利用薯蓣皂苷元完整骨架合成新的含磺胺氮丙啶结构的甾体皂苷元

报道一种方便的利用薯蓣皂苷元完整骨架合成新的含磺胺氮丙啶结构甾体皂苷元新方法.利用氨卤加成反应,以对甲苯磺酰胺和N-溴代丁二酰亚胺作为氮源和卤素源,铝粉作为催化剂,在薯蓣皂苷元的5,6位双健上分别引入溴和磺酰氨基.在室温下,用无水K2CO3作催化剂,以小分子酰胺作为助催化剂合成出含磺胺氮丙啶结构的甾体皂苷元(m.p.149～150℃,收率为99.8%).目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和元素分析得到确证.

利用薯蓣皂甙元完整骨架合成偏诺皂甙元

报道了从薯蓣皂甙元合成偏诺皂甙元,偏诺皂甙元是中药重楼的生物活性成分的甙元.合成方法展现了利用资源性化合物的一个新策略,即充分合理地利用起始原料的完整骨架和全部官能团的思想在转化薯蓣皂甙元成偏诺皂甙元的过程中得以实现.合成的关键步骤是区域选择性转化胆甾5-烯-16,22-二酮-3,26-二醇成为胆甾-5,16-二烯-22-酮-3,26-二醇.此关键反应步骤也可用于cephalostatin和OSW-1的合成.