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题名头孢托仑酯随机双盲对照治疗细菌性感染临床评价
被引量:4
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作者
刘德梦
吴瑾
胡文芝
郝邯生
朱宁
何屏
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机构
天津医科大学第二医院
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出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
1998年第3期214-217,共4页
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文摘
为评价头孢托仑酯(ME1207)治疗细菌性感染的有效性和安全性,采用随机双盲对照试验和开放试验方法共治疗80例患者,其中ME1207(A药)与头孢克肟(B药)随机双盲各治疗20例(呼吸系统和泌尿系统各10对),ME1207开放试验治疗40例(呼吸系统20例、泌尿系统10例、皮肤软组织感染10例)。每日400mg,疗程7~14d。ME1207痊愈率和有效率在对照试验中为80%和95%,在开放试验中为75%和92.5%,总痊愈率为76.7%,总有效率为93.3%,细菌培养阳性率为100%,细菌清除率在对照试验和开放试验中分别为95%和92.5%。纸片法药敏试验中ME1207敏感株百分率为100%,与头孢哌酮相同,而优于头孢克肟和头孢克洛,明显优于阿莫西林(48.8%)。ME120760例中6例出现不良反应,表现为消化道反应3例,转氨酶升高2例,凝血酶原时间延长1例。与对照药头孢克肟相比在痊愈率、有效率、细菌清除率及不良反应发生方面均无显著性差异(P>0.05)。ME1207在每日400mg剂量下治疗轻、中度细菌感染安全、有效。
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关键词
头孢托仑酯
细菌性感染
治疗
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Keywords
Cefditoren pivoxil (ME1207)
Bacterial infection
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分类号
R978.11
[医药卫生—药品]
R515.05
[医药卫生—内科学]
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题名头孢托仑酯合成路线图解
被引量:4
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作者
陈林
石克金
李江红
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机构
中国医药集团四川抗菌素工业研究所
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出处
《国外医药(抗生素分册)》
CAS
2009年第6期280-283,共4页
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文摘
头孢托仑酯(Cefditoren Pivoxil,1)1994年由日本明治制果公司开发,用于治疗革兰阳性菌及革兰阴性菌引起的感染,对多种细菌都显示出很强的抗菌效力。由于头孢托仑酯抗菌谱广,因而广泛应用于临床。本文对1的合成方法进行了归纳总结。
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关键词
头孢托仑酯
合成路线图解
抗菌谱广
革兰阴性菌
革兰阳性菌
归纳总结
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分类号
R978.11
[医药卫生—药品]
R972.6
[医药卫生—药品]
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题名头孢托仑匹酯超饱和自乳化颗粒剂的制备及质量评价
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作者
巨鲜婷
王颖
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机构
咸阳职业技术学院
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出处
《药物评价研究》
CAS
2023年第10期2165-2171,共7页
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基金
咸阳职业技术学院科研项目(2023SKB01)。
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文摘
目的制备添加了沉淀抑制剂的头孢托仑匹酯超饱和自乳化释药系统(CEFP-S-SEDDSs)及其颗粒剂,并评价其质量。方法通过溶解度实验和伪三元相图确定头孢托仑匹酯自乳化释药系统(CEFP-SEDDSs)的处方组成及比例,并以羟丙基甲基纤维素(HPMC-E5)作为沉淀抑制剂,制备得到CEFP-S-SEDDSs;采用硅酸铝镁作为载体固化CEFP-SSEDDSs,并与其他辅料混合制备成CEFP-S-SEDDSs颗粒剂;评价CEFP-S-SEDDSs颗粒剂的理化性质——热力学稳定性、自乳化效果、稀释稳定性、微观形态;比较CEFP-S-SEDDSs颗粒剂和市售头孢托仑匹酯颗粒剂的体外溶出度。结果CEFPSEDDSs的处方组成:单亚油酸甘油酯(Maisine CC)为油相,15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(Solutol HS15)为乳化剂,二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP)为助乳化剂,配比为6∶2∶2。CEFP-S-SEDDSs及其颗粒剂经pH 1.2盐酸溶液稀释后均形成的微乳呈球状,分散性良好,其形成的微乳粒径分别为(104.6±3.7)、(139.5±3.8)nm,分散性指数(PDI)分别为(0.174±0.009)和(0.208±0.012),Zeta电位分别为(−13.6±0.6)mV和(−13.4±0.3)mV。CEFP-S-SEDDSs颗粒剂在pH 1.2盐酸介质溶液中溶出速度与市售头孢托仑匹酯颗粒剂相当;但当介质溶液pH值升高至6.8后,市售CEFP颗粒剂中的药物浓度急剧下降,大量药物以沉淀形式析出,CEFP-S-SEDDSs颗粒剂仅有少部分以沉淀形式析出。结论CEFP-SSEDDSs颗粒剂能够有效抑制因pH值变化而导致CEFP析出沉淀,有望促进药物充分吸收,提高药物生物利用度.
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关键词
头孢托仑匹酯
超饱和自乳化释药系统
颗粒剂
伪三元相图
溶出度
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Keywords
cefditoren pivoxil
supersaturated self-emulsifying drug delivery systems
granules
pseudo-ternary phase diagram
dissolution
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分类号
R944.2
[医药卫生—药剂学]
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题名4-甲基-5-甲酰基噻唑的合成研究
被引量:1
- 4
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作者
叶龙飞
叶小静
潘振涛
罗文俊
钟为慧
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机构
浙江工业大学药学院
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出处
《精细化工中间体》
CAS
2015年第2期23-25,37,共4页
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基金
国家自然科学基金资助项目(21276238)
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文摘
研究了头孢托仑匹酯3-位侧链4-甲基-5-甲酰基噻唑(1)的合成工艺,以氯丙酮(2)和硫脲为起始原料,经环合、Vilsmeier甲酰化、重氮化还原脱氨基得到4-甲基-5-甲酰基噻唑(1),反应总收率为58.5%。考察了重氮化还原脱氨基反应中溶剂、反应温度、亚硝酸叔丁酯及添加剂二甲基亚砜的用量对产物1收率的影响,得出了优化工艺条件。
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关键词
4-甲基-5-甲酰基噻唑
头孢托仑匹酯
重氮化还原脱氨
亚硝酸叔丁酯
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Keywords
4-methyl-5-formylthiazole
Cefditoren Pivoxil
diazotization deamination
tert-butyl nitrite
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分类号
TQ463.25
[化学工程—制药化工]
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题名4-甲基-5-甲酰基噻唑的合成
被引量:2
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作者
刘彦彬
钟为慧
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机构
浙江工业大学药学院
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出处
《浙江化工》
CAS
2012年第5期22-25,共4页
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文摘
以氯丙酮和硫脲为起始原料,经环合、Vilsmeier甲酰化、重氮化还原得到头孢托仑匹酯关键中间体4-甲基-5-甲酰基噻唑,反应总收率为42.8%。重点考察了Vilsmeier甲酰化反应中双(三氯甲基)碳酸酯(BTC)/DMF用量、反应温度和反应时间对中间体4收率的影响,得出了较佳的工艺条件,并对其反应机理进行了探讨。
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关键词
4-甲基-5-甲酰基噻唑
头孢托仑匹酯
Vilsmeier反应
双(三氯甲基)碳酸酯
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Keywords
4-methyl-5-tbrmylthiazole
cefditoren pivoxil
Vilsmeier reaction
bis(trichloromethyl)carbonate
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分类号
TQ252.5
[化学工程—有机化工]
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