头孢地尼口服固体制剂的质量分析与评价

目的评价头孢地尼口服固体制剂(头孢地尼胶囊、头孢地尼分散片、头孢地尼片)的质量现状。方法采用法定检验方法结合探索性研究,对2021年国家药品抽检工作中获得的样品的质量状况及质量标准的合理性进行了分析。结果按法定标准检验160批次样品,合格率为100%。但现行质量标准存在检验方法不一致、个别项目限度不合理等问题。探索性研究建立了可同时测定有关物质和聚合物类杂质的RP-HPLC法,对产品中杂质谱的差异进行了比较;通过溶出度试验考察头孢地尼口服制剂在不同介质中的溶出行为,并同日本橙皮书中参比制剂的溶出行为进行了比较,发现国内制剂的溶出速率更快。结论目前国内市场流通的头孢地尼胶囊(片剂、分散片)质量总体较好,现行标准基本可行,部分检验项目需进一步完善统一。

头孢地尼-聚乙烯吡咯烷酮固体分散体的制备

目的制备头孢地尼-聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)固体分散体,提高头孢地尼的溶出度。方法利用溶剂法制备头孢地尼-PVP-K30固体分散体,利用紫外分光光度计法进行溶出度测定,利用差热分析(DSC)和红外光谱仪(FTIR)、扫描电镜(SEM)分析固体分散体中头孢地尼分散状态。结果利用溶剂法成功制备头孢地尼-PVP-K30固体分散体。与头孢地尼原药及物理混合物相比,头孢地尼-PVP-K30固体分散体中头孢地尼溶出度明显增加,且溶出度随着载体质量比例增加而增大。DSC、FTIR与SEM结果表明,头孢地尼与载体PVP-K30以无定形存在于固体分散体中。结论以PVP-K30为载体制备头孢地尼-PVP-K30固体分散体可有效改善头孢地尼溶出性能。

头孢地尼泊洛沙姆188固体分散体的制备及表征

目的制备头孢地尼固体分散体,以改善头孢地尼的溶出度。方法以泊洛沙姆188(F68)为载体,采用熔融法制备头孢地尼固体分散体,紫外分光光度法进行溶出度测定,差热分析(DSC)、红外光谱(FTIR)和扫描电镜(SEM)分析固体分散体中头孢地尼的分散状态。结果利用熔融法成功制备头孢地尼F68固体分散体;与头孢地尼药物及物理混合物比较,头孢地尼F68固体分散体中头孢地尼的溶出度明显增大,且溶出度随着载体的质量比例增大而增大;DSC、FTIR与SEM结果表明,头孢地尼与载体F68以无定形存在于固体分散体中。结论以F68为载体,制备头孢地尼F68固体分散体可有效改善头孢地尼的溶出性能。

第三代口服头孢菌素——头孢地尼

头孢地尼 ( cefdinir)是优秀的第三代口服头孢菌素品种之一 ,对 β-内酰胺酶高度稳定 ,抗菌谱广、抗菌活性高、毒性低、副作用小。头孢地尼对甲氧西林敏感的金葡菌、化脓性链球菌和肺炎球菌等 G+菌具有很强的抗菌活性 ,高于头孢克肟、头孢克罗和头孢氨苄。对耐甲氧西林金葡菌 ( MRSA)和粪链球菌也有中等活性。对大肠杆菌、肺炎杆菌等 G- 菌有较强的活性 ,高于头孢克罗和头孢氨苄 ,与头孢克肟相当 ,对耐头孢克罗和头孢氨苄的肺炎克雷伯氏菌、耐甲氧西林的大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血菌和黏膜炎布兰汉氏球菌也敏感。头孢地尼在临床上可用于治疗皮肤感染、手术后感染、呼吸道感染、尿道感染、妇科感染、口腔感染。

头孢克肟口服制剂生物等效性的Meta分析

目的:系统评价头孢克肟口服制剂的生物等效性。方法:计算机检索中国学术期刊网络出版总库(CNKI)、万方数字化期刊全文数据库、中国生物医学文献数据库,检索时间范围均为建库至2017年8月,由2名评价者按照纳入标准与排除标准以及Cochrane协作网推荐的方法独立筛选文献、提取资料并评价纳入文献的方法学质量后,采用Rev Man5.3软件进行Meta分析。结果:共纳入26篇文献,670例受试者。Meta分析结果显示,头孢克肟口服制剂各亚组与参比制剂的AUC0-∞、AUC0-t、Cmax差异无统计学意义(P>0.05)。结论:本研究所纳入头孢克肟口服制剂与参比制剂生物等效性相当,但目前相关研究较少,年代较早且质量不高,尚需开展更多合理设计、严格执行的高质量RCT进一步补充和验证。

陕西市售国产头孢克洛口服制剂质量评价

目的评价市售国产头孢克洛口服制剂的质量。方法结合现行质量标准,建立头孢克洛有关物质的检查方法并给出各杂质限度参考值,同时对颗粒剂进行有关物质检查,综合评价产品质量及现行质量标准对产品质量的可控性。结果市售国产头孢克洛口服制剂质量良好;各生产企业产品虽有差异,但质量基本保持在良好水平;现行质量标准基本可行。结论市售国产头孢克洛口服制剂质量总体良好,但颗粒剂质控标准仍需进一步完善。

头孢地尼用于治疗下吸道感染的临床疗效分析

头孢地尼为第三代口服头孢菌素,我科2006年7月～2007年1月应用头孢地尼（商品名：世扶尼）治疗下呼吸道感染44例,取得较好疗效,现报道如下。

75例2周岁以下幼儿应用头孢地尼治疗下呼吸道感染的疗效观察

目的探讨头孢地尼在2周岁以下幼儿下呼吸道感染中的临床应用价值。方法选取2008年3月至2012年1月来我院接受下呼吸道感染治疗的2周岁以下患儿150例,其中75例患儿采用口服头孢地尼进行治疗,作为观察组,剩下的75例患儿采用注射头孢呋辛钠进行治疗,作为对照组,分别以两组患儿的临床疗效、起效时间、最大作用时间及退热持续时间及治疗费用作为临床观察指标,并使用SPSS统计学软件进行统计学分析。结果两组患儿的临床疗效、起效时间、最大作用时间及退热持续时间均无显著性差异,P>0.05;观察组患儿的治疗费用明显少于对照组患儿,P<0.01。结论口服头孢地尼对于2周岁以下幼儿下呼吸道感染治疗的临床疗效与静脉注射头孢呋辛钠相当,且治疗费用较低,具有临床应用价值。

口服头孢菌素——头孢丙烯

头孢丙烯(cefprozil,BMY28100,CFPZ)是1983年Bristol-Myers公司东京研究所开发的非酯型口服头孢菌素.其分子结构与头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛有关.在头孢母核的7-位有对-羟基苯基甘氨酸取代基,3-位带有丙烯基侧链,其结构式如图.

夏枯草口服液联合头孢地尼分散片治疗慢性乳腺炎的临床效果观察

目的:观察夏枯草口服液联合抗生素治疗慢性乳腺炎的临床效果。方法:纳入郑州人民医院乳腺外科在2012年1月~2015年5月收治的74例慢性乳腺炎女性患者为资料进行研究。抽签法将其分为2组,每组37例。对照组采用抗生素治疗,观察组在对照组基础上加服夏枯草口服液。将治疗后治疗疗效、治疗前后炎症水平、VAS评分和肿块最大直径以及一年内复发率进行对比分析。结果:观察组总有效率为94.59%,明显高于对照组75.68%。治疗后,观察组血清C反应蛋白(CRP)和肿瘤坏死因子-ɑ(TNF-ɑ)水平分别为(17.11±2.82mg/L、2.03±0.46μg/L),均明显低于对照组(25.27±3.10mg/L、3.24±0.53μg/L)。治疗后,观察组VAS评分和肿块最大直径分别为(1.09±0.26分、1.86±0.21cm),均明显低于对照组(2.21±0.30分、3.06±0.24cm)。(4)观察组24例治愈患者中一年内复发率为8.33%,明显低于对照组19例治愈患者中的复发率36.84%。结论:加服夏枯草口服液可提高治疗疗效,降低炎症、减轻患者疼痛,并降低复发率。

头孢地尼和头孢克洛治疗社区获得性轻中度细菌性肺炎的对照研究

目的 评价头孢地尼治疗社区获得性轻、中度细菌性肺炎的有效性与安全性。方法 采用前瞻性随机单盲平行对照临床试验 ,比较头孢地尼和头孢克洛在治疗社区获得性轻、中度细菌性肺炎的临床和细菌学效果及不良反应。用头孢地尼治疗社区获得性肺炎 33例 (头孢地尼组 ) ,予头孢地尼每次 10 0mg,口服 ,每日 3次 ;以头孢克洛治疗 31例作为对照药物 (头孢克洛组 ) ,予头孢克洛每次 5 0 0mg ,口服 ,每日 3次。两组疗程均为 7～ 14d。结果 头孢地尼组与头孢克洛组的临床痊愈率分别为 84 8%和 77 4 % ,有效率分别为 93 9%和 87 1% ,细菌阳性率分别为 81 8%和 80 7% ,细菌清除率分别为 96 3%和 88 0 % ,不良反应发生率分别 3%和 6 5 % ,以上结果经统计学处理 ,两组差异均无显著意义 (P >0 0 5 )。头孢地尼组与头孢克洛组的平均用药时间分别为 10 8± 1 6d和 12 1± 1 7d ,两组比较 ,具有高度显著性差异 (P <0 0 1)。结论 头孢地尼治疗社区获得性轻、中度细菌性肺炎安全。

头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢克洛对常见社区感染细菌的抗菌活性及药代动力学/药效学特征比较

目的 比较头孢地尼、头孢泊肟酯与头孢克洛三种药物药代动力学 /药效学参数 ,评估推荐给药方案的合理性。方法 用琼脂稀释法测定三种抗生素对 2 38株临床分离社区感染细菌抗菌活性 ,拉丁方设计研究三种药物在 12名健康男性单剂口服后药代动力学参数 ,利用药代动力学方程和最低抑菌浓度 (MIC)值计算抗菌药物对各种细菌的血药浓度维持在MIC以上时间 (T >MIC)。结果 头孢地尼除对青霉素不敏感肺炎链球菌抗菌活性较差外 ,对其他细菌的MIC90 为 0 0 31～ 1mg/L。头孢泊肟抗菌作用与头孢地尼相似 ,但对葡萄球菌抗菌活性较差。头孢克洛对大多数细菌的抗菌作用不如前两个药物 ;药代动力学研究表明 ,口服头孢克洛 2 5 0mg后药物吸收较快 ,血药峰浓度为 4 95mg/L± 2 4 1mg/L ,消除半衰期 0 6 9h± 0 6h ;口服头孢地尼与头孢泊肟酯 10 0mg后 ,血药浓度达峰时间 (Tmax)、血药峰浓度 (Cmax)与消除半衰期 (T1/2 β)分别为 2 5h± 0 4 8h、0 81mg/L± 0 19mg/L、1 73h± 0 3h与 2 38h± 0 4 3h、1 12mg/L± 0 2 8mg/L、1 92h± 0 5 5h。T >MIC时间测定表明头孢地尼每日 3次给药对多数细菌可达到给药间隙的 4 0 %以上 ,头孢泊肟推荐给药方案对葡萄球菌基本缺乏T>MIC时间 ,头孢克洛口服 2 5 0mg对大多?

致敏药物及其试敏

可致敏的抗生索类药物主要有青霉素类，头孢菌类和链霉素。常用的试敏方法有皮内试验法，点刺试验法及划痕试验法。在四类32种青霉素制剂中，除以青霉素V为代表的耐酸青霉素毒性低，过敏反应少，做成口服制剂，文献中来见明确提出用前必须做过敏试验，其它青霉素品种用前均需做过敏试验。但从药物结构上分析，青霉素V同属青霉素类，故用前最好做青霉素皮试。

蒲地蓝消炎口服液治疗哺乳期急性乳腺炎初期患者临床疗效观察

目的观察蒲地蓝消炎口服液联合头孢地尼胶囊治疗哺乳期急性乳腺炎初期的疗效。方法收集天津中医药大学第一附属医院2015年7月-9月确诊为哺乳期急性乳腺炎初期产妇80例,将其分为治疗组40例和对照组40例;治疗组采用蒲地蓝消炎口服液、头孢地尼胶囊联合手法按摩排乳;对照组采用头孢地尼胶囊联合手法按摩排乳,比较两组治疗疗效。结果治疗组治愈率为100.0%,对照组治愈率为77.5%,治疗组明显优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗组与对照组的脓肿形成率、回乳率以及肿痛消除时间的比较均有差异,且差异有统计学意义(P<0.05)。结论蒲地蓝消炎口服液联合头孢地尼胶囊治疗哺乳期急性乳腺炎初期疗效显著,是临床推广和应用的有效方案。