纳布啡的药理及其临床应用进展

纳布啡是集阿片受体激动/拮抗效应为一身的新型阿片类药物,在临床主要适用于术后镇痛及外伤疼痛等各类疼痛治疗。因其可拮抗μ受体激动所引起的呼吸抑制、恶心、呕吐、瘙痒等不良反应,且在相关的药理作用上有"封顶效应",使其成为阿片类药物镇痛的替代治疗。由于纳布啡在国内上市较晚,此文主要根据国外相关文献报道对其临床应用进行总结,并对其今后在我国临床的推广应用与展望一并作以综合阐述。

阿片类药物量效关系及其对麻醉药物效应的影响

阿片类药物在一定范围内随药量的增减，药物效应也相应增减，当达到一定的血药浓度后，其效应便逐渐出现平台，即随药量的增加，药物效应不增加或增加不明显，此时药物达封顶效应。阿片类药物一旦达到封顶效应，增大剂量不但不增加药物的镇痛效果，反而增加了呼吸抑制、肌肉僵硬、低血压、降心率等副作用的发生率。此文将临床上常用的阿片类药物芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼和阿片受体结合的特点、阿片类药物量效关系及封顶效应的研究方法以及阿片类药物的副作用进行综述。