高效液相色谱法测定对硝基苯磺酰氯的含量

建立一种测定对硝基苯磺酰氯含量的高效液相色谱法,将试样用乙腈溶解,以乙腈:水(7:3,V/V)为流动相,在波长260 nm处进行测量,对硝基苯磺酰氯的含量可以达到98%以上,可以指导工厂批量生产,能够控制产品质量。

地瑞那韦中间体4-氨基-N-((2R,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基-丁基)-N-异丁基-苯磺酰胺的制备

地瑞那韦是一种HIV新药。以1-苄基-2,3环氧正丙基-氨基甲酸叔丁酯、对硝基苯磺酰氯为起始原料合成地瑞那韦中间体4-氨基-N-((2R,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基-丁基)-N-异丁基-苯磺酰胺。产物纯度可达99.6%以上,摩尔收率96%以上。