唑的合成研究

以对甲苯磺酰甲基异氰(化合物2)和多聚甲醛为原料,在碱性条件下反应得到4-甲苯磺酰基-4,5-二氢唑(化合物3),化合物3再经强碱性脱除对甲苯磺酰基得到唑(化合物1),产物及中间体结构经1 HNMR和MS确证。确定的化合物3的最佳反应条件为:n(多聚甲醛)∶n(化合物2)=1.05∶1,反应溶剂为二甲基亚砜,n(K2CO3)∶n(化合物2)=1.1∶1,反应时间为5h。在此最佳工艺条件下,化合物3的收率为84.8%。