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长效胸腺五肽的合成
被引量:
1
1
作者
史敏
马亚平
倪京满
《中国生化药物杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第5期609-611,614,共4页
目的提高长效胸腺五肽(mPEG(10kD)-TP5)——定位单链聚乙二醇化修饰的胸腺五肽的合成产率。方法选用Fmoc-Tyr(tBu)-Wang树脂和Fmoc/t-Butyl策略完成所有氨基酸的缩合,三氟乙酸对Wang树脂、侧链切割脱除。在碱性条件下,单甲氧基聚乙二醇...
目的提高长效胸腺五肽(mPEG(10kD)-TP5)——定位单链聚乙二醇化修饰的胸腺五肽的合成产率。方法选用Fmoc-Tyr(tBu)-Wang树脂和Fmoc/t-Butyl策略完成所有氨基酸的缩合,三氟乙酸对Wang树脂、侧链切割脱除。在碱性条件下,单甲氧基聚乙二醇修饰物(mPEG(10kD)-SPA)定点连接到赖氨酸的侧链氨基(ε-NH2)上。中间产物经钯碳催化氢化,得到mPEG(10kD)-TP5。结果目标产物总收率为20%,新合成路线比我们之前报道的方法产率提高了10倍。结论路线操作简单,易于纯化,产率较高。
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关键词
胸腺五肽
定点聚乙二醇化
合成
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职称材料
题名
长效胸腺五肽的合成
被引量:
1
1
作者
史敏
马亚平
倪京满
机构
兰州大学药学院药剂学研究所
深圳翰宇药业有限责任公司
出处
《中国生化药物杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第5期609-611,614,共4页
文摘
目的提高长效胸腺五肽(mPEG(10kD)-TP5)——定位单链聚乙二醇化修饰的胸腺五肽的合成产率。方法选用Fmoc-Tyr(tBu)-Wang树脂和Fmoc/t-Butyl策略完成所有氨基酸的缩合,三氟乙酸对Wang树脂、侧链切割脱除。在碱性条件下,单甲氧基聚乙二醇修饰物(mPEG(10kD)-SPA)定点连接到赖氨酸的侧链氨基(ε-NH2)上。中间产物经钯碳催化氢化,得到mPEG(10kD)-TP5。结果目标产物总收率为20%,新合成路线比我们之前报道的方法产率提高了10倍。结论路线操作简单,易于纯化,产率较高。
关键词
胸腺五肽
定点聚乙二醇化
合成
Keywords
thymopentin
site-specific PEGylation
synthesis
分类号
TQ464.7 [化学工程—制药化工]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
长效胸腺五肽的合成
史敏
马亚平
倪京满
《中国生化药物杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012
1
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