奥赛利定的作用机制、药理作用以及临床应用

阿片类药物是临床上治疗急性疼痛最有效的药物,目前常用的阿片类药物容易引发呼吸系统以及恶心呕吐等不良反应,很大程度上限制了其在临床上的应用。因此,迫切需要研发镇痛活性强、呼吸抑制作用弱的新型阿片类药物。偏向性阿片激动剂奥赛利定证实具有等同于吗啡出色的镇痛效果,同时降低了传统阿片类药物不良反应的发生风险,还可降低总体医疗成本,诱发较低的痛觉过敏,为术后疼痛管理提供了一种更为安全和可靠的选择。本文主要综述了奥赛利定的作用机制、药理作用以及临床应用,为其合理使用提供依据。

偏向性μ-阿片受体激动剂奥赛利定的临床应用进展

阿片类药物受体μOR、δOR、κOR和NOPR均是G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs),主要通过G蛋白和β抑制蛋白发挥作用。新近研究发现G蛋白介导镇痛作用,而β抑制蛋白则降低镇痛效果并与阿片类药物的副作用发生有关。奥赛利定是第一个批准上市的偏向性μOR激动剂,主要通过激活G蛋白发挥镇痛作用,其起效迅速且镇痛效果确切;因对β抑制蛋白活性较低,其副反应发生率较阿片类经典药物吗啡低。奥赛利定代谢产物无活性,可安全用于肝肾功能不全患者。本文总结了奥赛利定的药理学研究与临床应用现状,以期为奥赛利定的临床实践提供参考。

奥赛利定联合右美托咪定预防性镇痛对鼻内镜泪囊鼻腔吻合术患者的应用研究

目的分析奥赛利定(OLI)联合右美托咪定(DEX)对鼻内镜下泪囊鼻腔吻合术(En-DCR)患者的麻醉效果和血流动力学影响。方法招募2024年2月至5月绵阳万江眼科医院行En-DCR患者。根据随机数字表法,将患者随机分为DEX组(仅DEX给药)和联合组(DEX联合OLI给药)。本研究主要观察指标为术后24 h疼痛数字分级评分(NRS)。次要观察指标为心率(HR)、平均动脉压(MAP)、呼吸恢复时间(SRT)、拔管时间(ET)、苏醒时间(AT)、收缩期峰值(PSV)、舒张末期血流速度(EDV)、阻力指数(RI)和血流量(BF)。观察并记录住院期间患者不良反应发生情况。结果研究共纳入患者80例,DEX组和联合组各40例。在镇痛方面,联合组T_(1)(拔出导管后0.5 h内)、T_(2)(术后4 h)、T_(3)(术后8 h)和T_(4)(术后24 h)的NRS均低于DEX组(P<0.05),且联合组补救镇痛率显著低于DEX组(P<0.05)。麻醉效果方面,联合组在T_(6)(麻醉诱导期)、T_(7)(术中)和T_(8)(复苏期间)时间点上的HR和MAP均低于DEX组(P<0.05);与DEX组比较,联合组SRT、ET和AT均较短(P<0.05)。血流动力学方面,术后24 h,两组PSV、EDV和BF较麻醉前明显升高,而RI较麻醉前明显下降(P<0.05);联合组PSV、EDV和BF高于DEX组,RI低于DEX组(P<0.05)。不良反应方面,联合组不良反应发生率显著低于DEX组(P<0.05)。结论OLI联合DEX预防性镇痛对En-DCR患者效果显著,不仅可减轻术后疼痛、稳定血流动力学,缩短拔管及苏醒时间,且减少不良反应发生率。

新型阿片类药物奥赛利定

阿片类药物是治疗中至重度疼痛的基石,但其临床应用受到了阿片类药物相关不良反应(opioid‑related adverse event,ORAE)的限制。新型G蛋白偏向性µ阿片受体激动剂奥赛利定由于其独特的药理特性可减少ORAE的发生率。文章综述奥赛利定的药理学特性及其治疗中至重度急性疼痛有效性和安全性的临床研究,着重阐述奥赛利定减少阿片类药物诱导的呼吸抑制(opioid‑induced respiratory depression,OIRD)、胃肠道不良反应等安全性的临床研究,并探讨其在围手术期镇痛、无痛内镜和烧伤、慢性疼痛等非围手术期疼痛管理的临床应用价值,以期为临床疼痛管理提供一种新选择。