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右旋娃儿藤宁碱类化合物抗神经胶质瘤作用及其机制研究
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作者 李超 陈晓光 《中国药理通讯》 2013年第3期16-17,共2页
目的:研究右旋娃儿藤宁碱类化合物(CAT1、CAT3和CAT5)在体内外对神经胶质瘤生长的抑制作用及其作用机制。方法:体外噻唑蓝比色法(MTT)和克隆原形成实验观察不同浓度不同时间作用下CAT1对人胶质瘤细胞SHSY-5Y和U251细胞株增殖能力... 目的:研究右旋娃儿藤宁碱类化合物(CAT1、CAT3和CAT5)在体内外对神经胶质瘤生长的抑制作用及其作用机制。方法:体外噻唑蓝比色法(MTT)和克隆原形成实验观察不同浓度不同时间作用下CAT1对人胶质瘤细胞SHSY-5Y和U251细胞株增殖能力的影响;流式细胞仪分析CAT1作用于SHSY-5Y和U251细胞72h后细胞凋亡状况及细胞周期分布变化; 展开更多
关键词 神经胶质瘤 类化合物 娃儿藤宁 右旋 U251细胞株 流式细胞仪分析 人胶质瘤细胞 噻唑蓝比色法
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娃儿藤宁碱诱导肝癌细胞死亡及其作用机制 被引量:2
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作者 刘宏伟 尹双双 +4 位作者 王恺龙 包小妹 刘怡曼 王涛 于海洋 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2019年第9期712-713,共2页
目的探讨娃儿藤宁碱调节肝癌的生长及分子作用机制。方法采用MTT和平板克隆形成实验检测娃儿藤宁碱作用对细胞活力及单细胞增殖能力的影响;DAPI染色、Western印迹分析和流式细胞技术检测娃儿藤宁碱对肝癌细胞凋亡的影响;免疫荧光染色检... 目的探讨娃儿藤宁碱调节肝癌的生长及分子作用机制。方法采用MTT和平板克隆形成实验检测娃儿藤宁碱作用对细胞活力及单细胞增殖能力的影响;DAPI染色、Western印迹分析和流式细胞技术检测娃儿藤宁碱对肝癌细胞凋亡的影响;免疫荧光染色检测娃儿藤宁碱对细胞自噬的影响;应用自噬抑制剂(Bafilomycin A1)抑制自噬探究对凋亡的影响;应用细胞热转变分析实验(CETSA)和药物亲和力反应靶标稳定性测定(DARTS)实验分析娃儿藤宁碱与蛋白激酶B(Akt)之间的结合关系,采用分子对接模拟娃儿藤宁碱与Akt之间的作用位点,利用Western印迹实验对其进行验证;将两种肝癌细胞系HepG2和Hep3B的Akt进行过表达,应用Western印迹和免疫荧光染色实验分析娃儿藤宁碱对肝癌细胞的凋亡、自噬的影响。结果娃儿藤宁碱显著下调肝癌细胞生存活力,降低单细胞增殖能力;显著改变凋亡相关蛋白PARP、活化胱天蛋白酶3、Bcl-2和Bax,自噬相关蛋白P62和LC3B的表达水平。在娃儿藤宁碱作用下,细胞活力进一步下降,单细胞增殖能力进一步降低,细胞凋亡进一步增加。娃儿藤宁碱可减缓链金霉素或温度对Akt蛋白的降解速度,娃儿藤宁碱可以直接与Akt的C端结构域结合,并可以显著抑制Akt的磷酸化(S308位点活性),表达Akt后,娃儿藤宁碱抑制的细胞活力有一定程度的恢复,凋亡相关蛋白和自噬相关蛋白均有一定程度的逆转。结论娃儿藤宁碱通过促进肝癌细胞凋亡、诱导细胞自噬,进而发挥抗肝癌作用。 展开更多
关键词 娃儿藤宁 肝癌细胞 蛋白激酶B 自噬 凋亡
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右旋去氧娃儿藤宁纳米结构脂质载体的制备和包封率测定 被引量:2
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作者 董武军 于菲菲 +3 位作者 王洪亮 王玮珏 周君卓 刘玉玲 《中国药师》 CAS 2019年第9期1706-1710,共5页
目的:制备右旋去氧娃儿藤宁(CAT)纳米结构脂质载体(CAT-NLC),并建立CAT-NLC包封率测定方法。方法:以油酸增溶CAT并与山俞酸甘油酯为复合脂质载体材料,采用热熔超声分散法制备CAT-NLC;以超滤离心法和葡聚糖凝胶柱法分离游离药物和载药纳... 目的:制备右旋去氧娃儿藤宁(CAT)纳米结构脂质载体(CAT-NLC),并建立CAT-NLC包封率测定方法。方法:以油酸增溶CAT并与山俞酸甘油酯为复合脂质载体材料,采用热熔超声分散法制备CAT-NLC;以超滤离心法和葡聚糖凝胶柱法分离游离药物和载药纳米粒,采用HPLC法测定CAT-NLC包封率。结果:制备得到的CAT-NLC为规则球形或类球形,平均粒径为(146.0±1.8) nm,多分散系数为(0.270±0.000 9),Zeta电位为(-29.0±0.67) m V;透析法体外释放考察显示4 h内CAT的累积释放度为(53.3±3.8)%;超滤离心法和葡聚糖凝胶柱法均能有效分离游离药物和载药纳米粒,平均回收率分别为101.03%(RSD=1.53%,n=9)和100.3%(RSD=2.4%,n=9),采用更适合的葡聚糖凝胶柱法测定CAT-NLC包封率,结果为(80.70±1.80)%。结论:热熔超声分散法制备得到的CAT-NLC,具有体外缓释特性,包封率较高;葡聚糖凝胶柱法可准确、可靠地测定CATNLC包封率。 展开更多
关键词 右旋去氧娃儿藤宁 纳米结构脂质载体 包封率
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Antitumor Alkaloids Isolated from Tylophora ovata 被引量:9
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作者 甄月英 黄学石 +1 位作者 于德泉 庾石山 《Acta Botanica Sinica》 CSCD 2002年第3期349-353,共5页
Four phenanthroindolizidine alkaloids, named tylophoridicine A (1), tylophorinine (2), O_methyl tylophorinidine (3) and tylophorinidine (4), were isolated from the roots of Tylophora ovata (Lindl.) Hook. ex Steud.... Four phenanthroindolizidine alkaloids, named tylophoridicine A (1), tylophorinine (2), O_methyl tylophorinidine (3) and tylophorinidine (4), were isolated from the roots of Tylophora ovata (Lindl.) Hook. ex Steud. Using modern NMR techniques including NOESY and 1H_NMR line broadening effect experiments, CD spectra and MS analysis as well as chemical methods, their structures were identified as (13aR)_6_hydroxy_3,7_dimethoxy_phenanthroindolizidine (1), (13aS,14R)_14_hydroxy_3,6,7_trimethoxy_phenanthro_indolizidine (2), (13aS,14S)_14_hydroxy_3,6,7_trimethoxy_phenanthroindolizidine (3), and (13aS,14S)_6,14_dihydroxy_3,7_dimethoxy_phenanthroindolizidine (4) respectively. Compound 1 is a new compound, compounds 2-4 are obtained from this plant for the first time. Compounds 1, 3 and 4 showed strong antitumor activities. 展开更多
关键词 Tylophora ovata phenanthroindolizidine alkaloid tylophoridicine A tylophorinine O_methyl tylophorinidine tylophorinidine ANTITUMOR
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