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姜黄素类似物对人结肠癌HT-29细胞增殖与自噬的影响
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作者 黄屹沅 陈云 +1 位作者 陈瑞骥 王威 《现代医药卫生》 2023年第7期1094-1099,共6页
目的初步探究姜黄素类似物——WH-8对人结肠癌HT-29细胞增殖和自噬的影响。方法选用不同浓度WH-8作用于人结肠癌HT-29细胞,应用四甲基偶氮唑盐还原法观察药物对细胞的生长抑制作用;通过荧光染色技术和细胞成像技术观察WH-8作用下细胞自... 目的初步探究姜黄素类似物——WH-8对人结肠癌HT-29细胞增殖和自噬的影响。方法选用不同浓度WH-8作用于人结肠癌HT-29细胞,应用四甲基偶氮唑盐还原法观察药物对细胞的生长抑制作用;通过荧光染色技术和细胞成像技术观察WH-8作用下细胞自噬囊泡的变化;四甲基偶氮唑盐还原法检测经自噬特异性抑制剂3-MA预处理后WH-8对细胞生长抑制率的影响;蛋白质印迹法观察WH-8作用下细胞自噬特征性蛋白酵母自噬相关基因1(Beclin 1)和微管相关蛋白1轻链3(LC3)的表达情况。结果WH-8呈时间-剂量依赖性抑制人结肠癌HT-29细胞增殖,48 h平均半数抑制浓度为(12.5±1.3)μmol/L;一定浓度下WH-8可诱导细胞的自噬囊泡增多;3-MA可逆转WH-8对人结肠癌HT-29细胞的生长抑制作用,差异有统计学意义(P<0.05);WH-8可诱导Beclin-1表达上调,且在一定时间内促进LC3Ⅰ向LC3Ⅱ转化。结论WH-8可抑制人结肠癌HT-29细胞增殖并诱导细胞自噬。 展开更多
关键词 姜黄素类似物 结肠癌 人结肠癌HT-29细胞 增殖 自噬
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姜黄素类似物的合成及其清除自由基的研究 被引量:18
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作者 邓兵 杜志云 +1 位作者 唐煌 古练权 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期1124-1126,共3页
Curcumin is the main component of Curcuma longa,a traditional Chinese medicinal herb,with excellent antioxidant.Curcumin is easily decomposed under light and heat.In this study,to find stable antioxidants,6 curcumin a... Curcumin is the main component of Curcuma longa,a traditional Chinese medicinal herb,with excellent antioxidant.Curcumin is easily decomposed under light and heat.In this study,to find stable antioxidants,6 curcumin analogs(A1-6) were synthesized by coupling the appropriate aromatic aldehyde and cyclohexanon with HCl catalysis,and the free radical(DPPH) scavenging abilities of synthetic curcumin analogs were evaluated.The results showed that the free radical(DPPH) scavenging abilities of curcumin analogs(A2,A3 and A6) were promoted when hydroxyl or methoxyl groups were introduced in the ortho place of phenols,the compound with ortho dihydroxy groups showed the stronges free radical(DPPH) scavenging abilities among curcumin analogs with IC50 of 1.5 μM. 展开更多
关键词 姜黄素类似物 抗自由基 DPPH 合成
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姜黄素类似物对糖尿病肾病小鼠肾纤维化的影响及机制探讨 被引量:12
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作者 刘瑾 沈婷婷 +1 位作者 蒋洁莹 郁韶明 《世界中医药》 CAS 2020年第4期559-562,共4页
目的:探讨姜黄素类似物对糖尿病肾病(DN)小鼠肾纤维化的影响及机制。方法:KKAy小鼠给予高脂饲料连续饲养2周构建DN小鼠模型,随机分为模型组和实验组,每组12只,10只C57BL/6J小鼠饲喂普通饲料,作为正常组。实验组小鼠灌胃姜黄素类似物H85 ... 目的:探讨姜黄素类似物对糖尿病肾病(DN)小鼠肾纤维化的影响及机制。方法:KKAy小鼠给予高脂饲料连续饲养2周构建DN小鼠模型,随机分为模型组和实验组,每组12只,10只C57BL/6J小鼠饲喂普通饲料,作为正常组。实验组小鼠灌胃姜黄素类似物H85 mg/kg,模型组和正常组均灌胃等量生理盐水,1次/d,连续干预6周。采用血糖仪检测小鼠空腹血糖(FBG),双缩脲法检测处死前24 h尿液尿蛋白(UP);过碘酸-无色品红染色(PAS染色)观察小鼠肾组织病理形态变化;蛋白免疫印迹(WB)法及实时荧光定量-聚合酶链式反应(qPCR)检测各组小鼠肾组织α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、纤连蛋白(FN)和IV型胶原(Col-Ⅳ)、Twist蛋白表达情况。结果:干预后,正常组、模型组和实验组小鼠肾脏指数(KI)分别为(6.24±0.32)、(14.4±2.39)、(9.14±1.43)mg/g,FBG分别为(4.96±1.25),(35.54±3.43),(27.54±1.12)mmol/L,24 h UP分别为(31.69±5.51)、(710.54±231.28)、(410.43±130.36)μmol/L;肾小球硬化评分分别为(0.00±0.00)、(3.02±0.24)、(1.69±0.21)分,组间差异有统计学意义(P<0.05)。与正常组比较,模型组小鼠肾组织α-SMA、FN和Col-Ⅳ、Twist蛋白及mRNA相对表达量升高(P<0.05),而实验组小鼠低于模型组(P<0.05)。结论:姜黄素类似物可改善DN小鼠肾功能及肾组织损伤程度,降低纤维化蛋白表达,延缓肾组织纤维化,可能与下调Twist蛋白表达有关。 展开更多
关键词 糖尿病肾病 姜黄素类似物 TWIST蛋白 纤维化 肾组织病理 纤连蛋白 IV型胶原
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姜黄素类似物L6H4对2型糖尿病大鼠心肌的保护作用 被引量:6
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作者 应丽丽 倪瑾瑶 +4 位作者 李慧敏 余霞 陈霖 陈三妹 陈国荣 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期27-32,共6页
目的:探讨姜黄素类似物L6H4对2型糖尿病心肌病大鼠的保护作用及机制。方法:雄性SD大鼠40只,随机均分为正常对照(NC)组、高脂(HF)组、高脂治疗(FT)组、糖尿病(DM)组和糖尿病治疗(DT)组。采用高脂饮食加链脲佐菌素诱导2型糖尿病模型,用L6H... 目的:探讨姜黄素类似物L6H4对2型糖尿病心肌病大鼠的保护作用及机制。方法:雄性SD大鼠40只,随机均分为正常对照(NC)组、高脂(HF)组、高脂治疗(FT)组、糖尿病(DM)组和糖尿病治疗(DT)组。采用高脂饮食加链脲佐菌素诱导2型糖尿病模型,用L6H4治疗8周。生化法测血糖及血脂水平,ELISA法测血清脂联素(APN)水平,放射免疫法测大鼠血清胰岛素水平,并计算胰岛素抵抗指数(HOMA-IR),Masson染色和电镜观察心肌形态改变,免疫组化测心肌脂联素受体1(AdipoR1)及转化生长因子β1(TGF-β1)蛋白的表达。Western blot法检测大鼠心肌内AdipoR1蛋白表达量。结果:HF组及DM组大鼠血糖、血脂、胰岛素、HOMA-IR及TGF-β1蛋白水平较NC组均有升高,L6H4治疗后均下降;HF组及DM组大鼠血清APN水平及心肌AdipoR1较NC组均有下降,L6H4治疗后均升高。DM组和HF组大鼠心肌纤维化,线粒体肿胀,嵴紊乱,部分消失,经L6H4干预后,大鼠心肌的形态学损害明显减轻。结论:L6H4对2型糖尿病大鼠的心肌具有保护作用;血清APN浓度增加,心肌AdipoR1蛋白表达增强,及APN抑制TGF-β1的表达可能参与其中。 展开更多
关键词 糖尿病 心肌 姜黄素类似物L6H4 脂联素 脂联素受体1 转化生长因子Β1
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不对称姜黄素类似物的合成及其清除自由基的研究 被引量:5
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作者 杜志云 涂增清 +3 位作者 张焜 卢宇靖 莫容清 汤志恺 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期1126-1131,共6页
姜黄素类化合物中,非对称结构的单去甲氧基姜黄素具有一些特殊的生物活性。通过碱法合成2-单取代苯亚甲基环戊酮中间体,再用酸催化合成了10不对称的单羰基姜黄素类似物,多酚羟基的类似物可以不通过羟基保护直接合成,其中,除A1外其它9个... 姜黄素类化合物中,非对称结构的单去甲氧基姜黄素具有一些特殊的生物活性。通过碱法合成2-单取代苯亚甲基环戊酮中间体,再用酸催化合成了10不对称的单羰基姜黄素类似物,多酚羟基的类似物可以不通过羟基保护直接合成,其中,除A1外其它9个为新化合物,并测试了所合成类似物对DPPH自由基的清除能力。结果表明类似物的酚羟基对自由基清除活性起关键作用,其中含邻二酚羟基的类似物的活性优于含间二酚羟基的类似物,酚羟基邻位引入供电子基团能提高化合物的活性。 展开更多
关键词 姜黄素 不对称姜黄素类似物 清除自由基 DPPH
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含氮姜黄素类似物的合成及其酪氨酸酶抑制效应 被引量:4
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作者 韦星船 霍梦月 +3 位作者 郑成 段彦飞 杨前程 蔡伟平 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第8期2155-2159,2205,共6页
通过芳香醛与4-乙酰基吡啶在酸碱条件下催化缩合,合成了4个单羰基姜黄素类似物A1~A4,并研究了其对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,3-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-(4-吡啶基)-2-烯-1-酮对酪氨酸酶具有强抑制活性,半数抑制浓度(IC50)为45.... 通过芳香醛与4-乙酰基吡啶在酸碱条件下催化缩合,合成了4个单羰基姜黄素类似物A1~A4,并研究了其对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,3-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-(4-吡啶基)-2-烯-1-酮对酪氨酸酶具有强抑制活性,半数抑制浓度(IC50)为45.1μmol/L,是姜黄素(IC50=97.1μmol/L)的抑制活性的2.2倍。抑制动力学研究表明,3-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-(4-吡啶基)-2-烯-1-酮对酪氨酸酶的抑制作用类型属于竞争性抑制。 展开更多
关键词 姜黄素类似物 合成 酪氨酸酶抑制活性 抑制动力学
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姜黄素类似物L6H4对2型糖尿病大鼠肾脏的保护作用 被引量:4
7
作者 刘曦 马骏 +6 位作者 胡茂通 董细丹 项兰婷 顾倩如 杜转运 陈三妹 陈国荣 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 2017年第1期11-15,I0001,I0002,共7页
目的:探讨姜黄素类似物L6H4对2型糖尿病大鼠肾脏的保护作用及机制。方法:24只SPF级雄性SD大鼠,随机分成3组(n=8):对照组(NC组)、糖尿病组(DM组)和糖尿病治疗组(DT组),采用高脂饮食加腹腔注射低剂量链脲佐菌素诱导2型糖尿病大鼠模型。DT... 目的:探讨姜黄素类似物L6H4对2型糖尿病大鼠肾脏的保护作用及机制。方法:24只SPF级雄性SD大鼠,随机分成3组(n=8):对照组(NC组)、糖尿病组(DM组)和糖尿病治疗组(DT组),采用高脂饮食加腹腔注射低剂量链脲佐菌素诱导2型糖尿病大鼠模型。DT组按0.2 mg/kg·d剂量的L6H4灌胃8周。治疗结束后测24h尿蛋白、空腹血糖(FBG)、甘油三酯(TG)、血肌酐(Scr)、血尿素氮(BUN)、尿酸(UA)。采用光镜和透射电镜观察大鼠肾脏的形态学改变;用免疫组化法测定大鼠肾脏组织转化生长因子-β1(TGF-β1)、纤维粘连蛋白(FN)、四型胶原(Col-IV)的表达水平。结果:DM组大鼠24 h尿蛋白、FBG、TG、Scr、BUN均明显升高(P<0.01),肾小球体积增大、不规则,弥漫性系膜基质增多,伴基底膜不同程度的增生肥厚及足突融合现象;肾组织的TGF-β1、FN、Col-IV表达水平明显增加(P<0.05)。经L6H4治疗后,DT组的24 h尿蛋白、FBG、TG、Scr、BUN水平明显下降(P<0.01),大鼠肾小球形态较规则,系膜区基质明显减少,足细胞肿胀、融合现象减轻;肾组织的TGF-β1、FN、Col-IV表达明显减少(P<0.05)。结论:L6H4可能通过下调TGF-β1的表达,抑制FN、Col-IV的大量分泌,减轻细胞外基质的沉积,从而起到保护2型糖尿病大鼠肾脏的作用。 展开更多
关键词 姜黄素类似物L6H4 2型糖尿病 肾脏 转化生长因子-Β1 大鼠
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姜黄素类似物的合成及其生物活性的测定 被引量:8
8
作者 李俊海 孙纲春 谢晶曦 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期984-988,共5页
实验合成了姜黄素的Knoevenagel缩合物4-(2-呋喃次甲基)姜黄素C1,氨基硫脲Schiff碱配体E1,及其Schiff碱配体的Zn(Ⅱ)配合物D1。采用DPPH法测定了产品清除自由基的能力,结果表明产品C1对DPPH自由基清除率为82.0%。在pH7.2的Tris-Hcl缓冲... 实验合成了姜黄素的Knoevenagel缩合物4-(2-呋喃次甲基)姜黄素C1,氨基硫脲Schiff碱配体E1,及其Schiff碱配体的Zn(Ⅱ)配合物D1。采用DPPH法测定了产品清除自由基的能力,结果表明产品C1对DPPH自由基清除率为82.0%。在pH7.2的Tris-Hcl缓冲溶液中,采用紫外光谱和荧光光谱研究了C1与鲱鱼精DNA的相互作用,结果表明,C1与DNA是通过嵌插模式发生相互作用的,其键合常数为Kq=9.31×103。 展开更多
关键词 姜黄素类似物 合成 DPPH·自由基 DNA相互作用
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姜黄素类似物2,5-双(2,4-二羟基苯亚甲基)环戊酮的合成及酪氨酸酶抑制活性 被引量:3
9
作者 莫容清 杜志云 +3 位作者 涂增清 张焜 汤志恺 潘文龙 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期101-103,107,共4页
以2,4-二羟基苯甲醛和环戊酮为原料,无水乙醇为溶剂,40%的NaOH水溶液为催化剂,经Claisen-Schmidt反应催化合成了标题化合物,其结构通过1HNMR、MS进行表征。化合物的初步生物活性测试结果表明,该化合物具有很强的酪氨酸酶抑制活性,半抑... 以2,4-二羟基苯甲醛和环戊酮为原料,无水乙醇为溶剂,40%的NaOH水溶液为催化剂,经Claisen-Schmidt反应催化合成了标题化合物,其结构通过1HNMR、MS进行表征。化合物的初步生物活性测试结果表明,该化合物具有很强的酪氨酸酶抑制活性,半抑制浓度(Ic50)为0.78μmol/L,比曲酸(Ic50=28.59μmol/L)的活性强36倍多。抑制动力学研究表明,该化合物对酪氨酸酶的抑制属于竞争性抑制类型。 展开更多
关键词 姜黄素类似物 2 5-双(2 4-二羟基苯亚甲基)环戊酮 合成 酪氨酸酶抑制活性
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姜黄素类似物诱导A549细胞自噬和抑制增殖的作用 被引量:5
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作者 徐亚来 周广舟 +1 位作者 夏熙郑 陈小兵 《中国癌症防治杂志》 CAS 2013年第3期216-221,共6页
目的初步探究姜黄素类似物Sunwsz08诱导人非小细胞肺癌(A549)细胞自噬现象和抑制增殖的作用。方法选用不同浓度的姜黄素类似物Sunwsz08作用于体外培养的A549细胞中,于倒置显微镜下观察细胞形态;吖啶橙、PI染色药物作用后在荧光显微镜下... 目的初步探究姜黄素类似物Sunwsz08诱导人非小细胞肺癌(A549)细胞自噬现象和抑制增殖的作用。方法选用不同浓度的姜黄素类似物Sunwsz08作用于体外培养的A549细胞中,于倒置显微镜下观察细胞形态;吖啶橙、PI染色药物作用后在荧光显微镜下观察A549细胞内酸性颗粒及细胞死亡情况;MTT法检测Sunwsz08对A549细胞增殖的抑制作用;GFP-LC3自噬定位法观察细胞自噬泡。结果姜黄素类似物Sunwsz08在16μmol/L、20μmol/L及更高浓度时,A549细胞空泡增加,细胞形态明显异常,细胞死亡现象常见。Sunwsz08在8μmol/L、10μmol/L浓度时,吖啶橙染色可见明显酸性小泡;PI染色发现随着药物浓度增加及作用时间的延长,A549细胞死亡现象增加。MTT法检测示姜黄素类似物Sunwsz08对A549细胞增殖的抑制作用明显,其抑制效果随着药物浓度增加和时间的延长而增强。结论姜黄素类似物Sunwsz08可诱导A549细胞自噬并且对细胞增殖有抑制作用。 展开更多
关键词 肺肿瘤 姜黄素类似物 A549细胞 自噬 增殖 抑制
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2-茚酮基姜黄素类似物对酪氨酸酶的抑制作用 被引量:2
11
作者 韦星船 缪绸雨 +3 位作者 段彦飞 陈永洲 黄晓罗 张晓琳 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第15期66-68,共3页
酪氨酸酶抑制剂可作为食品添加剂用作果蔬保鲜和防腐,芳香醛在适宜的条件下与2-茚酮进行缩合反应,合成5种含2-茚酮基的对称姜黄素类似物(A1~A5)。利用紫外分光光度法测定其对酪氨酸酶的抑制作用。结果表明:合成的对称性姜黄素类似物均... 酪氨酸酶抑制剂可作为食品添加剂用作果蔬保鲜和防腐,芳香醛在适宜的条件下与2-茚酮进行缩合反应,合成5种含2-茚酮基的对称姜黄素类似物(A1~A5)。利用紫外分光光度法测定其对酪氨酸酶的抑制作用。结果表明:合成的对称性姜黄素类似物均对酪氨酸酶有较强的抑制作用,其中A2~A4的半数抑制浓度(IC50)分别为25.42、13.51、10.71μmol/L,比广泛使用的食品添加剂曲酸(IC50为28.59μmol/L)的抑制作用强。 展开更多
关键词 食品添加剂 2-茚酮基姜黄素类似物 酪氨酸酶抑制活性 姜黄素
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新型单羰基姜黄素类似物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量:2
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作者 周代营 田宇光 +3 位作者 杜志云 赵肃清 郑希 张焜 《华南师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2014年第3期82-86,共5页
采用氮烷基化、羟基保护、醛酮缩合的三步反应合成了8个新型单羰基姜黄素类似物,结构经质谱、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱等手段进行确认.并采用MTT染色法体外检测所合成的单羰基姜黄素类似物对肺癌细胞H1299、结肠癌细胞HT-29、胰腺癌... 采用氮烷基化、羟基保护、醛酮缩合的三步反应合成了8个新型单羰基姜黄素类似物,结构经质谱、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱等手段进行确认.并采用MTT染色法体外检测所合成的单羰基姜黄素类似物对肺癌细胞H1299、结肠癌细胞HT-29、胰腺癌细胞BxPC-3和前列腺癌细胞PC-3的抗肿瘤活性.半数抑制浓度IC50值结果显示:所合成的8个姜黄素类似物对4种肿瘤细胞均有较强的抑制作用,其中化合物A6半数抑制浓度IC50均在0.65μmol/L以下,抗癌活性比姜黄素提高40倍以上. 展开更多
关键词 单羰基姜黄素类似物 合成 抗肿瘤活性
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姜黄素类似物合成与体外抗肿瘤活性研究 被引量:2
13
作者 刘洋 许建华 +2 位作者 黄秀旺 刘锋 吴梅花 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期923-927,共5页
以芳香醛、4-哌啶酮为原料,Claisen-Schimidt缩合制备3,5-(E)-二亚苄基哌啶-4-酮类化合物。采用MTT法测试目标化合物对人类慢性粒细胞白血病急变细胞K562,人结肠癌细胞SW1116增殖的抑制活性。化合物1-19的结构经核磁和质谱确证,化合物7... 以芳香醛、4-哌啶酮为原料,Claisen-Schimidt缩合制备3,5-(E)-二亚苄基哌啶-4-酮类化合物。采用MTT法测试目标化合物对人类慢性粒细胞白血病急变细胞K562,人结肠癌细胞SW1116增殖的抑制活性。化合物1-19的结构经核磁和质谱确证,化合物7、10、11对SW1116的抑制活性比EF-24强,化合物1-5、9、14、18对K562的抑制活性均比EF-24强。 展开更多
关键词 姜黄素 姜黄素类似物 EF-24 3 5-(E)-二亚苄基哌啶-4-酮 抗肿瘤活性
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三烯酮类姜黄素类似物的设计合成与表征 被引量:2
14
作者 林艳 刘文琴 +3 位作者 马广强 樊浩 万屏南 崔汉峰 《化学试剂》 CAS 北大核心 2016年第12期1202-1204,1246,共4页
以具有不同取代基的肉桂醛、丙酮和苯甲醛为起始原料,在氢氧化钠水溶液的作用下,经两次克莱森-施密特反应,合成4个具有不同取代基的三烯酮类姜黄素类似物。经乙醇重结晶,以高达84%的产率得到目标产物,并利用~1HNMR、^(13)CNMR和元素分... 以具有不同取代基的肉桂醛、丙酮和苯甲醛为起始原料,在氢氧化钠水溶液的作用下,经两次克莱森-施密特反应,合成4个具有不同取代基的三烯酮类姜黄素类似物。经乙醇重结晶,以高达84%的产率得到目标产物,并利用~1HNMR、^(13)CNMR和元素分析对目标化合物的结构进行表征。 展开更多
关键词 姜黄素类似物 克莱森-施密特反应 肉桂醛 三烯酮 合成
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四种姜黄素类似物核磁共振谱的理论研究 被引量:1
15
作者 贾飞云 冉鸣 +2 位作者 苏宇 朱江 张波 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第9期2532-2535,共4页
在B3LYP/6-31G(d,p)水平下优化了四种姜黄素类似物的几何构型,并通过振动分析验证了其构型稳定性。在B3LYP/6-311G(d,p)水平下计算了该类化合物的核磁共振谱,研究结果表明:四种化合物主体结构共平面性较好,为一较大共轭体系。由于羟基... 在B3LYP/6-31G(d,p)水平下优化了四种姜黄素类似物的几何构型,并通过振动分析验证了其构型稳定性。在B3LYP/6-311G(d,p)水平下计算了该类化合物的核磁共振谱,研究结果表明:四种化合物主体结构共平面性较好,为一较大共轭体系。由于羟基及甲氧基的引入,使Compound-B/C/D中C3,C4以及Compound-A/D中C5均具有较大δ值,Compound-A中C4和C6的δ值相对较小,C3的δ值相对较大。而在羰基与碳碳双键所形成的共轭羰基化合物中,羰基C13的δ值(183ppm)相对于乙醛中的δ值(201ppm)有所减小,C11,15(α碳)的δ值(122ppm)相对减小,而C9,17(β碳)的δ值(145ppm)相对增大。最后,通过线性回归方法,利用相关系数值r研究了1 H NMRδ值的实验和理论计算值的相关性,结果表明相关性较好,实验值和理论值基本吻合。 展开更多
关键词 姜黄素类似物 核磁共振谱 理论研究
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姜黄素类似物J7对2型糖尿病大鼠肾脏的保护作用 被引量:5
16
作者 姬秀焕 章琼莹 +3 位作者 池琛 吴谷 李慧敏 陈国荣 《浙江医学》 CAS 2019年第13期1342-1347,I0004,共7页
目的探讨姜黄素(CUR)类似物J7对2型糖尿病(T2DM)大鼠肾脏的保护作用及其可能机制。方法将雄性SD大鼠随机分成5组:正常对照(NC)组、模型组、CUR治疗组、J7低剂量(LJ7)治疗组和J7高剂量(HJ7)治疗组。后4组采用高脂高糖饮食喂养4周,单次腹... 目的探讨姜黄素(CUR)类似物J7对2型糖尿病(T2DM)大鼠肾脏的保护作用及其可能机制。方法将雄性SD大鼠随机分成5组:正常对照(NC)组、模型组、CUR治疗组、J7低剂量(LJ7)治疗组和J7高剂量(HJ7)治疗组。后4组采用高脂高糖饮食喂养4周,单次腹腔注射链脲佐菌素(30mg/kg)诱导T2DM模型。CUR组、LJ7组和HJ7组分别按20mg/kg CUR、10mg/kg J7、20mg/kg J7灌胃8周,1次/d;每次灌胃量按1ml/100g计算得出,其余组予同等容积羧甲基纤维素钠灌胃。在光镜和电镜下观察各组大鼠肾脏组织形态改变;测量各组大鼠体重、肾重,计算肾重指数;检测各组大鼠空腹血糖(FBG)、血肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)水平;硫代巴比妥酸法检测各组大鼠肾脏组织丙二醛(MDA)水平;羟胺法检测各组大鼠肾脏组织超氧化物歧化酶(SOD)活性;免疫组化染色法检测各组大鼠肾脏转化生长因子β1(TGF-β1)蛋白表达;Western blot法检测各组大鼠肾脏组织TGF-β1、人信号转导因子7(Smad7)、B淋巴细胞瘤-2基因相关X蛋白(Bax)、B淋巴细胞瘤-2基因(Bcl-2)蛋白相对表达量及Bcl-2/Bax。结果与NC组比较,模型组大鼠肾小球肥大,胶原纤维增多,细胞外基质沉积,足突融合;体重、SOD活性和Bcl-2、Smad7蛋白相对表达量及Bcl-2/Bax均明显降低(均P<0.05),肾重指数、FBG、Scr、BUN、MDA水平和Bax、TGF-β1蛋白相对表达量均明显升高(均P<0.05);经CUR或J7治疗后,相应病理学改变减轻,体重略有上升,SOD活性和Bcl-2、Smad7蛋白相对表达量及Bcl-2/Bax均明显升高(均P<0.05),FBG、MDA水平和Bax、TGF-β1蛋白相对表达量均明显降低(均P<0.05)。结论CUR类似物J7对T2DM大鼠的肾脏具有保护作用,可能与其具有抑制氧化应激、抗细胞凋亡、抑制TGF-β/Smad通路及纤维化作用有关。 展开更多
关键词 糖尿病 肾脏 姜黄素类似物J7 氧化应激 纤维化
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姜黄素类似物L6H4对2型糖尿病及高脂大鼠脑的保护作用 被引量:2
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作者 王芳 董细丹 +2 位作者 项兰婷 陈三妹 陈国荣 《浙江医学》 CAS 2018年第22期2435-2440,2513,共7页
目的探讨姜黄素类似物L6H4对2型糖尿病及高脂大鼠脑组织的保护作用及机制。方法将雄性SD大鼠随机分为正常组、高脂组、高脂治疗组、糖尿病组和糖尿病治疗组5组,每组8只。后4组高脂高糖喂养4周后,糖尿病组及糖尿病治疗组按30mg/kg单次腹... 目的探讨姜黄素类似物L6H4对2型糖尿病及高脂大鼠脑组织的保护作用及机制。方法将雄性SD大鼠随机分为正常组、高脂组、高脂治疗组、糖尿病组和糖尿病治疗组5组,每组8只。后4组高脂高糖喂养4周后,糖尿病组及糖尿病治疗组按30mg/kg单次腹腔注射链脲佐菌素诱导2型糖尿病模型。高脂治疗组和糖尿病治疗组分别按0.2mg/(kg·d)的剂量给予姜黄素类似物L6H4灌胃治疗8周,其余组分别给予同等容积羧甲基纤维素钠灌胃对照。光镜及透射电镜下观察大鼠脑组织形态改变。TBA法检测各组大鼠脑组织丙二醛(MDA)水平,羟胺法检测各组大鼠脑组织超氧化物歧化酶(SOD)活性。Western blot法检测各组大鼠脑组织B淋巴细胞瘤-2基因相关X蛋白(Bax)、B淋巴细胞瘤-2基因(Bcl-2)蛋白表达水平及Bax/Bcl-2比值。结果高脂组及糖尿病组大鼠脑组织可见神经元变性、坏死及脱髓鞘,糖尿病组大鼠神经元细胞凋亡明显增加;经姜黄素类似物L6H4治疗后,高脂治疗组和糖尿病治疗组大鼠脑组织形态学损害得到明显改善,糖尿病治疗组大鼠神经元细胞凋亡明显减少。与正常组比较,高脂组大鼠MDA水平升高,脑组织Bax蛋白表达水平、Bax/Bcl-2比值均升高,Bcl-2蛋白表达水平均降低(均P<0.05);经姜黄素类似物L6H4治疗后,与高脂组比较,高脂治疗组大鼠MDA水平降低,脑组织Bax蛋白表达水平、Bax/Bcl-2比值均降低(均P<0.05)。与正常组比较,糖尿病组大鼠MDA水平升高,SOD活性明显降低,脑组织Bax蛋白表达水平、Bax/Bcl-2比值均升高,Bcl-2蛋白表达水平均降低(均P<0.05);经姜黄素类似物L6H4治疗后,与糖尿病组比较,糖尿病治疗组大鼠MDA水平降低、SOD活性升高,脑组织Bax蛋白表达水平、Bax/Bcl-2比值均降低,Bcl-2蛋白表达水平升高(均P<0.05)。结论姜黄素类似物L6H4对2型糖尿病及高脂大鼠脑组织有保护作用,可能与其抗凋亡和抑制氧化应激有关。 展开更多
关键词 糖尿病 姜黄素类似物L6H4 凋亡 氧化应激
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姜黄素类似物合成与抗抑郁活性研究 被引量:9
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作者 李元春 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期1426-1429,共4页
世界卫生组织(WHO)提出:抑郁是世界第四大健康问题,到2020年,抑郁将成为第二大健康负担。尽管在三环类抗抑郁药和单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)之后又陆续出现了新的抗抑郁药如:选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI,氟西汀);
关键词 姜黄素类似物 1 5-二苯-1 4-戊二烯-3-酮 合成 抗抑郁 强迫游泳实验
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3种姜黄素类似物对重组人促肝细胞再生磷酸酶-3活性的影响 被引量:1
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作者 何太平 莫丽儿 梁念慈 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期1164-1166,共3页
目的研究3种姜黄素类似物对重组人促肝细胞再生磷酸酶PRL-3酶活性的影响。方法利用基因工程技术获得重组人PRL-3酶;通过测定PRL-3酶水解底物DiFMUP中磷酸基团生成DiFMU的荧光强度,探讨姜黄素类似物对重组人促肝细胞再生磷酸酶PRL-3活性... 目的研究3种姜黄素类似物对重组人促肝细胞再生磷酸酶PRL-3酶活性的影响。方法利用基因工程技术获得重组人PRL-3酶;通过测定PRL-3酶水解底物DiFMUP中磷酸基团生成DiFMU的荧光强度,探讨姜黄素类似物对重组人促肝细胞再生磷酸酶PRL-3活性的抑制作用,并采用半数效量概率单位法计算其IC50值。结果姜黄素、去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素能明显抑制PRL-3酶活性,其IC50值分别为11.80(7.65~15.32,95%CI),19.92(16.18~23.69,95%CI)和26.19(21.18~31.14,95%CI)μmol/L。结论姜黄素、去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素是较强的重组人促肝细胞再生磷酸酶PRL-3的抑制剂。 展开更多
关键词 促肝细胞再生磷酸酶 姜黄素类似物 半数抑制浓度
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一种吲哚基姜黄素类似物的合成及其抗氧化活性研究 被引量:1
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作者 霍梦月 韦星船 +2 位作者 段彦飞 杨前程 蔡伟平 《广东化工》 CAS 2014年第9期14-16,共3页
吲哚-3-甲醛与2-羟基-5-甲氧基苯乙酮进行羟醛缩合反应,生成一种吲哚基姜黄素类似物1-(2-羟基-5-甲氧基苯基)-3-(3-吲哚基)-2-烯-1-酮,在不同的催化剂、温度、溶剂等条件下,探索研究合成反应所需的最优工艺条件,采用合适的方法分离提纯... 吲哚-3-甲醛与2-羟基-5-甲氧基苯乙酮进行羟醛缩合反应,生成一种吲哚基姜黄素类似物1-(2-羟基-5-甲氧基苯基)-3-(3-吲哚基)-2-烯-1-酮,在不同的催化剂、温度、溶剂等条件下,探索研究合成反应所需的最优工艺条件,采用合适的方法分离提纯得到纯净产品。通过熔点测定、氢核磁共振分析法、质谱分析法等对合成产物进行分析,并研究其抗氧化生物活性。结果表明,该化合物均具有清除DPPH自由基、羟基自由基的能力,表现出明显的抗氧化活性。 展开更多
关键词 姜黄素类似物 吲哚-3-甲醛 合成 抗氧化活性
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