姜黄素-3单体脂质体的研制及评价

目的制备包封率高、粒径均匀、稳定性好的姜黄素-3(双脱甲氧基姜黄素,demethoxycurcumin)单体脂质体。方法通过均匀设计筛选工艺,以乙醇注入法等制备姜黄素-3脂质体。结果制备姜黄素-3脂质体平均粒径为130.5nm,分布均匀,平均包封率为87.89%,稳定性好。结论以脂质体技术包裹姜黄素-3单体形成脂质体制剂可行,为进一步研究在肿瘤治疗中的应用提供了基础。

羟丙基-β-环糊精对姜黄素-3的增溶作用

目的 探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对姜黄素-3(curcumin-3，cur-3)的增溶作用。方法 (1)采用沉淀法制备姜黄素-3-HP-β-CD包合物，并用红外扫描分析和差示扫描量热分析对包合物进行鉴定；(2)采用紫外一可见光分光光度仪测定包合物中姜黄素-3的含量；(3)采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法检测姜黄素-3与HP-β-CD形成包合物前后其饱合水溶液中姜黄素-3的浓度。结果(1)姜黄素-3在包合物中的含量为3．897%；(2)经HP-β-CD包合后，姜黄素-3在水中的溶解度是形成包合物前的15020倍。结论 HP-β-CD可显著提高姜黄素-3在水中的溶解度。

姜黄素-3脂质体对小鼠四氯化碳急性肝损伤的保护作用及其机制

目的:研究姜黄素-3脂质体对肝损伤的保护作用及机制。方法:取昆明种小鼠40只,随机分成4组,每组10只:正常对照组、四氯化碳(CCl4)肝损伤模型组、姜黄素-3注射剂组、姜黄素-3脂质体组。采用腹腔注射CCl4致小鼠肝损伤模型,测定动物血清ALT、AST的活性和肝组织脂质过氧化产物丙二醛(MDA)的含量;研究肝组织病理变化。结果:模型组血清ALT、AST及肝组织MDA较正常对照组明显增高,肝组织切片出现肝小叶内炎细胞浸润;治疗组小鼠各生化指标及炎症程度较模型组均明显减轻,脂质体组对肝损伤的药效明显优于注射剂组。结论:姜黄素-3脂质体对小鼠四氯化碳性肝损伤有显著的保护作用,可通过降低肝内脂质的过氧化反应而增加其对肝脏内皮细胞的保护作用。

双(3-吗啉丙氧基)姜黄素抗肿瘤活性研究

合成双(3-吗啉丙氧基)姜黄素(PR1),研究PR1体内外抗肿瘤活性。姜黄素与N-(3-氯丙基)吗啉反应制备PR1,MTT法评价PR1体外对人肾癌细胞OS-RC-2、786-O和人慢性粒细胞白血病耐药细胞KA的抑制增殖活性,考察PR1体内抑制人结肠癌HT29裸鼠移植性肿瘤活性。PR1体外对肾癌细胞OS-RC-2和786-O抑制活性比姜黄素强,而对白血病耐药细胞KA抑制活性比姜黄素差。PR1体内对BALB/C-nu小鼠HT29皮下移植瘤的抑制作用明显,100 mg/kg·d灌胃的抑制率为55.7%,差别具有显著性(P<0.01),对裸鼠的体重无明显影响。PR1在体内外均有较强抗肿瘤活性。