头孢泊肟酯片体外溶出曲线研究

建立头孢泊肟酯片溶出度测定方法,通过比较自制头孢泊肟酯片与参比制剂的溶出曲线,评价两种制剂体外溶出行为是否一致。测定自制制剂及参比制剂在盐酸溶液(pH=1.5)、甘氨酸-氯化钠-盐酸溶液(pH=3.0)、醋酸盐缓冲液(pH=4.0)、磷酸盐缓冲液(pH=6.8)的溶出曲线,并通过计算相似因子(f_(2))评价溶出曲线的相似性。在4种溶出介质中,3批自制制剂与参比制剂溶出曲线均相似。本研究建立的溶出试验方法能有效控制自制头孢泊肟酯片的质量,自制制剂与参比制剂体外溶出行为基本一致。

国产头孢泊肟酯片的生物等效性研究

目的 :研究国产头孢泊肟酯片的生物等效性。方法 :2 4例健康成年男性志愿者采用随机分组自身对照交叉试验设计法 ,单次口服国产和进口头孢泊肟酯片 2 0 0mg ,用反相高效液相色谱法测定血清中头孢泊肟浓度 ,并用 3P97程序对试验数据进行处理。结果 :国产和进口头孢泊肟酯片的Tmax 分别为 (2 .2 7± 0 .4 9)和 (2 .5 0±0 .6 1)h ,Cmax分别为 (3.6 4± 0 .5 3)和 (3.4 8± 0 .5 7)mg·L- 1 ,AUC0 -t分别为 (18.12± 2 .79)和 (17.95± 3.0 7)mg·hL- 1 ;国产头孢泊肟酯片的相对生物利用度为 (10 2 .31± 15 .4 0 ) %。结论 :国产与进口头孢泊肟酯片具有生物等效性。

4种头孢泊肟酯片的体外溶出度比较

目的考察4种市售头孢泊肟酯片的体外溶出度,评价其片剂质量。方法采用《中华人民共和国药典》(2000年版)溶出度测定法第2法,以盐酸溶液(9→1000)为溶剂,转速分别为100和50r·min1,进行溶出度测定实验。采用紫外分光光度法测定溶出量,测定波长为263nm。计算累积溶出率。结果线性范围为3～18μg·mL-1,r=0.9996。45min内4种待测药物在盐酸溶液(9→1000)中的累积溶出百分率均>70.0%。转速为100r·min1时,4种头孢泊肟酯片30min溶出率均>90.0%;转速为50r·min1时,4种头孢泊肟酯片45min内的溶出率均>70.0%。结论4种被测头孢泊肟酯片均符合质量标准,但不同生产厂家的产品之间有差异。

头孢泊肟酯片微生物限度检查方法的建立

目的:建立头孢泊肟酯片微生物限度检查方法。方法:采用薄膜过滤并在培养基中加入中和剂的方法,去除头孢泊肟酯片的抗菌活性。结果:本方法满足中国药典2010版验证试验的基本要求。5株验证菌株中枯草芽孢杆菌对头孢泊肟酯片最敏感,可作为头孢泊肟酯片微生物限度检查方法的质控菌株。结论:该方法可作为头孢泊肟酯片的常规微生物限度检查方法。

头孢泊肟酯片和颗粒人体相对生物等效性试验研究

目的研究国产头孢泊肟酯片及颗粒与进口头孢泊肟酯片在24名男性健康志愿者体内的生物等效性。方法采用标准3制剂、3周期的二重3×3拉丁方式自身对照试验设计,24例男性健康志愿受试者单剂量口服国产头孢泊肟酯颗粒(受试制剂A)、头孢泊肟酯片(受试制剂B)和进口头孢泊肟酯片(参比制剂R)。药物血清质量浓度以高效液相色谱法测量,药代动力学参数采用3P97和ndst21w软件处理。结果头孢泊肟酯受试制剂A、受试制剂B和参比制剂R的达峰时间(Tmax)分别为(2.81±0.51)h,(2.85±0.54)h,(2.92±0.52)h,峰浓度(Cmax)分别为(3.44±0.93)μg/mL,(3.32±0.74)μg/mL,(3.47±0.80)μg/mL,0～12h药时曲线下面积(AUC0-12h)分别为(20.02±5.61)μg·h/mL,(19.28±4.23)μg·h/mL,(19.59±5.18)μg·h/mL。受试制剂A和受试制剂B对参比制剂R的相对生物利用度分别为103.16%和100.65%。结论 3种头孢泊肟酯制剂在人体内具有生物等效性。

头孢泊肟酯片溶出度测定方法

目的制定头孢泊肟酯片新的溶出度测定方法，以解决日本橙皮书与中国药典方法在测定头孢泊肟酯片时溶出波动大的问题。方法参照美国药典、日本医瘵用医藁品品耍情鞭集（日本橙皮书）、中国药典，通过3种方法的对比，采用以甘氨酸．氯化钠缓冲液900mL为溶出介质，转速75r／min，紫外分光光度法测定头孢泊肟酯片的溶出量，测定波长260nm。结果线性浓度范围1．340-16．076μg／mL，r=0．9999，3批样品溶出量均大于85％。结论该方法准确、重复性好。

头孢泊肟酯片溶出度方法研究

目的:考察国内12个生产企业62批头孢泊肟酯片的溶出度情况,对其现行标准方法的合理性与有效性进行评价。方法:分别采用《中国药典》2010年版、《美国药典》35版与《日本药局方》16版所收载方法测定头孢泊肟酯片的累积溶出量。结果:采用《中国药典》的方法检查,国内12个生产企业的62批样品溶出度合格率为100%,而采用《美国药典》与《日本药局方》的方法测定,合格率仅分别为40.3%与30.7%;大部分生产企业的样品的3条累积溶出曲线与国外原研制剂相差较大。结论:头孢泊肟酯片现行标准中的溶出度检查方法不能很好的区分不同处方的产品质量,同时,根据头孢泊肟酯制剂需饭后服用的要求(餐后胃液pH值为3.5),该溶出介质也不能合理地反映产品在体内的真实溶出状况,建议对该检验方法进行修订。

国产头孢泊肟酯片治疗下呼吸道细菌性感染40例

目的评价国产头孢泊肟酯片治疗下呼吸道细菌性感染的有效性和安全性。方法将78例轻度及中度下呼吸道细菌性感染患者随机分为2组,治疗组40例口服头孢泊肟酯片200mg(2次/d),对照组38例口服头孢克洛片500mg(3次/d),疗程均为7～14d。结果治疗组与对照组临床有效率分别为87.5%与81.6%,细菌清除率分别为89.2%与85.0%,两组均无明显不良反应。结论采用头孢泊肟酯片治疗下呼吸道细菌性感染安全、有效。

4种头孢泊肟匹酯片的体外溶出度比较

目的考察4种头孢泊肟匹酯片的体外溶出度,评价其片剂质量。方法采用2005年版《中国药典(二部)》溶出度测定法第2法。以盐酸溶液(9→1000)为溶出介质,转速为100r/min,用紫外分光光度法测定溶出量(测定波长为263nm),计算累积溶出量。结果在45min内不同厂家的待测药物累积溶出量均>70%。结论4种头孢泊肟匹酯片均符合质量标准,但不同厂家的产品质量还是存在很大的差异。

头孢泊肟匹酯片溶出度测定方法

本文建立了头孢泊肟匹酯片溶出度测定方法。以盐酸溶液 (9→ 10 0 0 )为溶剂 ,转速 10 0 r/ min,采用紫外分光光度法测定头孢泊肟匹酯片溶出量 ,测定波长为 2 6 3nm。线性浓度范围 3～ 2 4μg/ ml,r=0 .9999。经 30 min取样 ,三批头孢泊肟匹酯片的溶出量均大于 90 %。方法简便、准确 。

头孢泊肟酯泡腾片的制备工艺与质量控制的研究

目的:建立头孢泊肟酯泡腾片的处方及制备工艺方法,并采用高效液相色谱法来测定头孢泊肟酯及其制剂的含量,用来对其质量进行控制研究。方法:色谱柱为C18,流动相为甲醇-水(40:60),流速为1.2m L/min,柱温为38℃,检测波长为237nm。结果:头孢泊肟酯的线性范围为0.025-0.15ug/m L(r=0.9998);平均回收率为98.76%(RSD=1.81%)。结论:该制剂的处方设计合理,制备工艺简单,易操作;其含量测定方法简便、快速、准确,可以将本方法用于头孢泊肟酯及其制剂的质量控制研究。

盐酸头孢卡品匹酯片治疗下呼吸道感染临床疗效观察

目的:评价国产盐酸头孢卡品匹酯片治疗下呼吸道感染的疗效和安全性。方法:28例下呼吸道感染患者随机分为2组,盐酸头孢卡品匹酯片试验组14例,头孢泊肟匹酯片对照组14例。观察并评价药物的临床疗效及其安全性。结果:试验组总有效率为100.00%,细菌清除率为91.67%,与对照组比较疗效相似(P>0.05)。盐酸头孢卡品匹酯治疗下呼吸道感染不良反应少。结论:盐酸头孢卡品匹酯治疗下呼吸道感染,疗效显著,细菌清除率高,不良反应轻微,安全性好。

盐酸头孢卡品匹酯片治疗急性细菌性感染多中心双盲随机对照临床研究

目的评价头孢卡品匹酯片(第3代头孢菌素类抗生素)治疗急性细菌性感染的临床疗效和安全性。方法用多中心双盲双模拟随机平行对照试验设计,选择急性呼吸系统和泌尿系统细菌感染患者,试验组口服头孢卡品匹酯片100 mg,每日3次;对照组口服头孢泊肟酯片200 mg,每日2次,疗程5～14天。结果试验组入组135例,疗效评价128例,安全性评价135例;对照组入组134例,疗效评价129例,安全性评价134例。治疗后,2组总有效率分别为97.66%,94.57%;总的细菌清除率分别为96.36%,94.06%;药物不良反应发生率,试验组为5.19%,对照组为4.48%,2组比较差异无统计学意义,未见严重不良反应。结论头孢卡品匹酯片治疗急性呼吸系统和泌尿系统细菌感染,临床疗效确切,安全性较好。

法罗培南钠片治疗急性细菌性感染随机双盲对照临床研究

目的评价法罗培南钠片(青霉烯类抗生素)治疗临床常见致病菌引起的呼吸、泌尿系统细菌感染性疾病的疗效和安全性。方法用多中心随机双盲单模拟阳性药平行对照试验方法,共入选有效病例226例,试验组(法罗培南钠)入选114例,对照组(头孢泊肟酯)入选112例,法罗培南钠片每日600mg,头孢泊肟酯片每日200mg,疗程均为7～14天。结果试验组与对照组临床痊愈率分别为83.33%和80.36%,总有效率分别为95.61%和95.54%;细菌清除率均为98.94%。药物不良反应发生率分别为6.84%和6.14%。结论法罗培南钠片治疗临床常见急性细菌性感染安全、有效。

新型口服碳青酶烯类抗生素法罗培南治疗急性细菌感染性疾病临床对照研究

目的评价口服碳青酶烯类抗生素法罗培南片治疗临床常见致病菌引起的呼吸、泌尿系统细菌感染性疾病的疗效和安全性。方法用多中心随机单盲阳性药平行对照试验方法，共入选有效病例226例，试验组（法罗培南钠）入选114例，对照组（头孢泊肟酯）入选112例，法罗培南钠片600mg／d，头孢泊肟酯片200mg／d，疗程均为7～14d。结果试验组与对照组临床痊愈率分别为83．33％和80．36％，总有效率分别为95．61％和95．54％；细菌清除率均为98．94％。药物不良反应发生率分别为6．84％和6．14％。结论法罗培南钠片治疗临床常见急性细菌感染性疾病安全、有效。

50例下呼吸道细菌性感染治疗分析

目的分析头孢泊肟酯片(Cefpodoxime proxetil tablets)治疗下呼吸道细菌性感染效果。方法将100例轻度或中度下呼吸道细菌性感染患者随机分成两组,对比治疗效果。结果治疗组与对照组治疗有效率分别为88%与82%,两组均无明显不良反应。结论采用头孢泊肟酯片治疗下呼吸道细菌性感染安全有效。