2种头孢拉定颗粒剂的生物等效性

目的 研究2种头孢拉定颗粒剂的相对生物利用度，评价其生物等效性。方法 18名健康受试者随机交叉单剂量口服2种颗粒剂0．5g后，经不同时间点取血，血浆样品采用新建立的HPLC法测定，研究两者的生物利用度。结果 头孢拉定颗粒A和B的Cmax分别为（21．18±4．01）、（21．05±3．41）μg·mL^-1；tmax分别为（0．54±0．13）、（0．54±0．10）h；AUC0～5分别为（24．84±4．71）、（24．89±4．19）μg·h·mL^-1；AUC0～∞分别为（25，40±4．86）、（25．63±4．37）μg·h·mL^-1；t1′2别为（0．72±0．21）、（0．76±0．56）h。方差分析结果表明2种颗粒剂的参数之间没有显著性差异，头孢拉定颗粒A的相对生物利用度为（99．8％±11.4％）。结论 2种头孢拉定颗粒剂具有生物等效性。

头孢拉定颗粒溶出度测定方法研究

目的建立紫外分光光度法测定头孢拉定颗粒溶出度的方法。方法以0.1mol.L-1的盐酸作为溶出介质,转速为100r.min-1,紫外分光光度法测定溶出量,检测波长为255nm。结果在4～607μg.mL-1内呈良好的线性关系,r=0.9999,精密度RSD为1.3%(n=6)。结论本方法简单、快速、准确,稳定,重现性好。

头孢拉定颗粒剂稳定性研究

目的:考察头孢拉定颗粒剂稳定性,确定生产、储存过程中的关键控制点。方法:确定头孢拉定颗粒剂杂质谱,对原料及制剂进行加热及加热加湿稳定性实验,加热实验温度为65℃,加热加湿实验温度65℃、湿度60%,评估杂质种类及含量的变化;同时利用构效关系理论计算头孢拉定及各有关物质安全性参数。结果:头孢拉定原料及颗粒剂加热、加湿稳定性均较好。头孢拉定颗粒在包装完好的条件下,储存及运输的温度对其稳定性影响较小。结论:头孢拉定颗粒剂生产过程中的湿度为其关键控制点,可通过监控制剂中的主要杂质来考察生产工艺的合理性及制剂的安全性。

头孢拉定颗粒剂溶出度方法的建立

目的:建立测定头孢拉定颗粒溶出度的方法。方法:通过对转速和取样时间的选择确定头孢拉定颗粒的溶出方法。结果:采用浆法测定头孢拉定的溶出度,以0.1 mol·L^(-1)的盐酸为溶出介质,转速为50 r·min^(-1),检测采用紫外-可见分光光度法,检测波长为255 nm。结论:方法准确可靠,能满足质量控制要求。

用头孢拉定颗粒治疗小儿化脓性中耳炎的效果研究

目的：探讨用头孢拉定颗粒治疗小儿化脓性中耳炎的临床效果。方法：对2014年1月-2015年6月期间在我院进行治疗的78例小儿化脓性中耳炎患者的资料进行研究。将这78例患儿分为常规组和头孢拉定组,每组各有39例患儿。对两组患儿均进行常规治疗,在此基础上,为头孢拉定组患儿加用头孢拉定颗粒进行治疗。然后,比较两组患儿的临床疗效及其不良反应的发生率。结果：经过治疗,头孢拉定组患儿的临床疗效明显高于常规组患儿,二者相比差异具有统计学意义（P〈0.05）。头孢拉定组患儿不良反应的总发生率明显低于常规组患儿,二者相比差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论：用头孢拉定颗粒治疗小儿化脓性中耳炎的效果显著,可明显降低其不良反应的发生率。

头孢拉定颗粒溶出度测定方法研究

目的:建立紫外分光光度法测定头孢拉定颗粒溶出度的方法。方法:以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质,采用桨法,转速为75r/min,紫外分光光度法测定溶出量,检测波长为255nm。结果:在5～40μg/ml浓度范围内,线性关系良好(r=0.9996)。RSD为0.21%(n=6)。结论:本方法简便、准确,可用于头孢拉定颗粒溶出度的测定。

头孢拉定颗粒有关物质分析及关键质量控制

目的:依据质量源于设计的理念,探讨头孢拉定颗粒剂关键质量属性及关键工艺参数,为规范生产和进行产品质量控制与评价提供数据支持。方法:采用HPLC及柱切换HPLC-MS方法对头孢拉定颗粒杂质进行分析,采用粉末X-射线衍射方法对原料及制剂晶型进行分析。结果:总结出头孢拉定颗粒剂特征杂质谱,共检出27个杂质,对其中主要的10个杂质进行了结构确认,并归纳其来源。通过对不合格产品的杂质分析,确认了关键指针性杂质。以杂质谱为指针将不同批次头孢拉定颗粒剂进行了聚类分析。结论:头孢拉定颗粒制剂生产过程中对制粒前的温湿度控制是工艺控制关键,杂质18和杂质23可以作为指针性杂质,用于监控该工艺控制的合理性。以27个杂质为指针,通过聚类分析,可构成评价头孢拉定颗粒生产工艺优劣的模型。

生理药动学模型预测国产头孢拉定颗粒体外溶出特性及对体内药动学影响

目的:预测国产不同头孢拉定颗粒体外溶出特性及对体内药动学的影响。方法:根据不同厂家产品的体外溶出结果拟合体内溶出释放曲线;采用Gastroplus软件建立生理药动学模型;虚拟群体模拟预测制剂体外溶出特性以及对体内药动学的影响。结果:目前国产头孢拉定颗粒在45 min内溶出量(Q)达85%以上(T_(85%)=45 min),达峰浓度(C_(max))、药时曲线下面积(AUC_(0→∞))等主要药动学参数仍落在85%～125%内;不同厂家颗粒的体外溶出差异未影响体内药动学特征。结论:国产头孢拉定颗粒体外呈快速溶出的特性;快速溶出有利于其在体内迅速吸收,是发挥药效的有利因素。

药品检验中[性状]判定应有据可查

《中国药典》2005年版增补版已于2009年7月1日正式实施,其中二部对某些颗粒剂的药品标准进行了修订,如头孢拉定颗粒[性状]由原来的"应为混悬颗粒"修订为"为可溶颗粒或混悬颗粒",其余内容未变。