-
题名抗癌药乐伐替尼的合成工艺改进
被引量:2
- 1
-
-
作者
武磊
冯菊红
胡学雷
王思哲
-
机构
武汉工程大学化工与制药学院
绿色化工过程教育部重点实验室
-
出处
《化学与生物工程》
CAS
2018年第10期12-15,共4页
-
基金
湖北省自然科学基金重点项目(2011CDA048)
-
文摘
乐伐替尼是一种口服的多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。以对硝基苯基氯甲酸酯为原料,经两次酰化反应得到关键中间体1-(2-氯-4-羟基苯基)-3-环丙基脲,再在叔丁醇钾和无水碳酸钠作用下与4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺缩合,得到目标化合物乐伐替尼。通过1 HNMR、FTIR对中间体和目标化合物的结构进行了表征,并对其合成工艺进行了改进,优化了酰化反应的原料投料比和反应温度、缩合反应的碱试剂投料比。通过改进,目标化合物乐伐替尼总产率为51.2%,降低了反应成本,提高了反应产率,符合绿色化学的要求。
-
关键词
乐伐替尼
对硝基苯基氯甲酸酯
酰化反应
缩合反应
-
Keywords
Lenvatinib
4-nitrophenyl chloroformate
acylation reaction
condensation reaction
-
分类号
R979.1
[医药卫生—药品]
-