吡唑啉酮的不对称芳基化反应

通过手性膦酸催化的吡唑啉酮化合物与对苯醌单亚胺的不对称芳基化反应,构建了4-芳基-4,4-双取代吡唑啉酮衍生物。分析了催化剂、反应溶剂、温度对不对称芳基化反应的影响。分析结果表明:以1,4-二氧六环为反应溶剂,9-蒽螺环膦酸为催化剂,在室温下合成4-芳基-4,4-双取代吡唑啉酮类化合物,产率高达95%,对映体过量值高达96%。

5-氨基异噁唑的4-位芳基化

在温和、简单条件下实现了5-氨基异噁唑C4位芳基化的反应,以中等到优秀的产率(最高达99%)合成了一系列4-芳基-5-氨基异噁唑类衍生物,产物结构经核磁与高分辨质谱确证。

异噁唑啉酮的不对称芳基化反应

在手性磷酸的作用下,实现了异噁唑啉酮和对苯醌单亚胺的不对称芳基化反应,以高收率和高对映选择性构建了4-芳基异噁唑啉酮衍生物。对其中一个产物进行单晶培养,确定了绝对构型。