九种抗血栓药影响血小板聚集的体外实验研究

九种抗血栓药影响血小板聚集的体外实验研究刘乃慧任世光李红艺梁丽王瑞丽近年大量临床及实验资料证实，血小板活化（聚集、粘附、释放等）在心脑血栓形成及重症感染休克、ＤＩＣ、脏器功能衰竭发生中起重要作用［１］。已知的静脉用抗血小板药相对强度如何？防治血栓常用...

异搏定抑制血小板聚集的体外实验研究

异搏定——一种钙离子通道阻滞剂,在心血管内科作为常用药已有很久历史。近年来发现异搏定具有抑制血小板功能的作用,临床用途也越来越受到重视。我们在体外研究了异搏定对ADP诱导的血小板聚集功能的影响,观察低浓度和高浓度异搏定对血小板抑制作用。现报导如下。材料与方法本组20例为门诊和住院病人,其中脑血管病7例,癫痫3例,偏头痛2例。

重组人组织型纤溶酶原激活剂缺失变体的溶栓作用及对血小板聚集和胞浆游离钙离子浓度的影响

目的 研究重组人组织型纤溶酶原激活剂缺失变体(reteplase,Ret)的溶栓作用以及对离体家兔血小板聚集功能和对血小板静息状态胞浆内游离钙浓度的影响。方法 家兔血栓模型采用动-静脉旁路法,血小板聚集实验采用比浊法,血小板静息状态胞浆内游离钙浓度采用Fura-2荧光测定法。结果Ret(3.75×105,7.50× 105,15.0×105U·kg-1)对家兔动-静脉旁路所形成的血栓有明显溶栓作用,可明显减轻血栓干湿重量,并呈一定的剂量依赖性。Ret(1 000,3 000,10 000 U·mL-1)对ADP诱导的血小板聚集可产生浓度依赖性的抑制作用,并可明显降低血小板静息状态的[Ca2+]i,并呈一定的浓度依赖性。结论Ret具有明显的血栓溶解作用,可明显抑制ADP诱导的血小板聚集,并明显降低血小板静息状态的[Ca2+]i。

大豆异黄酮抗血小板聚集作用的实验研究

[目的 ]研究大豆异黄酮对血小板聚集性的影响 .[方法 ]普通饲料中添加 2 0 g/kg大豆异黄酮混合物 ,饲喂GK/Jcl糖尿病大鼠 2 0周 ,测定其血小板聚集率 .利用ODS柱层析和高效液相色谱技术分离大豆异黄酮 ,体外观察大豆异黄酮单体对人血小板聚集率的影响 .[结果 ]长期食用大豆异黄酮的GK/Jcl糖尿病大鼠血小板聚集率显著降低 .在人体外血小板聚集实验中 ,大豆异黄酮均抑制腺嘌呤核苷二磷酸钠、胶原蛋白和肾上腺素诱导的血小板聚集 ,大豆异黄酮类型中金雀异黄素的最强 ,其 5 0 %抑制浓度值分别为 0 38,0 30 ,0 2 3mmol/L .[结论 ]大豆异黄酮具有血小板聚集抑制效应 ,在大豆抗血小板聚集中起着重要作用 .

API0134对高脂血症家兔血栓形成及血小板信号转导物质的影响

建立高脂血症家兔动脉血小板依赖性血栓模型 ,应用流式细胞术、放射免疫法及3 H 肌醇掺合等检测方法观察穿心莲成分API0 134对闭塞性血栓形成时间、血小板聚集功能、血小板胞浆游离Ca2 +和Mg2 +浓度以及血小板内环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷和三磷酸肌醇含量的影响。结果发现 ,API0 134能够显著延长闭塞性血栓形成时间和抑制血小板聚集。 5 0mg kgAPI0 134的药理作用明显强于 5mg kgAPI0 134。API0 134可显著抑制血栓形成所诱导的血小板内 [Ca2 +]i、[Mg2 +]i和三磷酸肌醇浓度升高 ,显著抑制血小板内环磷酸腺苷浓度降低。抑制作用与用药剂量有关。结果提示 ,API0 134具有较强的抗血栓形成和抗血小板聚集作用。抗血小板聚集的作用机制与调节血小板信号转导物质 [Ca2 +]i、[Mg2 +]i。

哒嗪酮类新衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

目的研究引入取代仲胺类基团对6-(4-取代乙酰氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法设计合成未见报道的目标化合物10个,所有化合物均经过1H-NMR谱等确证;参考文献方法进行体外药理实验。结果所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物9c,9f和9j的抗血小板凝集活性明显优于对照药MCI-154和CCI-17910。结论取代仲胺基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。

6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性

目的：研究引入杂环类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）_4，5-二氢-3（2H）哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法：设计合成未见报道的目标化合物10个，所有化合物均经过。H—NMR谱等确证；参考Born方法进行体外药理实验。结果：所有化合物都具有抗血小板凝集的活性，其中化合物（5），（9）和（10）的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。结论：杂环基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。

6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

目的：合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物，并研究其对抗血小板聚集活性的影响。方法：以乙酰基为连接片段，引入不同的取代胺基，设计合成未见报道的目标化合物8个，所有化合物均经过。H—NMR谱等确证；体外药理实验参考Born方法进行。结果：所有化合物都具有体外抑制血小板聚集的活性，其中化合物（1），（3）和（8）的活性较强，化合物（3）的活性是MCI-154的6倍。结论：引入不同的取代胺基，对化合物抑制血小板聚集的活性有影响。

新型哒嗪酮衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

目的合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物,并研究其对此类化合物抗血小板聚集活性的影响。方法设计合成未见报道的目标化合物9个,所有化合物均经过H-NMR谱等确证;参考文献方法进行体外药理实验。结果发现所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物9c,9e和9i的抗血小板凝集活性明显优于对照化合物MCI-154和CCI-17910。结论引入不同的取代胺基,对化合物抑制血小板聚集的活性有影响。

220名老年缺血性心脑血管病患者血浆TXA_2及DGI_2水平、血小板功能、体外血栓形成和全血粘度检测分析

本文对我院收治的220名老年缺血性心脑血管病（ICCVD）患者（试验组）的血浆TXA2和PGI2的稳定性代谢产物TXB2和6keto-PGF1α等参数进行了测定,并与50名健康老人进行对比（对照组）。实验组病人中经头部CT证实为脑血栓和多发性腔隙性脑梗塞者110人,男9?例,年龄60～78岁,女20例,年龄55～63岁;

益气复方对家兔营分证血瘀的影响

笔者曾提出“化瘀是温病营分证重要治法”,进一步认为益气也是营分证血瘀病变不可忽视的一个治法,为此,本研究用益气复方治疗营分证血瘀模型,以观察其疗效。现报告如下。材料和方法1 材料1.1 动物选取6个月龄。体重1.7～2.5kg 健康白家兔,雌雄兼用,由本院实验动物中心提供。1.2 药物及试剂大肠杆菌内毒素(ET):卫生部长春生物制品研究所提供。

糖脉宁降糖抗栓实验研究

为验证其治疗作用和探讨其作用机制 ,本研究观察了糖脉宁对糖尿病模型大鼠血糖、血液流变学、体外血栓和血小板聚集的影响。结果表明 ,糖脉宁不仅能明显降低糖尿病模型大鼠的血糖 ,而且使各切变速率下的全血比黏度、血浆比黏度、体外血栓长度、湿重、干重及血小板聚集率都明显降低 ,与用药前比 ,有显著性差异 ,P<0 .0 1。与对照组比 ,也有显著性差异 ,各项指标作用均强于阳性对照组。证实糖脉宁不仅有较好的降血糖作用 ,还有显著的抗黏。

部分蔬菜抗血小板聚集功能及其作用机制的初步研究

目的对部分具有抗血小板聚集功能蔬菜的作用机制进行初步探讨。方法将不同种类的蔬菜汁（以西红柿汁作为阳性对照）分别与正常人富血小板血浆（PRP）孵育，加入血小板聚集诱导剂，观察各种蔬菜汁对血小板聚集的影响；用诱导剂激活血小板，流式细胞仪分析蔬菜汁对活化血小板纤维蛋白原受体（Fib-R）和P-选择素（CD62P）的表达水平及血小板纤维蛋白原结合量的影响；利用动物试验对血小板抑制作用进行体内验证，普通白兔随机分为5组，分别定量饲以生理盐水、熟西红柿汁、蒜黄汁、大白菜汁及菠菜汁，观察不同时间后血小板聚集情况。结果在花生四烯酸（AA）诱导下，未发现熟蔬菜汁有明显抑制体外人血小板聚集的作用，但在二磷酸腺苷（ADP）、胶原或肾上腺素诱导下，熟蒜黄汁、大白菜汁、菠菜汁能够明显抑制血小板聚集，并且随着蔬菜汁浓度的增加，对血小板聚集的抑制率增高。熟蒜黄汁、大白菜汁、菠菜汁不能抑制ADP、胶原或肾上腺素诱导的血小板Fib-R、CD62P表达，但能够显著抑制由ADP或胶原诱导的血小板与纤维蛋白原结合量。普通白兔在饲以熟大白菜汁、蒜黄汁、菠菜汁后，ADP诱导的兔血小板聚集率分别在第3、5、8周末时开始降低，熟大白菜汁喂养组血小板聚集的抑制率在第3、5、8周末分别为：45．7％、53．6％、48．5％，熟蒜黄汁喂养组分别为：10．7％、66．7％、46．3％，熟菠菜汁喂养组分别为：8．7％、21．0％、42．6％；饲以熟大白菜汁、蒜黄汁后，胶原诱导的兔血小板聚集率分别在第5、8周末时开始降低，熟大白菜汁喂养组血小板聚集的抑制率在第5、8周末分别为：54．9％、56．3％，熟蒜黄汁喂养组分别为：28．4％、86．7％。在8周内，熟西红柿汁对兔血小板未产生抗聚集作用。结论在ADP或胶原诱导下，熟蒜黄汁、大白菜汁及菠菜汁能明显抑制活化血小板与纤维蛋白原的结合，能够显著抑制血小板的聚集，具有潜在的预防或治疗血栓性疾病的前景。

4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物的合成及抗血小板聚集活性评价

目的设计并合成4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物并进行体外抗血小板聚集活性测试。方法以2,4-二甲基苯酚为原料,经Williamson反应、氧化、氯代和胺解反应制得化合物1a^1h,8个目标化合物结构均经1H-NMR、13C-NMR、IR和MS谱确证。1a^1h分别以ADP和collagen为诱导剂,以吡考他胺和阿司匹林为对照药物,用Born比浊法进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果以ADP为诱导剂时化合物1g的活性和以collagen为诱导剂时化合物1a的活性均高于对照药吡考他胺和阿司匹林。结论大多数目标化合物具有较高的体外抗血小板聚集活性,其中,侧链苯环4-位引入位阻较大的烷基正丁基和叔丁基时,活性明显高于位阻较小的烷基取代的目标化合物。

几种具有双重性作用的中药概述

一种中药具有两种相反的药理作用,称为双重性或双向性.就其原因,主要因为中药所含成分复杂,炮炙方法不同,用量大小有异.复方用药等诸多因素促成.有关中药双重性,经临床药理研究,进一步证实.有很多疾病就是通过中药的双重性,来调节人体在病理状态下所产生的功能失调而去其病.现将几种具有明显双重性作用的药物归纳如下.

红花注射液有效成分的确定及不同厂家中量效关系的比较

目的:确定红花注射液的主要活性成分,研究红花注射液主要有效成分和生物活性之间的关系,为其质量标准的提高提供实验数据。方法:采用体内、体外方法对羟基红花黄色素A(HSYA)含量和总黄酮含量不同的红花注射液进行活性测定。结果:当总黄酮含量基本一致时(0.57 mg.mL-1),随着HSYA含量的降低,抗小鼠体内血栓形成的保护率、家兔体外血小板聚集抑制率随之降低;当HSYA含量基本一致时(0.17～0.21 mg.mL-1),随着总黄酮含量的降低,抗血栓形成的保护率和血小板聚集抑制率也随之降低;而当红花注射液中HSYA和总黄酮的含量均低于另一红花注射液中HSYA和总黄酮的含量时,其抗血栓形成保护率和血小板抑制率也随之降低。结论:红花注射液主要活性成分为HSYA和总黄酮,二者在生物活性上具有协同作用,含量与生物活性成正相关。

丹参注射液有效成分的确定及不同厂家中量效关系的比较

目的:确定丹参注射液的主要活性成分,研究丹参注射液主要有效成分和生物活性之间的关系,为其质量标准的提高提供实验数据。方法:采用外标法测定丹参注射液中原儿茶醛、丹参素钠、迷迭香酸和丹酚酸B的含量。采用家兔体外血小板聚集实验对不同厂家多个批次的丹参注射液进行活性测定。结果:不同厂家生产的丹参注射液中主要物质的含量及生物活性的差异较大。丹参注射液的生物活性主要与丹参素钠、原儿茶醛及迷迭香酸的含量呈正相关,丹参注射液中丹参素钠的含量对其生物活性的高低起主要作用。结论:丹参注射液的主要活性成分包含丹参素钠、原儿茶醛及迷迭香酸。