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题名N-吡啶基对氯扁桃酰胺类化合物的合成
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作者
吴毅
程柯
李磊
刘浪
陈凯
范谦
李鸿波
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机构
西南科技大学材料科学与工程学院
利尔化学股份有限公司
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出处
《农药》
CAS
北大核心
2012年第4期246-248,260,共4页
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文摘
[目的]N-吡啶基对氯扁桃酰胺类化合物及其衍生物具有良好的抗菌活性,部分化合物还可用于治疗青光眼、干眼等疾病。旨在探索合成N-吡啶基对氯扁桃酰胺类化合物的有效途径。[方法]以对氯扁桃酸为原料,经乙酐保护羟基,羧基氯化、与氨基吡啶缩合,再经脱保护制得N-吡啶基对氯扁桃酰胺类化合物5a^5f,考察了各种氨基吡啶的反应活性和中间体4a^4f的脱保护条件。最后,通过菌丝生长速率法测试化合物5a^5f对番茄灰霉病菌的抑制率。[结果]产品总收率达76%~84%,结构经1H NMR、IR谱确证。化合物5a^5f对番茄灰霉病菌的抑制率为17%~63%。[结论]各种氨基吡啶都能与对氯扁桃酰氯有效缩合,化合物4a^4e都能在氢氧化钠/乙醇体系下脱保护,对碱较敏感的4f需在碳酸氢钠/乙醇体系下脱保护。该路线条件温和、收率高,为N-吡啶基对氯扁桃酰胺类化合物的合成提供了一种有效方法。活性测试表明化合物5a^5f具有一定的抗菌活性。
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关键词
对氯扁桃酸
吡啶
对氯扁桃酰胺
合成
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Keywords
p-chloro-mandelic acids
pyridine
p-chloro-mandelic amides
synthesis
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分类号
O626.32
[理学—有机化学]
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