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题名富马酸泰诺福韦酯新合成路线
被引量:12
- 1
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作者
武卫
唐磊
邓银来
顾维
张荣久
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机构
江苏吴中苏药医药开发有限责任公司
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出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第6期505-507,共3页
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文摘
对富马酸泰诺福韦酯的新合成路线进行研究。以R-环氧氯丙烷为起始原料,通过常压氢化制得R-1-氯-2-丙醇(7),化合物7与多聚甲醛和氯化氢气体反应得R-1-氯-2-氯甲基丙烷(6),化合物6与亚磷酸三乙酯反应得R-(2-甲基-1-氯乙基)氧甲基膦酸二乙酯(5),化合物5与腺嘌呤缩合后再经脱酯反应得到关键中间体R-9-(2-膦酸甲氧基丙基)-腺嘌呤(3,泰诺福韦)。化合物3经酯化、成盐得到最终产物富马酸泰诺福韦酯。合成富马酸泰诺福韦酯的总收率为8.4%,其结构经MS、1HNMR和IR确证。
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关键词
核苷酸逆转录酶抑制剂
泰诺福韦
富马酸泰诺福韦酯
合成
新合成路线
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Keywords
nucleotide reverse transcriptase inhibitors
tenofovir
tenofovir disoproxil fumarate
synthesis
new synthetic route
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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题名富马酸泰诺福韦酯合成工艺改进
被引量:3
- 2
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作者
万晓辉
石昕
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机构
青岛职业技术学院生物化工学院
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出处
《实用药物与临床》
CAS
2013年第9期828-829,共2页
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文摘
目的探寻简单易操作的富马酸泰诺福韦酯的合成工艺。方法以(R)-1,2-丙二醇为起始原料,经过酯化和氮烃化、氧烃化、水解、成酯和成盐5步合成富马酸泰诺福韦酯。将亚磷酸二乙酯与多聚甲醛反应,然后用对甲苯磺酰氯进行酰化,制备甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。结果改进后的合成路线更短,反应条件温和,总收率达到27.1%。结论改进后的工艺简单,易于操作。
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关键词
富马酸泰诺福韦酯
合成工艺
改进
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Keywords
Tenofovir disoproxil fumarate
Synthetic process
Improvement
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分类号
TQ463
[化学工程—制药化工]
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题名富马酸泰诺福韦酯的合成
被引量:9
- 3
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作者
吴燕
陈国华
胡杨
张明亮
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机构
中国药科大学药物化学教研室
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出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第2期81-83,共3页
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文摘
腺嘌呤与(R)-环氧丙烷缩合得(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤,经醚化、水解得到泰诺福韦,再经氯甲基碳酸异丙酯酯化、成盐制得抗病毒药富马酸泰诺福韦酯,总收率约21%。
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关键词
富马酸泰诺福韦酯
抗病毒药
合成
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Keywords
tenofovir disoproxil fumarate
antiviral drug
synthesis
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分类号
R979.1-2
[医药卫生—药品]
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