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富勒烯-甘氨酸衍生物的制备 被引量:3
1
作者 江贵长 郑启新 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2005年第8期24-26,30,共4页
通过有机化学的方法合成了一种新型纳米级富勒烯-甘氨酸衍生物,该衍生物极易溶于水、DMSO、四氢呋喃等极性溶剂。通过红外光谱、核磁共振、TEM等分析手段对衍生物的组成和结构进行了表征。TEM分析表明,它在水溶液中形貌为理想的球形,平... 通过有机化学的方法合成了一种新型纳米级富勒烯-甘氨酸衍生物,该衍生物极易溶于水、DMSO、四氢呋喃等极性溶剂。通过红外光谱、核磁共振、TEM等分析手段对衍生物的组成和结构进行了表征。TEM分析表明,它在水溶液中形貌为理想的球形,平均粒径约为18nm。体外抗癌活性测试结果表明,该衍生物对人体的骨癌等癌细胞均具有很好的抑制能力,其抑制能力与衍生物的浓度和光照强度有关。研究了该衍生物的抗癌机理。 展开更多
关键词 富勒烯-甘氨酸衍生物 水溶性 抗癌活性 衍生物 富勒烯 TEM分析 制备 抗癌机理 抑制能力
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富勒烯-赖氨酸衍生物的合成及其体外抗癌活性研究 被引量:8
2
作者 江贵长 郑启新 《材料导报》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第8期135-138,共4页
合成了一种新型纳米级富勒烯-赖氨酸衍生物,通过红外光谱、核磁共振、TEM 等分析手段对衍生物的组成和结构进行了表征,TEM 分析表明其在水溶液中的形貌为理想的球形,平均粒径约为30nm;研究了该衍生物的抗癌机理,体外抗癌活性测试结果表... 合成了一种新型纳米级富勒烯-赖氨酸衍生物,通过红外光谱、核磁共振、TEM 等分析手段对衍生物的组成和结构进行了表征,TEM 分析表明其在水溶液中的形貌为理想的球形,平均粒径约为30nm;研究了该衍生物的抗癌机理,体外抗癌活性测试结果表明,该衍生物对人体的骨癌等癌细胞均具有很好的抑制能力.其抑制能力与衍生物的浓度和光照强度有关。 展开更多
关键词 富勒烯-衍生物 水溶性 抗癌活性 纳米微球
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富勒烯-蛋氨酸衍生物对PC12细胞氧化损伤的保护作用 被引量:2
3
作者 沈杰 陈田 +3 位作者 张金龙 杨丽霞 郑莉 徐顺清 《医学研究杂志》 2010年第11期63-67,共5页
目的利用有机合成方法制备出一种具有良好水溶性的C60-蛋氨酸衍生物(FMD),并研究其对自由基的清除能力及对过氧化氢诱导的PC12细胞氧化损伤的保护作用。方法利用亲核加成机制合成了C60-蛋氨酸衍生物,并用FT-IR、1H NMR等手段对该衍生物... 目的利用有机合成方法制备出一种具有良好水溶性的C60-蛋氨酸衍生物(FMD),并研究其对自由基的清除能力及对过氧化氢诱导的PC12细胞氧化损伤的保护作用。方法利用亲核加成机制合成了C60-蛋氨酸衍生物,并用FT-IR、1H NMR等手段对该衍生物进行了表征。将不同浓度的FMD加入邻苯三酚-鲁米诺(PA-L)自氧化发光体系和邻菲罗啉发光体系,观察FMD对发光强度的抑制作用;体外培养PC12细胞株,在培养液中预先加入不同浓度的FMD后,以500μmol/L H2O2诱导PC12损伤,通过MTT比色法观察不同浓度FMD作用下PC12的存活情况,用流式细胞仪检测细胞凋亡情况,采用单细胞凝胶电泳法测定DNA单链损伤,化学比色法检测胞内外MDA含量和SOD活性,荧光法检测进入胞内FMD的量。结果化学发光试验表明:其浓度达到1mg/ml时,对超氧阴离子和羟自由基的抑制率分别达到83.6%和90.5%,对两种活性氧的半抑制浓度(IC50)分别为0.195和0.250mg/ml。检测反映自由基损伤的指标MDA和SOD,与正常组相比,损伤组PC12细胞胞内及培养液中MDA含量明显增加,而SOD活性显著降低;FMD可显著降低MDA水平并提高PC12细胞内及培养基中SOD活性。结论 FMD对氧自由基、羟自由基等ROS具有很好的清除作用,并对过氧化氢诱导的PC12损伤具有良好的保护作用。 展开更多
关键词 富勒烯-衍生物(FMD) PC12 氧化损伤 保护
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高效液相色谱-串联四极杆质谱法测定荔枝中降糖氨酸A和亚甲基环丙基甘氨酸
4
作者 董喆 胡越 +3 位作者 孙姗姗 曹进 李梦怡 高飞 《化学分析计量》 CAS 2024年第6期15-20,共6页
建立高效液相色谱-串联四极杆质谱定量分析荔枝中降糖氨酸A和亚甲基环丙基甘氨酸两种降糖氨酸的测定方法。荔枝样品以90%乙醇为提取溶剂进行超声提取,离心取上清,氮吹后用水复溶。经丹磺酰氯衍生化后,采用Waters HSS T3色谱柱(100 mm... 建立高效液相色谱-串联四极杆质谱定量分析荔枝中降糖氨酸A和亚甲基环丙基甘氨酸两种降糖氨酸的测定方法。荔枝样品以90%乙醇为提取溶剂进行超声提取,离心取上清,氮吹后用水复溶。经丹磺酰氯衍生化后,采用Waters HSS T3色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm)进行分离,柱温为35℃,水(含0.1%甲酸)和乙腈为流动相,梯度洗脱,流量为0.3 mL/min。质谱采用电喷雾电离源,正离子扫描,多反应监测模式进行检测。两种降糖氨酸的质量浓度在0.01~0.50μg/mL范围内与其色谱峰面积线性良好,相关系数均大于0.999,降糖氨酸A的检出限为0.05 mg/kg,亚甲基环丙基甘氨酸的检出限为0.08 mg/kg,加标回收率为81.4%~98.7%,相对标准偏差为3.2%~5.9%(n=6)。该方法操作简单,分析时间短,灵敏度高,准确可靠,为荔枝中降糖氨酸A和亚甲基环丙基甘氨酸两种降糖氨酸的测定提供了有效的技术手段。 展开更多
关键词 高效液相色谱-串联四极杆质谱法 荔枝 降糖A 亚甲基环丙基
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L-5-羟基色氨酸衍生物的合成
5
作者 秦子康 郭海慧 +2 位作者 单方 吴磊 王福生 《大理大学学报》 2023年第8期15-20,共6页
目的:拓宽色氨酸衍生物的类别,以便合成单萜吲哚生物碱。方法:以商业易得的L-5-羟基色氨酸为原料,经羧基酯化、氨基Boc保护、酯的氨解、羟基的乙酰化或甲基化反应以及脱Boc保护等反应步骤合成L-5-羟基色氨酸衍生物。结果:高效合成了7个L... 目的:拓宽色氨酸衍生物的类别,以便合成单萜吲哚生物碱。方法:以商业易得的L-5-羟基色氨酸为原料,经羧基酯化、氨基Boc保护、酯的氨解、羟基的乙酰化或甲基化反应以及脱Boc保护等反应步骤合成L-5-羟基色氨酸衍生物。结果:高效合成了7个L-5-羟基色氨酸衍生物,分别为L-5-羟基色氨酸甲酰胺(1)、L-5-羟基色氨酸乙酰胺(2)、L-5-羟基色氨酸丙酰胺(3)、L-5-乙酰氧基色氨酸甲酯(4)、L-5-乙酰氧基色氨酸甲酰胺(5)、L-5-甲氧基色氨酸甲酯(6)和L-5-甲氧基色氨酸甲酰胺(7)。化合物4、5和7为新衍生物,所有衍生物的结构经波谱学方法确证。结论:该合成方法具有操作简单、反应条件温和、总收率高的特点,适用于工业化生产。 展开更多
关键词 酯的 乙酰化反应 甲基化反应 L-5-羟基色衍生物 合成
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富勒烯[60]-曲酸衍生物的合成
6
作者 周志 张娟 《广东化工》 CAS 2015年第7期27-28,共2页
富勒烯[60]是由相邻的六元环和五元环组合而成的中空状球形分子,环中含有30个双键,具有缺电子烯烃性质,易发生加成反应。文章通过对甲苯磺酰肼与曲酸缩合反应生成曲酸对甲苯磺酰腙,再与富勒烯[60]发生环加成反应合成了富勒烯[60]-曲酸... 富勒烯[60]是由相邻的六元环和五元环组合而成的中空状球形分子,环中含有30个双键,具有缺电子烯烃性质,易发生加成反应。文章通过对甲苯磺酰肼与曲酸缩合反应生成曲酸对甲苯磺酰腙,再与富勒烯[60]发生环加成反应合成了富勒烯[60]-曲酸衍生物,产率32%。目标产物的结构经IR、1H NMR、MS确认。 展开更多
关键词 加成反应 -衍生物 合成
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茶叶中草甘膦及其代谢产物氨甲基膦酸残留量液相色谱-串联质谱法的研究
7
作者 吴坤 孙亚南 +2 位作者 陈珊珊 石菲 刘叶 《农产品加工》 2024年第15期49-51,共3页
研究了茶叶中草甘膦及其代谢产物氨甲基膦酸残留量的液相色谱-串联质谱测定方法。样品用水提取,MCX固相萃取柱净化,采用MRM监测正离子模式进行定性及内标法定量分析。结果表明,草甘膦及其代谢产物氨甲基膦酸的相关系数均大于0.999,定量... 研究了茶叶中草甘膦及其代谢产物氨甲基膦酸残留量的液相色谱-串联质谱测定方法。样品用水提取,MCX固相萃取柱净化,采用MRM监测正离子模式进行定性及内标法定量分析。结果表明,草甘膦及其代谢产物氨甲基膦酸的相关系数均大于0.999,定量限均为0.03 mg/kg,草甘膦加标回收率为106.0%~111.3%,氨甲基膦酸加标回收率为96.0%~106.3%。该方法灵敏度高、准确性好,更加合理,有利于操作,适用于茶叶中草甘膦及其代谢物氨甲基膦酸残留量的检测。 展开更多
关键词 液相色谱-串联质谱法 甲基膦 茶叶
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巯基苯甲酰-甘氨酰-甘氨酸衍生物的合成 被引量:2
8
作者 陆涛 陈文浩 +1 位作者 庄瑜 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第1期1-5,共5页
为寻找新的口服有效的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,以硫代水杨酸双硫化合物为原料制得N,N′-(2,2′-二硫-双-苯甲酰)-双-甘氨酸,在DCC作用下与N-取代甘氨酸缩合合成了8个N,N′-[N,N′-(2,2′-二硫-双-苯甲酰)-双-甘氨酰]-N,N′-双-烃... 为寻找新的口服有效的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,以硫代水杨酸双硫化合物为原料制得N,N′-(2,2′-二硫-双-苯甲酰)-双-甘氨酸,在DCC作用下与N-取代甘氨酸缩合合成了8个N,N′-[N,N′-(2,2′-二硫-双-苯甲酰)-双-甘氨酰]-N,N′-双-烃基取代-双-甘氨酸类化合物(DL_(1-8))。化合物DL_5和DL_8对大鼠ACE抑制活性较强。 展开更多
关键词 衍生物 合成
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2,9-二甲基-1,10-菲咯啉的dl-丙氨酸衍生物的合成表征及其镧(Ⅲ)配合物与 DNA作用光谱研究 被引量:11
9
作者 汪中明 周志芬 +3 位作者 林华宽 朱守荣 刘天府 陈荣悌 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第3期503-509,共7页
以2,9-二甲基-1,10-菲咯啉为初始原料,合成了2,9-二甲基-1,10-菲咯啉的dl-丙氨酸衍生物:1,10-菲咯啉-2,9-二亚甲基亚氨基-(2,2’-二甲基)二乙酸(L)。该配体经过元素分析。红外光谱、核磁... 以2,9-二甲基-1,10-菲咯啉为初始原料,合成了2,9-二甲基-1,10-菲咯啉的dl-丙氨酸衍生物:1,10-菲咯啉-2,9-二亚甲基亚氨基-(2,2’-二甲基)二乙酸(L)。该配体经过元素分析。红外光谱、核磁共振氢谱表征。在 25±0.1℃、 I= 0.1mol·dm^(-3)NaNO_3的条件下,用pH电位滴定法测定了该配体的质子化常数及其与La(Ⅲ)的配合物的稳定常数。通过电子光谱研究了Lb(Ⅲ)的配合物与小牛胸腺 DNA的相互作用。用溴化乙锭作为荧光探针研究了 La(Ⅲ)-L配合物与小牛胸腺 DNA的相互作用的过程。作为对比,也研究了 La(Ⅲ)分别与1,10-菲咯啉(Phen)、 dl-丙氨酸( Ala)的配合物与小牛胸腺 DNA的相互作用。结果表明 La(Ⅲ)-L配合物与小牛胸腺DNA作用既有共价键合,又有插入作用。 展开更多
关键词 1 10-菲咯啉 dl-衍生物 镧配合物 DNA
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甘氨酸酯衍生物低聚季铵盐阳离子表面活性剂的研究 被引量:10
10
作者 郭祥峰 陈华群 贾丽华 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第7期376-377,393,共3页
以氯乙酸乙二醇双酯、氯乙酸三羟甲基丙烷三酯、氯乙酸季戊四醇四酯和长链叔胺为原料 ,异丙醇为溶剂 ,合成了 3种甘氨酸酯衍生物低聚季铵盐阳离子表面活性剂 (SAA1、SAA2、SAA3) ,用IR谱、1HNMR谱表征了其结构 ,研究了其水溶液性质。结... 以氯乙酸乙二醇双酯、氯乙酸三羟甲基丙烷三酯、氯乙酸季戊四醇四酯和长链叔胺为原料 ,异丙醇为溶剂 ,合成了 3种甘氨酸酯衍生物低聚季铵盐阳离子表面活性剂 (SAA1、SAA2、SAA3) ,用IR谱、1HNMR谱表征了其结构 ,研究了其水溶液性质。结果表明 ,SAA1、SAA2、SAA3的CMC分别为 9 1× 10 -4 、6 4× 10 -4 和 1 2× 10 -4 mol/L ,低于相应的单季铵盐[H2 5C12 N(CH3 ) 2 CH2 COOC2 H5]+ Cl-(SAA0 )的CMC(8 9mmol/L) ,瞬时泡高分别为 16 2、16 7和 16 3mm ,高于SAA0的瞬时泡高 (15 7mm)。 展开更多
关键词 衍生物 低聚季铵盐 研究 阳离子表面活性剂 氯乙
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喹啉衍生物甘氨酸乙酯修饰产物的合成及晶体结构测定 被引量:3
11
作者 延玺 朱文祥 +3 位作者 朱守荣 林华宽 朱志昂 陈荣悌 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期221-224,共4页
报道了新化合物N ,N 二 (8 羟基 5 喹啉甲基 )甘氨酸乙酯的合成方法及对该化合物的晶体结构测定 .结果表明 ,该晶体属于单斜晶系 ,具有P2 1/a空间群 .其晶胞参数 :a =1.0 72 4 (3)nm ,b =1.2 90 4 (3)nm ,c=1.570 4 (7)nm ,β =10 1.96... 报道了新化合物N ,N 二 (8 羟基 5 喹啉甲基 )甘氨酸乙酯的合成方法及对该化合物的晶体结构测定 .结果表明 ,该晶体属于单斜晶系 ,具有P2 1/a空间群 .其晶胞参数 :a =1.0 72 4 (3)nm ,b =1.2 90 4 (3)nm ,c=1.570 4 (7)nm ,β =10 1.96 (3)° ,V =2 .12 6 (2 ) nm3,Z =4 ,Dx=1.30 4Mg·m- 3,μ =0 .0 84 2mm- 1,F(0 0 0 ) =880 ,R =0 .0 6 4 ,Rw=0 .0 6 4 ,S =1.4 55,(Δ/σ) max=0 .0 3,(Δρ) max=2 2 0enm- 3,(Δρ) min=- 2 4 0enm- 3.对该新化合物的红外光谱、核磁共振谱的谱峰进行了归属 . 展开更多
关键词 乙酯 喹啉衍生物 合成 测定 晶体结构
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水溶性C_(60)-β丙氨酸衍生物清除超氧阴离子自由基O_2^-·及对小鼠胸腺细胞生长影响的研究 被引量:14
12
作者 孙涛 金亚旭 +3 位作者 陈万喜 张欣欣 陈卫祥 徐铸德 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第8期1598-1600,共3页
The ability of water soluble β alanine C 60 adducts for superoxide anion radical scavenging has been studied by spectrophotometry and the modified pyrogallol auto oxidation method. It is found that β alanine C 60 ad... The ability of water soluble β alanine C 60 adducts for superoxide anion radical scavenging has been studied by spectrophotometry and the modified pyrogallol auto oxidation method. It is found that β alanine C 60 adducts have an excellent efficiency in eliminating superoxide radical generated from auto oxidation of pyrogallol. At a mass concentration level of 150 μg/mL for β alanine C 60 adducts, the radical scavenging efficiency is approximately equivalent to one enzyme unit, in vitro experiments show that β alanine C 60 adducts can enhance the activity of mouse thymus cells and prolong their life time span. It reveals the potential use of these β alanine C 60 adducts as the novel potent free radical scavengers in biological systems. 展开更多
关键词 水溶性 C60-β丙衍生物 超氧阴离子自由基 胸腺细胞 邻苯三酚自氧化 细胞生长
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甘氨酸酯衍生物双子季铵盐表面活性剂 被引量:8
13
作者 郭祥峰 陈华群 贾丽华 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第7期713-714,共2页
Four gemini cationic surfactants were synthesized by N alkylation reaction of N,N dimethyl dodecyl amine with 1,2 ethanediol dichloracetate, 1,3 propanediol dichloracetate, 1,4 butanediol dichloracetate and 1,6 hexane... Four gemini cationic surfactants were synthesized by N alkylation reaction of N,N dimethyl dodecyl amine with 1,2 ethanediol dichloracetate, 1,3 propanediol dichloracetate, 1,4 butanediol dichloracetate and 1,6 hexanediol dichloracetate, respectively. The molecular structures of the surfactants were characterized by IR and 1H NMR spectra. The cmc values of gemini cationic surfactants SAA1, SAA2, SAA3, SAA4 were 0 91, 0 34, 0 35 and 0 78 mmol/L, respectively, much lower than that of the corresponding conventional single tailed surfactant [C 12 H 25 N(CH 3) 2CH 2 COOC 2H 5] +Cl -, whose cmc is 8 9 mmol/L. Their foaming capacity was 162, 171, 160, 168 mm, respectively , higher than 157 mm for [C 12 H 25 N(CH 3) 2CH 2COOC 2H 5] +Cl -. 展开更多
关键词 衍生物 季铵盐 双子表面活性剂 合成 表面活性
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功能化基团对C_(60)-β-丙氨酸衍生物清除超氧阴离子自由基O_2^-·能力的影响 被引量:6
14
作者 孙涛 徐铸德 贾之慎 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第7期1231-1233,共3页
Three water-soluble β-alanine C 60 adducts with different addition numbers, C 60(NHCH 2CH 2COONa) nH n(n=1,5,9), were synthesized. The products were characterized by FTIR, 1H NMR and elemental analysis. The antioxida... Three water-soluble β-alanine C 60 adducts with different addition numbers, C 60(NHCH 2CH 2COONa) nH n(n=1,5,9), were synthesized. The products were characterized by FTIR, 1H NMR and elemental analysis. The antioxidant activity of these C 60 adducts as the quencher for superoxide anion radical O -· 2 was evaluated by chemiluminescence in the system of pyrogallol-luminol. The results indicate that the three C 60 derivatives are all excellent quencher for superoxide anion radical O -· 2. The concentrations of 50% inhibition are 252, 140, 112 μmol/L respectively. This high efficiency should be attributed to many factors such as the numbers of remaining double bonds, donor effect of amino group and steric effect. However, the above results also suggest the effect of the adducted β-alanine groups is predominated in this system. 展开更多
关键词 功能化基团 C60-β-衍生物 超氧阴离子自由基O2^- 邻苯三酚自氧化 化学发光 富勒烯
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两种C_(60)-甘氨酸酯衍生物的室温荧光光谱 被引量:3
15
作者 周德建 甘良兵 +3 位作者 谭海松 骆初平 姚光庆 黄春辉 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1995年第10期1512-1513,共2页
两种C_(60)-甘氨酸酯衍生物的室温荧光光谱周德建,甘良兵,谭海松,骆初平,姚光庆,黄春辉(北京大学稀土材料化学及应用国家重点实验室,北京,100871)关键词C_(60)-甘氨酸酯衍生物,浓度猝灭,荧光寿命C60在... 两种C_(60)-甘氨酸酯衍生物的室温荧光光谱周德建,甘良兵,谭海松,骆初平,姚光庆,黄春辉(北京大学稀土材料化学及应用国家重点实验室,北京,100871)关键词C_(60)-甘氨酸酯衍生物,浓度猝灭,荧光寿命C60在低温或室温及在紫外或可见光的激发下... 展开更多
关键词 衍生物 荧光光谱 碳60
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甘氨酸两种衍生物替代抗生素饲喂肉仔鸡效果的初步研究 被引量:3
16
作者 苏玲玲 李凤鸣 +3 位作者 杨开伦 苏伟 祚梅 李红 《中国饲料》 北大核心 2008年第3期26-29,32,共5页
选用1日龄肉仔鸡180只,随机分为5个处理组,每个处理设3个重复,每个重复12只鸡。对照组日粮为基础日粮+抗生素,试验1组日粮为基础日粮+0.55g/kg甘氨酸水杨醛席夫碱,试验2组日粮为基础日粮+1.1g/kg甘氨酸水杨醛席夫碱,试验3组日粮为基础日... 选用1日龄肉仔鸡180只,随机分为5个处理组,每个处理设3个重复,每个重复12只鸡。对照组日粮为基础日粮+抗生素,试验1组日粮为基础日粮+0.55g/kg甘氨酸水杨醛席夫碱,试验2组日粮为基础日粮+1.1g/kg甘氨酸水杨醛席夫碱,试验3组日粮为基础日粮+0.37g/kg甘氨酸水杨醛铜配合物,试验4组日粮为基础日粮+0.74g/kg甘氨酸水杨醛铜配合物,试验期42d。研究甘氨酸水杨醛席夫碱及其与铜的配合物对肉仔鸡生长性能、胴体品质及部分免疫器官的影响。结果表明:与对照组相比,在42日龄时,各试验组平均日增重分别提高了8.53%(P<0.05)、2.57%、7.00%(P<0.05)、1.75%;试验各组的胸肌率分别提高12.93%(P<0.05)、4.23%、4.80%,2.79%;试验各组腿肌率分别提高13.09%(P<0.05)、10.79%(P<0.05)、11.34%(P<0.05)和6.94%;试验各组脾脏指数分别提高54.92%(P<0.05)、26.49%、34.44%、2.03%;试验各组法氏囊指数分别提高83.3%(P<0.05)、36.90%、71.43%(P<0.05)、21.43%;各试验组的腹脂率分别降低18.69%、17.76%、33.64%(P<0.05)、42.52%(P<0.05);试验各组滴水损失分别降低27.05%(P<0.05)、18.18%、11.97%、7.32%。综合而言,以添加0.55g/kg的甘氨酸水杨醛席夫碱,0.37g/kg的甘氨酸水杨醛铜配合物的效果较好。 展开更多
关键词 衍生物 肉仔鸡 生产性能 免疫指标 胴体性能
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新型8-氨基喹啉-蛋氨酸衍生物合钌金属药物的合成和细胞毒活性及其与DNA相互作用研究 被引量:2
17
作者 干宁 葛从辛 +2 位作者 王志颖 余杨峰 陆敏娟 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第19期1508-1512,共5页
目的设计并合成高效新型的钌配合物抗肿瘤药物。方法合成L-蛋氨酸酰-(8-喹啉基)胺(MHQA)和N-叔丁氧羰基MHQA缬氨酸酰-(8-喹啉基)胺(TMHQA),以这两种配体为基础合成了Ru(Ⅲ)配合物Ru(MHQA)和Ru(TMHQA)。用元素分析、质谱、红外光谱和核... 目的设计并合成高效新型的钌配合物抗肿瘤药物。方法合成L-蛋氨酸酰-(8-喹啉基)胺(MHQA)和N-叔丁氧羰基MHQA缬氨酸酰-(8-喹啉基)胺(TMHQA),以这两种配体为基础合成了Ru(Ⅲ)配合物Ru(MHQA)和Ru(TMHQA)。用元素分析、质谱、红外光谱和核磁共振谱表征和推测两种配合物的结构。针对小鼠白血病细胞(P-388)、人急性早幼粒细胞性白血病细胞(HL-60)、人非小细胞性肺癌细胞(A-549)和人肝癌细胞(BEL-7402)测试了配体及其Ru(Ⅲ)配合物的体外细胞毒活性。结果该类Ru配合物在一定浓度下(1×10-6mol.L-1)对不同肿瘤细胞都有很高的抑制活性,且比相应配体显著增强。结论Ru(MHQA)和Ru(TMHQA)配合物具有显著抗肿瘤活性,期望将来从该类配合物中发现生物活性更突出的药物。 展开更多
关键词 钌配合物 合成 抗肿瘤活性 8-基喹啉-衍生物
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N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰胺及酰肼类衍生物的合成与生物活性 被引量:2
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作者 王庆东 薛思佳 +2 位作者 卞王东 申杰峰 蔡志娟 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期647-650,共4页
甘氨酸、氢氧化钠及5邻-氯苯基-2-呋喃甲酰氯以四甲基溴化铵为相转移催化剂在水-石油醚混合液中回流得N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酸钠,后者经HCl酸化后分别与7种取代苯胺及5种取代苯甲酰肼在N,N′-二环己基碳二亚胺(DCC)存在下于... 甘氨酸、氢氧化钠及5邻-氯苯基-2-呋喃甲酰氯以四甲基溴化铵为相转移催化剂在水-石油醚混合液中回流得N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酸钠,后者经HCl酸化后分别与7种取代苯胺及5种取代苯甲酰肼在N,N′-二环己基碳二亚胺(DCC)存在下于无水DMF中反应,得到目标化合物N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰取代苯胺衍生物(4a^4g)及N-(5-邻-氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰取代苯甲酰肼衍生物(6a^6e)的新化合物。其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析测试确证。MTT比色法测试结果表明,部分酰胺衍生物及所有酰肼衍生物在质量浓度为1×10-5g/mL时即可明显抑制白血病K562细胞的增殖,并且抑制作用随浓度的增加而增强,在质量浓度为1×10-4g/mL时所有的目标化合物对白血病K562细胞的增殖均表现出较好的抑制活性。 展开更多
关键词 邻氯苯基呋喃甲 酰胺 酰肼 衍生物 合成 K562细胞 MTT比色法
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不同加成数C_(60)-β-丙氨酸衍生物的还原能力及金属螯合能力 被引量:1
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作者 孙涛 孙斐 +2 位作者 巢骏 谢晶 周冬香 《东北农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期21-24,共4页
为研究水溶性富勒烯衍生物抗氧化性能,通过控制反应配比,合成三种具有不同加成数目的水溶性C60-β-丙氨酸衍生物,C6(0NHCH2CH2COONa)nHn。采用红外、紫外、核磁共振、元素分析等手段对其进行结构表征。元素分析表明,三种不同加成数目的... 为研究水溶性富勒烯衍生物抗氧化性能,通过控制反应配比,合成三种具有不同加成数目的水溶性C60-β-丙氨酸衍生物,C6(0NHCH2CH2COONa)nHn。采用红外、紫外、核磁共振、元素分析等手段对其进行结构表征。元素分析表明,三种不同加成数目的水溶性C60-β-丙氨酸衍生物A、B、C的加成数分别为2、4、8。同时考察三种衍生物的还原能力及金属螯合能力。结果表明,在还原能力体系中,当三种衍生物A、B、C浓度为2.5μmol.mL-1时,吸光度分别为0.424、0.612和1.040;在金属螯合能力体系中,三种衍生物A、B、C的半螯合浓度(当螯合率达到50%时,所需螯合物的浓度)分别为0.348、0.261和0.135μmol.mL-1。随着加成数目的增多,C60-β-丙氨酸衍生物的还原能力及金属螯合能力增强。 展开更多
关键词 富勒烯 C60-β-衍生物 还原能力 金属螯合能力
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C_(70)-β-丙氨酸衍生物抗氧化性的研究 被引量:2
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作者 孙涛 孙斐 +2 位作者 巢骏 谢晶 周冬香 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期755-759,共5页
在非均相碱性体系中,合成了C70-β-丙氨酸衍生物。采用FT-IR和1H NMR手段对其结构进行了表征,并考察了它对超氧阴离子清除能力、羟基自由基清除能力、还原能力及金属螯合能力。结果表明:C70-β-丙氨酸衍生物具有良好的抗氧化活性,并且β... 在非均相碱性体系中,合成了C70-β-丙氨酸衍生物。采用FT-IR和1H NMR手段对其结构进行了表征,并考察了它对超氧阴离子清除能力、羟基自由基清除能力、还原能力及金属螯合能力。结果表明:C70-β-丙氨酸衍生物具有良好的抗氧化活性,并且β-丙氨酸在四个体系中并未表现出抗氧化活性,说明C70-β-丙氨酸衍生物的抗氧化能力可能主要来自于C70上的双键。 展开更多
关键词 C70-β-衍生物 超氧阴离子 羟基自由基 还原能力 金属螯合能力
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