3-(2-羟基-2-环戊基-2-苯基-乙氧基)奎宁环烷及其光学异构体与外周毒蕈碱性受体的结合特性(英文)

采用放射性配体－受体结合实验，研究了３－（２－羟基－２－环戊基－２－苯基－乙氧基）奎宁环烷（ＰＣＨＥＱ）及其４个光学异构体对豚鼠心脏，小肠纵肌，颌下腺和猪虹膜中的Ｍ受体的作用．结果表明，４种组织中的Ｍ受体对ＰＣＨＥＱ及其异构体表现出相似的立体选择性．ＰＣＨＥＱ及其异构体对４种组织中Ｍ受体的亲和力顺序相同，即ＲＲ′＞ＰＣＨＥＱ＞ＳＲ′＞ＲＳ′＞ＳＳ′．这些化合物对颌下腺中的Ｍ受体的选择性较高，尤以ＳＲ′异构体为显著．

抗胆碱药3-(2-苯基-2-环戊基-2-羟基-乙氧基)奎宁环烷的立体化学和构效关系

研究了强效抗胆碱药dl-3-(2-苯基-2-环戊基-2-羟基-乙氧基)-奎宁环烷的四个光学异构体的两种不对称合成方法,用HPLC检测了异构体含量,讨论了构效关系。

3R-取代烷氧基奎宁环烷的立体化学研究

3-取代烷氧基奎宁环烷(1)为新合成的抗胆碱药物.其分子具有两个手性碳原子(3-C和11-C),故有四个不同的光学异构体.采用光学纯的3R-奎宁环醇与环氧化合物作用,得到了其中两个纯的光学异构体3R-1和3R-2.其合成路线、分离方法和有关理化性质等在前文已作了报道.药理实验结果表明,它们对大鼠大脑M胆碱受体亲合力差异显著.为了确定它们的立体结构与生物活性间的关系,本文采用NOE差谱和二维核磁共振等技术作了研究.

3S-(2R-2-苯基-2-环戊基-2-羟基乙氧基)奎宁环烷的晶体结构

选择性抗胆碱药3-(2-苯基-2-环戊基-2-羟基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐的分子结构中有两个手性碳原子,其中奎宁环3位的手性碳绝对构型已知。本文报道用X衍射技术,测定了其中一个光学异构体(S-1)的碘甲烷季铵盐的分子结构,确定了另外一个手性碳的绝对构型。该化合物命名为:S-(2R-2-苯基-2-环戈基-2-羟基-乙氧基)-奎宁环烷。

抗胆碱能药物的构象研究(II)——3-[β-(苯基环戊基羟基)乙氧基]奎宁环烷的不对称合成与分子张力及立体化学与受体作用关系研究

抗胆碱能药是一类重要的神经系统药物,是治疗和拯救有机磷农药中毒和化学武器伤害者生命的核心药物。同时对于治疗帕金森氏病、晕车晕船之运动病,胃溃疡、胃绞痛。