安定受体抑制肽

安定受体抑制肽,又名酰基辅酶A结合蛋白,是一个含86个氨基酸,分子量为10kD的多功能肽,广泛分布于酵母、植物和动物中。在高等动物中可作为前体蛋白加工成各种生理所需片段。主要的生理功能有诱发焦虑和兴奋的产生,促进类固醇的合成和胆囊收缩素的释放,抑制胰岛素分泌,减少水分和食物的摄取,调节细胞的增殖和分化,是中、长链脂肪酸酰基辅酶A的载体,能调节植物生长并促进植物种子油脂的形成。广泛的生理功能显示出它在生物界存在的重要性。

色胺-N_b-酰胺衍生物的合成及其安定受体活性

报道了９个色胺－Ｎｂ－酰胺衍生物的合成．体外安定受体竞争结合试验初步结果表明，设计合成的化合物均有一定程度的安定受体亲和力，其中７个化合物的ＩＣ５０都小于Ｎ－（吲哚－３－基草酰基）甘氨酸乙酯．

双色胺—Nb,Nb′—二酰胺化合物的合成及其安定受体活性

本文由色胺或5－甲氧基色胺与相应的酰氯在三乙胺的催化下缩合合成了六个双色胺－Nb,Nb′－二酰胺化合物，其中四个为新化合物。经过放射配体结合竞争抑制性试验证明，该六个化合物均与安全受体有较好的亲和力。

2例肌注安定10mg后在睡眠中死亡的分析

案例一男性,41岁,工人,既往健康,在矿井下不慎击伤,胸闷不适,无咳血,左膝下有5×2.5cm皮擦,血压脉博,呼吸无异常k光骨无损伤.用消炎止痛药嘱卧床休息.当外伤后五小时睡觉醒后排尿时突感头晕,恶心,出凉汗,血压为120/70mmHg,脉搏70/分,呼吸稍快,胸部听诊无明显异常,又嘱卧床少动,待观察,外伤后10小时,未进食而呕吐少量水样液,额汗少许,但烦燥不安,口唇及面显苍白,脉稍快(未超过90次/分).听诊血压仍无异常,因不能安静人睡,晚10对肌注安定 10mg/2ml.20分钟后入睡,晚12时许发现病人呼吸、心跳停止,各种反射消失,抢救无效死亡.

Synthesis and Benzodiazepine Receptor Affinity of Nb,Nb'-Diamides of Bistryptamine

本文由色胺或５－甲氧基色胺与相应的酰氯在三乙胺的催化下缩合合成了六个双色胺Ｎｂ，Ｎｂ′二酰胺化合物，其中四个为新化合物。经过放射配体结合竞争抑制性试验证明，该六个化合物均与安定受体有较好的亲和力。

内源性安定样活性在癫痫患者脑脊液释放情况的初步研究

已证实哺乳类动物脑中存在有安定受体的内源性配基。本文应用放射受体法检测了１５例癫痫（ＥＰ）患者和１０例正常对照者脑脊液中安定样受体结合活性，结果显示ＥＰ患者脑脊液内源性安定样活性（２２．７０±８．３４％Ｉｎｈｉｂｉｔｏｎ）明显低于对照组（３９．０４±１４．３５％Ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ），Ｐ＜０．０１。ＥＰ发作类型、ＥＰ发作控制与否等同内源性安定样活性改变之间未发现有明显关系。内源性安定的真正来源尚不清楚，但本文结果提示ＥＰ患者中枢神经系统内源性安定样活性的下降，通过对γ—氨基丁酸能神经传递的负性作用。