注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠在犬体内的药动学研究

目的:研究健康Beagle犬单剂量分别静注注射用头孢曲松钠(CEF)、舒巴坦钠(SUL)和注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(CFS)后,头孢曲松和舒巴坦的药动学特征,比较复方制剂与复方中各组分单独应用时的动力学差异。方法:6只Beagle犬进行三交叉试验,分为3组,间隔1周后交叉给药。采用高效液相色谱法测定头孢曲松与舒巴坦的血药浓度;采用3P97药动学程序对经时血药浓度进行室模型拟合.SPSS软件进行参数比较。结果:头孢曲松与舒巴坦在犬体内的处置均符合二室模型;复方制剂中头孢曲松和舒巴坦与各组分单独应用后的药动学参数α、β、AUC_(o-∞)、AUC_(o-t)、t_(1/2α)、t_(1/2β)、CL和Vc经方差分析和配对t检验,差异均无显著性(α=0.05)。结论:将CEF和SUL组成复方后,其药动学特征未发生改变,两组分无药动学的相互作用。

头孢曲松钠-舒巴坦钠注射液的人体药动学

目的:研究注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠单次给药的健康志愿者体内药动学。方法:30例受试者随机分3个剂量组,分别静滴头孢曲松钠-舒巴坦钠注射液3,4或5 g。以高效液相色谱法检测头孢曲松钠和舒巴坦钠2种成分的血药浓度和尿药浓度,计算并比较药动学参数。药时数据用3P87程序拟合。结果:药时曲线符合二室开放模型。头孢曲松钠和舒巴坦钠主要药动学参数分别为:t_(1/2)为(7．61±1．79)和(1．4±0．19)h,V_d为(6．69±0．59)和(14．66±3．29)L,CL为(1．13±0．08)和(19．19±1．67)L·h^(-1),AUC_(0～∞)为(2419．76±135．73)和(72．55±6．96)μg·h·mL^(-1),给药后头孢曲松钠(24h)和舒巴坦钠(8h)尿中3个剂量平均累积排出量分别为49．35%和64．01%。各剂量组t_(1/2)β,K_(21)、K_(10);K_(12),V_d和CL值差异无显著性;而AUC有随剂量增加而增大的趋势。试验无严重不良反应发生。结论:药时曲线符合二室开放模型,注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠在3～5g剂量范围内呈线性药动学特征。

头孢曲松钠-舒巴坦钠联合阿奇霉素治疗老年社区获得性肺炎

目的观察头孢曲松钠-舒巴坦钠(CFS)联合阿奇霉素治疗老年社区获得性肺炎(CAP)的临床疗效及安全性。方法 79例老年CAP患者随机分为治疗组(40例)和对照组(39例)。对照组采用阿奇霉素注射液0.5g加入5%葡萄糖溶液250mL中静脉滴注,1次/d。治疗组在对照组治疗的基础上加用CFS注射液1.25g加入0.9%NS100mL,2次/d,静脉滴注,7d为1个疗程。治疗结束后评价临床疗效和安全性。结果治疗组痊愈率和总有效率分别为77.50%与95.00%,明显高于对照组的56.41%与73.68%,差异有显著性(P<0.05)。不良反应:治疗组(12.50%),明显低于对照组(74.5%),差异有显著性(P<0.01)。结论 CFS联合阿奇霉素注射液治疗老年CAP安全、有效。

注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠治疗成人社区获得性细菌性下呼吸道感染96例疗效分析

目的观察注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠治疗成人社区获得性细菌性下呼吸道感染的临床有效性、安全性。方法中度、重度细菌性下呼吸道感染病人186例,随机分为2组,注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠组96例。男59例,女37例;年龄(48±13)岁。予注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠1.25g静脉注射,2次/d;注射用青霉素钠组90例。男56例,女34例;年龄(48±12)岁。予注射用青霉素钠480万u静脉注射,2次/d。2组均以7～10d为1个疗程。结果注射用头孢曲松钠)舒巴坦钠组与注射用青霉素钠组的临床有效率分别为89.6%与66.7%(P<0.05),2组无明显不良反应。结论注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠是治疗中度、重度细菌性下呼吸道感染安全﹑有效的抗生素。

梅毒患者采用头孢曲松钠舒巴坦钠联合青霉素治疗的效果及可行性分析

分析头孢曲松钠舒巴坦钠联合青霉素治疗梅毒的效果及可行性。方法 将100例梅毒患者随机分组,对照组:青霉素,观察组:头孢曲松钠舒巴坦钠联合青霉素,比较治疗情况。结果 经比较,观察组总有效率、TRUST转阴率、免疫功能均优于对照组(P<0.05)。组间不良反应发生率比较(P>0.05)。结论 头孢曲松钠舒巴坦钠联合青霉素治疗梅毒效果显著,安全性较高。

注射用头孢曲松钠舒巴坦钠对急性细菌性感染患儿疗效及血清CRP水平变化的影响

对注射用头孢曲松钠舒巴坦钠在急性细菌性感染患儿中的应用价值展开分析,为急性细菌性感染患儿寻找最佳治疗方案,从而让更多患者从中受益。方法 纳入80例急性细菌性感染患儿,按治疗方法的不同分为两组,对照组行阿莫西林舒巴坦钠治疗,观察组行头孢曲松钠舒巴坦钠注射治疗。结果 治疗后,观察组总有效率高于对照组,C反应蛋白(CRP)水平低于对照组,临床症状缓解时间均缩短于对照组(P<0.05)。两组发生皮疹、瘙痒、胃肠道反应的总发生率差异对比(X2=1.127,P=0.288)。结论 注射用头孢曲松钠舒巴坦钠能够改善急性细菌性感染患儿的临床症状,降低炎性因子水平,提高临床疗效,且安全性十分可观,应用价值较高。

集采与原研头孢哌酮-舒巴坦钠治疗细菌性感染患者的成本效果分析

目的:基于成本效果分析法,比较和评价集采与原研头孢哌酮-舒巴坦钠治疗细菌性感染患者的有效性、安全性和经济性,为临床更合理地配置医疗资源提供参考。方法:选取2022年1月—12月宿迁市第一人民医院收治的191例使用了集采或原研头孢哌酮-舒巴坦钠的细菌性感染患者作为研究对象,采用1∶1最近邻匹配法进行倾向评分匹配,比较集采与原研头孢哌酮-舒巴坦钠治疗细菌性感染患者的有效性、安全性和经济性。结果:经倾向评分匹配,最终纳入的有效病例有110例,其中集采组和原研组各55例;集采组和原研组患者的临床有效率分别为69.09%和70.91%,其细菌清除率分别为58.18%和60.00%,其药物不良反应的发生率分别为5.45%和3.64%,3项指标经组间比较其差异均无统计学意义(P>0.05);药物经济学分析显示,集采组和原研组患者的人均治疗费用分别为67 804.11元和75 193.52元,而其成本-效果比(cost-effectiveness ratio,CER)则分别为981.39和1 060.56,得到原研头孢哌酮-舒巴坦钠的增量成本效果比(incremental cost-effectiveness ratio,ICER)为4 060.11;敏感性分析显示,当成本下调10%时,每使1例患者临床获益,原研组需要的增量成本为3 654.10元;当而效果下调10%时,每使1例患者临床获益,原研组需要的增量成本为4 505.74元。结论:集采头孢哌酮-舒巴坦钠与原研头孢哌酮-舒巴坦钠在治疗细菌性感染患者时具有相似的有效性和安全性,但集采头孢哌酮-舒巴坦钠在经济性上明显更具优势。

头孢曲松钠、头孢哌酮-舒巴坦、哌拉西林-他唑巴坦在肾移植围术期预防细菌感染的比较研究

目的比较头孢曲松钠(罗氏芬)、头孢哌酮-舒巴坦(舒普深)、哌拉西林-他唑巴坦(特治星)预防肾移植围术期细菌感染的有效性和安全性。方法根据肾移植术后预防感染抗生素种类将241例肾移植患者分三组,头孢曲松钠组(2gqd×7d)132例,头孢哌酮-舒巴坦组(1gtid×5d)36例,哌拉西林-他唑巴坦组(4.5gbid×5d)73例。观察三组细菌感染发生率、副作用。结果头孢曲松钠组感染发生率18.2%,头孢哌酮-舒巴坦组感染率2.7%,哌拉西林-他唑巴坦组1.37%;头孢曲松钠组6例感染患者予头孢曲松钠2gbid,除1例合并克柔假丝酵母菌感染死亡外,其余均治愈;而头孢哌酮-舒巴坦组术后1例出现肺部感染,感染率2.7%,改亚胺培南-西司他丁(泰能)治愈;哌拉西林-他唑巴坦组1例感染患者剂量加至4.5gtid后治愈;三组均无明显副作用。结论头孢曲松钠、头孢哌酮-舒巴坦、哌拉西林-他唑巴坦均是广谱强效抗菌制剂,在肾移植围术期预防感染疗效确切,头孢哌酮-舒巴坦、哌拉西林-他唑巴坦作为联合制剂,比头孢曲松钠有更好的抗感染疗效和较低的感染率。

注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠健康人体连续给药耐受性及药代动力学研究

目的:评价中国健康男性受试者连续7 d静脉滴注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4 1)的药代动力学特点。方法:12名受试者静脉滴注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4 1)注射液2.50 g.d-1,连续7 d,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间点头孢曲松和舒巴坦的血、尿浓度,计算主要药代动力学参数。结果:受试者静脉滴注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4 1)注射液2.50 g.d-1连续7 d后耐受性良好,头孢曲松血药浓度约在d 4达到稳态,稳态后的平均峰浓度为202.60±26.31 mg.L-1,稳态血药浓度(Cav)为60.65±8.85 mg.L-1,AUCss为1455.68±212.41mg.h.L-1,经计算波动度为3.36%,波动百分数为96.77%;头孢曲松72 h后尿中的累积排泄百分率为43.61%±10.23%,舒巴坦12 h后尿中的累积排泄百分率为71.61%±10.06%。结论:连续应用头孢曲松钠/舒巴坦钠(4 1)7 d受试者耐受性良好,药代动力学参数结果显示,将头孢曲松钠和舒巴钠按4 1比例组成注射用复方制剂后,两种药物的药代动力学特征均未发生改变,两组分间无药物动力学的相互作用。

头孢曲松钠/舒巴坦钠联合八正散治疗小儿尿路感染42例

目的观察头孢曲松钠/舒巴坦钠联合八正散治疗小儿尿路感染的临床疗效。方法尿路感染患儿82例,随机分为两组,对照组40例,给予头孢曲松钠/舒巴坦钠100 mg.kg-1.d-1加入0.9%氯化钠注射液100 mL中,静脉滴注,b id;治疗组42例在对照组治疗的基础上联合中药治疗,方用八正散加减,每日1次煎服。两组均以7 d为1个疗程。结果治疗组和对照组总有效率分别为95.24%,80.00%(P<0.05)。结论头孢曲松钠/舒巴坦钠联合八正散治疗小儿尿路感染临床疗效显著。

HPLC测定注射用头孢曲松钠舒巴坦钠的含量

目的 建立测定注射用头孢曲松钠舒巴坦钠含量的方法。方法 采用HPLC法，色谱柱为AlltechAlhimaC18（250mill×4．6mm，5μm）；柱温30℃；流动相为5mmol·L^-1四丁基氢氧化铵的磷酸二氢钾溶液（30mmol·L^-1）-乙腈（90：10）（用磷酸调pH3．8）；流速1．0ml·min^-1；检测波长220nm；进样20μl。结果 头孢曲松的线性范围为0．0G～0．50mg·ml^-1（r=0．9999），平均回收率为99．4％；舒巴坦的线性范围为0．05～0．33mg·ml^-1（r=0．9999），平均回收率为99．6％（n=6）。结论 所建方法简便、快速，准确可靠，可作为本制剂质量控制的方法。

单次静注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4:1)在健康人体的耐受性

目的观察中国健康志愿者对注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1)(第3代头孢类抗生素)单次给药的耐受性。方法24名受试者随机分为3组(每组8人),按剂量递增顺序从1.25～3.75g依次静滴头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1),观察给药前后受试者临床症状和实验室检查指标。结果所有受试者对注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1)的耐受性良好,受试者未出现异常临床症状和体征;给药前后化验室检查,未发现有临床意义的变化,心电图均正常。结论受试者静注头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1)1.25,2.50,3.75g耐受良好,可继续进行连续给药耐受性试验研究。

注射用头孢曲松钠舒巴坦钠复方制剂人体药物动力学研究

目的:研究注射用头孢曲松钠舒巴坦钠复方制剂在健康志愿者体内的药物动力学,并阐明复方两成分有无药物动力学相互作用。方法:9例受试者随机分为3组,进行三交叉试验,分别静滴受试药品注射用头孢曲松钠舒巴坦钠3 g,对照药品注射用头孢曲松钠2 g,对照药品注射用舒巴坦钠1 g。以高效液相色谱法检测头孢曲松和舒巴坦两种成分的血药浓度和尿药浓度,计算并比较药物动力学参数。结果:药时曲线符合二室开放模型。静滴注射用头孢曲松钠舒巴坦钠复方制剂后的头孢曲松钠和舒巴坦钠主要药动学参数分别为:T_(1/2)(8.68±0.97)和(1.47±0.25)h,Vd(8.92±1.49)和(15.99±7.57)L,CL (1.38±0.23)和(23.19±1.23)L·h^(-1),AUC_(0-∞)(1989.48±295.81)和(57.62±3.14)μg·h·ml^(-1),给药后头孢曲松(24 h)和舒巴坦(8 h)尿中三个剂量平均累积排出量分别为42.72%和65.22%。结论:头孢曲松钠和舒巴坦钠单方与复方主要药动学参数无明显差异(P>0.05),表明注射用头孢曲松钠舒巴坦钠复方制剂中两组分无药物动力学相互作用。

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠与胶塞相容性研究

目的探讨药用胶塞中的挥发物成分与注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠溶液澄清度的相关性。方法从2020年国家药品抽检计划样品(共260批,来自39个企业)中选择规格一致、生产日期接近(2020年1月1日至1月12日)、胶塞种类不同的样品25批,采用气相色谱-质谱联用(GC-MS)法分析样品中胶塞挥发物成分,测定溶液浊度值,并分析二者的相关性。选取50批样品,采用GC-MS法测定胶塞挥发物的含量,并进行聚类分析。结合260批样品检测数据,探究药物与胶塞作用的时间、产品规格、胶塞种类对溶液浊度值的影响。结果共获得挥发物成分7种,包括环硅氧烷类4种,抗氧剂1种[2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)],酮类1种,烃类1种;样品浊度值与BHT、环硅氧烷类含量均呈正相关(r=0.840,0.804),且与BHT含量的相关性更强。聚类分析中,环硅氧烷类和BHT含量较高的胶塞样品各聚为一类。产品未在效期内、规格小、使用氯化丁基胶塞均会增加溶液的浊度值。结论胶塞中的挥发物会迁移到药物中而影响溶液的浊度,建议企业优先选择环硅氧烷类和BHT含量较低的胶塞,从而为药品质量和用药安全提供保障。

头孢曲松钠和头孢噻肟-舒巴坦钠对脑出血患者合并下呼吸道感染的临床疗效比较

目的:比较头孢曲松钠和头孢噻肟-舒巴坦钠对脑出血(CH)患者合并下呼吸道感染(LRTI)的临床疗效。方法:选取2018年10月—2019年10月期间医院收治的CH合并LRTI患者60例资料,采用数字表法随机分为观察组与对照组,每组30例;对照组患者给予头孢曲松钠治疗,观察组患者给予头孢噻肟-舒巴坦钠治疗,比较两组患者治疗前、治疗14 d后的C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)和降钙素原(PCT)等炎症因子水平的变化情况,以及治疗后总有效率、继发颅内感染发生率及治疗期间不良反应发生率的差异。结果:治疗后,观察组患者的总有效率高于对照组(P<0.05),颅内感染发生率低于对照组(P<0.05),CRP、TNF-α、IL-6和PCT水平测得值均低于对照组(P<0.05);治疗期间两组患者的不良反应发生率经组间比较其差异无统计学意义(P>0.05)。结论:采用头孢噻肟-舒巴坦钠治疗CH患者合并LRTI疗效较确切,有效降低了继发颅内感染发生率,改善了炎症因子水平,提高了临床疗效。

头孢哌酮钠舒巴坦钠与头孢曲松钠对急性中耳炎的疗效对比分析

目的:对比分析头孢哌酮钠舒巴坦钠与头孢曲松钠治疗急性中耳炎的有效性和安全性。方法将120例急性中耳炎患者随机纳入头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗组(A组)和头孢曲松钠治疗组(B组),对治疗效果及药物相关不良反应发生情况进行观察分析。结果两组均未见严重药物不良反应,轻微不良反应发生率两组间无统计学意义上的差异(P>0.05);A组的治愈率高于B组,且差异具有统计学意义(P<0.05)。而在无效、有效、显效3个疗效等级和总显效率上,两组差异均不具有统计学意义(P>0.05)。结论静脉滴注头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗急性中耳炎具有良好的效果和安全性,值得临床推广和应用。

舒巴坦钠/头孢哌酮与头孢曲松钠,头孢噻肟钠治疗肺心病急性发作

目的:比较舒巴坦钠/头孢哌酮与头孢曲松钠,头孢噻肟钠治疗肺心病急性发作期的疗效。方法:选取我院住院的肺心病急性发作期病例120例,随机分成3组,分别给予舒巴坦钠/头孢哌酮,头孢曲松钠,头孢噻肟钠,均为4g/d静滴,疗程7～14日。结果:舒巴坦钠/头孢哌酮,头孢曲松钠,头孢噻肟钠的临床总有效率为93.0％、73.2％、61.1％,细菌清除率分别为94.2％、72.2％、57.7％。3组比较有显著性差异。结论:在治疗肺心病急性发作期感染时,舒巴坦钠/头孢哌酮优于其它第三代头孢菌素。