万亿美元,研制新型抗耐药性药物势在必行。日本盐野义制药株式会社(Shionogi&Co.,Ltd.)独家研制的第5代头孢菌素类抗菌新药--硫酸头孢地尔对甲苯磺酸盐水合物(cefiderocol sulfate tosylate hydrate)应运而生。其有效成分头孢地尔是一种新型铁载体头孢菌素,具有独特的穿透革兰阴性菌细胞膜的作用机制,与三价铁离子络合,通过细菌铁转运蛋白,穿透细胞膜外膜被转运至细菌细胞壁内,使之在细菌胞质中达到更高浓度,与受体结合,抑制细菌细胞壁的生物合成,对所有革兰阴性菌具有强劲的杀灭活性,包括耐碳青霉烯革兰阴性非发酵鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、难治性耐碳青霉烯肠杆菌科。头孢地尔开创了用于死亡率很高、且未能满足医疗需求的严重疾病领域。2019年4月2日,盐野义制药株式会社公布了一项头孢地尔治疗复杂性尿路感染(cUTI)II期临床研究的积极结果。该研究达到临床治愈和病原菌根除的主要终点,向美国食品药品管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)提出新药上市许可,均被受理。FDA授予头孢地尔合格的抗感染药品(QIDP)资格认定并享受快速通道资格;EMA人用医药产品委员会(CHMP)也授予头孢地尔加速评估资格。2019年10月16日,FDA抗微生物药物咨询委员会投票决定,推荐盐野义制药株式会社的头孢地尔静脉注射液用于治疗高度耐药革兰阴性菌,包括肾盂肾炎在内的cUTI;2019年11月14日,FDA批准头孢地尔静脉注射液上市,商品名Fetroja。该文对头孢地尔静脉注射液的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。 展开更多
关键词 菌素 Cefiderocol sulfate tosylate 头孢地尔对甲苯磺酸盐 尿路感染 复杂性
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头孢硫脒与头孢硫脒盐药动学及相对生物利用度研究 被引量:3
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作者 张小娜 鲁澄宇 +3 位作者 陈方 许卫铭 李忠思 吴铁 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期549-551,566,共4页
目的研究家兔肌注头孢硫脒和头孢硫脒盐的药动学及相对生物利用度。方法健康家兔12只,随机分为2组,分别肌肉注射等摩尔药物,以高效液相色谱法测定血药浓度,以Matlab程序分析计算药动学参数及相对生物利用度,判断两种制剂的生物等效性。... 目的研究家兔肌注头孢硫脒和头孢硫脒盐的药动学及相对生物利用度。方法健康家兔12只,随机分为2组,分别肌肉注射等摩尔药物,以高效液相色谱法测定血药浓度,以Matlab程序分析计算药动学参数及相对生物利用度,判断两种制剂的生物等效性。结果头孢硫脒和头孢硫脒盐的平均血药峰浓度(cmax)分别为(0.106±0.034)和(0.075±0.019)mmol/L,曲线下面积(AUC)分别为(6.887±1.660)和(6.293±0.707)mmol.min/L,达峰时间(Tmax)分别为(9.697±1.753)和(10.758±3.196)min,血浆清除半衰期(T1/2)分别为(39.908±10.532)和(51.547±9.383)min。两种制剂的药-时曲线吻合良好,所得主要药动学参数经统计学处理,P值均>0.05,无显著性差异,头孢硫脒与头孢硫脒盐比较的相对生物利用度为109.4%。结论头孢硫脒与头孢硫脒盐为生物等效制剂。 展开更多
关键词 硫脒 硫脒 高效液相色谱法 相对生物利用度
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青霉素G钠盐加头孢三嗪治疗早期梅毒46例
3
作者 朱剑宏 钟永平 《皮肤性病诊疗学杂志》 1997年第S1期34-35,共2页
梅毒是由苍白螺旋体引起的慢性STD,主要通过性交传染,也可通过胎盘传给下一代而发生胎传梅毒。现将我们自1995年4月—1996年4月期间应用青霉素G钠盐加头孢三嗪治疗的46例梅毒患者的完整资料报告如下。
关键词 青霉素G钠 早期梅毒 三嗪 梅毒治疗 苍白螺旋体 梅毒患者 长效青霉素 广州市荔湾区 生胎 完整资料
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一种头孢丙烯一水合物的制备方法 被引量:1
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作者 刘长鹰 宋灵杰 +6 位作者 郑旭光 付德才 康钰 张会娟 梁丽 郭小丰 樊俊红 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期61-62,64,共3页
以7-氨基-3-((Z/E)-丙烯-1-基)-3-头孢烯-4-羧酸(7-APCA)和D-对羟基苯甘氨酸邓钾盐(简称"羟邓盐")为起始原料,经混酐、成盐及缩合反应后,得到头孢丙烯N,N-二甲基甲酰胺(DMF)溶剂化物,之后用水将DMF置换,得到头孢丙烯一水合物... 以7-氨基-3-((Z/E)-丙烯-1-基)-3-头孢烯-4-羧酸(7-APCA)和D-对羟基苯甘氨酸邓钾盐(简称"羟邓盐")为起始原料,经混酐、成盐及缩合反应后,得到头孢丙烯N,N-二甲基甲酰胺(DMF)溶剂化物,之后用水将DMF置换,得到头孢丙烯一水合物。在缩合反应进行期间,加入N,N-二甲基苯胺调节体系pH,使得随后的缩合更容易进行,缩短了反应时间,提高了收率。 展开更多
关键词 7-APCA 羟邓 丙烯 N N-二甲基苯胺
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1-磺酸甲基四氮唑-5-硫醇双钠盐的合成 被引量:1
5
作者 张玲 张岩 +5 位作者 朱玉辐 薛运生 杨宜华 缑灵山 王丽莎 刘毅 《精细石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期20-23,共4页
以氨基甲磺酸为原料,经烷基化、环合、成盐等反应合成头孢尼西钠的重要中间体1-磺酸甲基四氮唑-5-硫醇双钠盐。将微波辐射技术应用到烷基化反应中,探讨了微波辐射功率、时间、溶剂对反应的影响,最佳反应条件为:以乙醇和水为溶剂,微波辐... 以氨基甲磺酸为原料,经烷基化、环合、成盐等反应合成头孢尼西钠的重要中间体1-磺酸甲基四氮唑-5-硫醇双钠盐。将微波辐射技术应用到烷基化反应中,探讨了微波辐射功率、时间、溶剂对反应的影响,最佳反应条件为:以乙醇和水为溶剂,微波辐射功率250 W,辐射8min,磺甲基二硫代氨基甲酸乙酯钾盐的收率84.0%;用乙醇钠成盐,1-磺酸甲基四氮唑-5-硫醇双钠盐收率88.3%。产物总收率68.1%(以氨基甲磺酸计),纯度99.3%(HPLC),产物结构经IR、1 H NMR、MS和元素分析进行了确证。 展开更多
关键词 1-磺酸甲基四氮唑-5-硫醇双钠 尼西钠 微波合成 中间体
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1-磺酸甲基-5-巯基四唑双钠盐的合成
6
作者 李坤 吕瑞敏 +1 位作者 于国珍 潘慧 《山东化工》 CAS 2005年第2期36-37,共2页
综述、对比了1-磺酸甲基-5-巯基四唑双钠盐的合成工艺路线,提出了改进的、适于工业化的制备工艺。
关键词 1-磺酸甲基-5-巯基四唑双钠 亚硫酸氢钠 氨基甲磺酸 尼西 菌素
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头孢尼西钠的合成 被引量:5
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作者 李凤侠 赵振华 +1 位作者 范美菊 王勇进 《山东化工》 CAS 2008年第10期10-11,14,共3页
7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与5-巯基-1,2,3,4-四氮唑-1-甲基磺酸双钠盐(SMT-DS)在BF3作用下缩合,生成7-氨基-3-[甲磺酸基-1-H-四唑-5-基-巯甲基]-3-头孢烯4-羧酸(3)。3与D-(-)-甲酰基扁桃酸酰氯在pH6.5-7.0下酰化、盐酸作用下去甲酰基成头... 7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与5-巯基-1,2,3,4-四氮唑-1-甲基磺酸双钠盐(SMT-DS)在BF3作用下缩合,生成7-氨基-3-[甲磺酸基-1-H-四唑-5-基-巯甲基]-3-头孢烯4-羧酸(3)。3与D-(-)-甲酰基扁桃酸酰氯在pH6.5-7.0下酰化、盐酸作用下去甲酰基成头孢尼西酸,再与N,N-二苄基乙二胺二醋酸盐(DBED)结合生成头孢尼西胺盐(5)。5经酸化,成盐反应得头孢尼西钠。反应总收率为60.7%,所得产品纯度为98.7%(HPLC)。 展开更多
关键词 7-ACA SMT—DS D-(-)-甲酰基扁桃酸酰氯 N N-二苄基乙二胺二醋酸 尼西钠
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5-巯基-1,2,3-三唑钠盐无水物的合成 被引量:1
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作者 吴范宏 俞晓东 楼岩军 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期81-82,共2页
关键词 5-巯基-1 2 3-三唑钠无水物 曲秦 中间体 合成
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CPC-Na反馈抑制筛选头C菌种
9
作者 胡文荣 崔英兰 尹丽红 《黑龙江医药》 CAS 2005年第5期346-347,共2页
目的:利用头孢钠盐反馈抑制作用筛选高单位菌种;方法:在分离培养基中加入头孢钠盐;结果:选择 CPC—Na 的浓度在80~180u/ml 之间;结论:使用 CPC—Na 筛选菌种,正突变率达到75%,效果很好。
关键词 CPC-Na反馈抑制 菌种选育 反馈抑制 菌种 筛选 分离培养基 抑制作用
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D-二氢苯甘氨酸邓钠盐
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《精细化工原料及中间体》 2005年第9期51-51,共1页
D-二氢苯甘氨酸邓钠盐为白色结晶粉末,无味,易溶于甲醇等极性有机溶剂,易吸潮变黄变质,是生产头孢垃定(先锋Ⅵ)和6-氨基盘尼西林酸的重要中间体。
关键词 苯甘氨酸 二氢 结晶粉末 有机溶剂 中间体 甲醇 氨基
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5—巯基—1,2,3—三唑钠盐无水物的合成
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《精细化工经济与技术信息》 2001年第3期13-13,共1页
头孢曲秦为第二代广谱头孢菌素,用于治疗肺,肠道,尿路及软组织感染,5-硫基-1,2,3-三唑钠盐无水物是合成头孢曲秦的中间体。
关键词 巯基三唑无水物 曲泰 中间体 合成
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注射用头孢美唑钠与2种药物配伍稳定性考察 被引量:7
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作者 陈瑶 刘青青 肖雨婷 《中国药房》 CAS CSCD 2012年第18期1679-1681,共3页
目的:考察注射用头孢美唑钠与热毒宁注射液和注射用丹参多酚酸盐的配伍稳定性。方法:依据临床用药剂量进行配伍,观察配伍液外观、pH值和不溶性微粒数的变化,并采用高效液相色谱法分别测定配伍液中头孢美唑钠的含量变化。结果:室温下8h... 目的:考察注射用头孢美唑钠与热毒宁注射液和注射用丹参多酚酸盐的配伍稳定性。方法:依据临床用药剂量进行配伍,观察配伍液外观、pH值和不溶性微粒数的变化,并采用高效液相色谱法分别测定配伍液中头孢美唑钠的含量变化。结果:室温下8h内,2种配伍液外观、pH值无显著变化,头孢美唑钠含量无明显变化,但不溶性微粒数则存在不同程度的增加且超过2010年版《中国药典》规定。结论:注射用头孢美唑钠与热毒宁注射液和注射用丹参多酚酸盐不可配伍使用。 展开更多
关键词 美唑钠 热毒宁注射液 注射用丹参多酚酸 配伍 稳定性
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先锋霉素Ⅳ钠和赖氨酸先锋霉素在犊牛体内代谢动力学比较
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作者 许青媛 《动物医学进展》 1985年第5期42-43,共2页
引言先锋霉素IV是由先锋霉素C衍生而来的半合成抗菌素,已广泛应用于人医治疗,据Muggleten等(1968)报导,先锋霉素IV对革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌作用,但其活性比先锋霉素Ⅰ和先锋霉素Ⅱ都低。虽然,先锋霉素TV起初以口服给药,但近年来其... 引言先锋霉素IV是由先锋霉素C衍生而来的半合成抗菌素,已广泛应用于人医治疗,据Muggleten等(1968)报导,先锋霉素IV对革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌作用,但其活性比先锋霉素Ⅰ和先锋霉素Ⅱ都低。虽然,先锋霉素TV起初以口服给药,但近年来其水溶液和悬浮液,已可供注射应用。Trashini等(1978)Gower等(1973)在先锋霉素钠盐的一些研究中表明,人体肌肉注射后吸收很差。Gower等(1973), 展开更多
关键词 先锋霉素 药代动力学 肌肉注射 霉素 药物动力学 肌内注射 犊牛 赖氨酸 二氨基己酸
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头孢市场平稳竞争依然激烈
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《制药原料及中间体信息》 2007年第7期14-15,共2页
在进入2007年青霉素工业盐涨价的消息不绝于耳的同时,β-内酰胺类抗生素的另一重要系列产品——头孢类原料药及其下游制剂,却表现得相对比较平稳。然而,在这种表面的平静之下,头孢类原料药市场依然暗流涌动。
关键词 原料药市场 Β-内酰胺类抗生素 竞争 工业 青霉素 制剂
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专利文献
15
《精细化工原料及中间体》 2005年第5期43-44,共2页
关键词 专利文献 国内 催化剂体系 二苯基乙烯 电化学电池 N-甲基 马来酸 生产方法 噻唑烷 乙氧基 吡啶基 多晶型 阳离子 抗生素 芳硫基 酰氨基 类似物 化合物 苄基 乙酸 前药 氢化
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Corrosion inhibition and mechanism of mild steel in hydrochloric acid by ceftriaxone and amoxicillin 被引量:1
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作者 PANG XueHui GONG Min +2 位作者 ZHANG YuXuan WEI Qin HOU BaoRong 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 2011年第9期1529-1536,共8页
Corrosion inhibition of mild steel in 1 mol/L HC1 by amoxicillin and ceftriaxone in the concentration range of 1.00×10^-5-1.00×10^-2 mol/L has been studied using weight loss, electrochemical potentiodynamic ... Corrosion inhibition of mild steel in 1 mol/L HC1 by amoxicillin and ceftriaxone in the concentration range of 1.00×10^-5-1.00×10^-2 mol/L has been studied using weight loss, electrochemical potentiodynamic polarization, electrochemical impedance spectroscopy (EIS), scanning electron microscopy (SEM) and quantum chemistry tests at 298 K. The weight loss experiment showed that the inhibition efficiency increased with amoxicillin and ceftriaxone concentrations to attain the maximums of 80.3% and 94.1%, respectively at 1.00×10^-2 mol/L. Potentiodynamic polarization indicated that amoxicillin and ceftriaxone acted as mixed-type inhibitors but mainly inhibited cathode hydrogen evolution reaction for mild steel in 1 mol/L HC1. The electrochemical impedance spectroscopy (EIS) demonstrated the inhibitors covered the active points of metal surface to inhibit corrosion. The absorption of both inhibitors on the mild steel surface was found to follow Langmuir adsorption isothermal and dominantly involve chemical adsorption at 298 K. Scanning electron microscopy (SEM) confirmed both of the inhibitors played a significant protective effect in mild steel corrosion in 1 mol/L HC1. The relationship between the inhibition properties and molecular structure had been discussed by quantum chemistry calculation. All the experimental results concluded that both amoxicillin and ceftriaxone acted as good corrosion inhibitors and their inhibition efficiency was in the order of ceftriaxone 〉 amoxicillin. 展开更多
关键词 corrosion mild steel acid weight loss potentiodynamic polarization curve EIS SEM quantum chemistry
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创新工艺
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《制药原料及中间体信息》 2005年第8期28-30,共3页
合成来明拉唑;合成盐酸头孢吡肟;合成酮洛芬;合成罗沙替丁乙酸酯;制备罗沙替丁枸橼酸铋盐;制备丹酚酸B镁盐……
关键词 创新工艺 合成 酮洛芬 乙酸酯 枸橼酸 制备
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我们追求最好的产品
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作者 姚治平 《中国企业家》 1996年第6期36-40,共5页
哈尔滨制药厂是以生产抗生素原料药为主,半合成抗生素为重点,以头孢系列产品为发展方向的大型综合性制药企业,为中国医药工业重点骨干企业之一,抗生素生产规模居全国第二位,并连续四年进入中国五百家最大工业企业行列。
关键词 青霉素工业 氨苄 抗生素生产 原料药 中国企业家 青霉素钠 粉针剂 增加到 工厂主
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7-ACA价格下跌
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《制药原料及中间体》 2008年第4期9-10,共2页
2008年春节后,正在青霉素工业盐与阿莫西林处于价格上升通道的时候,7-ACA(全称7-氨基头孢烷酸,是第二代抗生素头孢类抗生素的中间体)的市场价格却以跳水姿势,从950元/公斤直降到750元/公斤,重新回到两年前的水平。
关键词 7-ACA 市场价格 7-氨基烷酸 类抗生素 阿莫西林 工业 青霉素 中间体
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