医药中间体对氯溴苯的合成新方法

以氯苯为原料,溴素为溴源,铁粉为催化剂,对在超声波作用下合成对氯溴苯的反应进行了研究,通过单因素实验考察了反应时间、反应温度、超声波频率、催化剂用量和物料配比等因素对反应产率的影响,得到了较佳的工艺条件,并与传统方法进行了对比试验。较佳反应条件是:以等物质的量的氯苯和溴作为反应物,催化剂的物质的量是反应物的物质的量的1/10,滴溴时间20 min,继续震荡时间10 min,反应温度20℃,超声频率40 kHz,对氯溴苯产率为53.44%。

对氯苯硼酸合成工艺研究

以对氯溴苯和硼酸三异丙酯为起始原料,经格氏反应和硼酸酯及其水解反应得到对氯苯硼酸,总收率为71.9%。其结构经MS、~1H NMR、^(13)C NMR确证。

啶酰菌胺合成绿色工艺的开发

啶酰菌胺(结构式如图1),通用名:Boscalid,商品名Endura和Prisine,是德国BASF公司开发的内吸性SDHI型杀菌剂,于2004年在英国、德国和瑞士上市,中国于2004年对BASF的啶酰菌胺进行行政保护,2012年行政保护到期。。啶酰菌胺制剂为叶面处理杀菌剂,杀菌谱较广,几乎对所有类型的真菌病害都有活性,对防治白粉病、灰霉病、菌核病和各种腐烂病等非常有效,并且对其他药剂的抗性菌亦有效,主要用于包括油菜、葡萄、果树、蔬菜和大田作物等病害如白粉病、灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根腐病等的防治。啶酰菌胺特有的作用机理,使其应用时与其它药物无交互抗性。