姜黄素磷脂复合物的药代动力学评价

目的通过对大鼠口服灌胃给药,评价姜黄素磷脂复合物在SD大鼠体内的药物代谢动力学性质。方法制备姜黄素磷脂复合物,以姜黄素作为对照,检测两者在水中的溶解度和体外累计溶出率;取SD大鼠12只,经口服灌胃给予姜黄素磷脂复合物或姜黄素混悬液后,不同时间点于大鼠眼底静脉丛取血,采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中姜黄素的浓度。结果姜黄素磷脂复合物的溶解度、累计溶出率分别为0.150g/L、68.04%,较姜黄素(0.057g/L、50.68%)均有所增加。姜黄素磷脂复合物和姜黄素的药代动力学参数分别如下:Cmax为(74.34±5.57)μg/L和(61.64±4.29)μg/L,Tmax为(0.17±0)h和(0.25±0)h,AUC0-t为(637.38±30.04)μg·h·L-1和(172.41±31.66)μg·h·L-1,AUC0-∞为(857.80±223.69)μg·h·L-1和(191.08±43.27)μg·h·L-1。日内及日间精密度、回收率符合测定要求。结论姜黄素磷脂复合物混悬液与姜黄素相比吸收速度快,消除速率慢。

脱甲氧基姜黄素磷脂复合物药代动力学研究

目的:研究脱甲氧基姜黄素磷脂复合物在大鼠体内的药代动力学特征。方法:分别给予SD大鼠脱甲氧基姜黄素磷脂复合物混悬液和游离药物脱甲氧基姜黄素后,不同时间点于大鼠眼底静脉丛取血。采用高效液相法测定血浆中脱甲氧基姜黄素的浓度。结果:脱甲氧基姜黄素磷脂复合物的药代动力学参数如下:AUC0-t为(693.306±128.55)μg/(L·h),是游离药物脱甲氧基姜黄素的1.96倍;AUC0-∞为(716.174±123.18)μg/(L·h),较脱甲氧基姜黄素提高了1.93倍;脱甲氧基姜黄素磷脂复合物的Cmax为(95.044±6.95)μg/L,Tmax为(0.17±0)h。结论:脱甲氧基姜黄素磷脂复合物相对于脱甲氧基姜黄素而言,其生物利用度具有明显的提高,且制剂脱甲氧基姜黄素磷脂复合物和游离药物脱甲氧基姜黄素生物等效性不合格。

去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物在大鼠体内药动学研究

目的比较去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物、去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物、去甲氧基姜黄素磷脂复合物、去甲氧基姜黄素原料药在大鼠体内的药代学性质,探讨去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物作为药物载体的优势。方法 SD大鼠灌胃给药50mg/mL(以去甲氧基姜黄素原料药计)剂量制剂及游离药物后,分别于5min、10min、15min、30min、45min、1h、1.5h、2h、3h、4h、6h、8h、10h、12h、1d、2d、3d在大鼠眼底静脉丛取血。采用高效液相法测定血浆中去甲氧基姜黄素的浓度。结果去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物的AUC0-∞(μg·L-1·h)为(1 424.87±258.62),较原料药去甲氧基姜黄素(370.58±2.76)、去甲氧基姜黄素磷脂复合物(716.17±123.18)、去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物(1 009.35±138.64)均有提高(P<0.01或P<0.05)。结论去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物较单一的磷脂复合物或羟丙基-β-环糊精包合物更能促进药物的吸收,有利于提高药物的生物利用度。