^(99)Tc^m-小分子多肽配合物显像剂的合成及其在小鼠体内的生物分布研究

目的 寻求新的心、肾显像剂。方法与结果 以巯基乙酸为初始原料 ,用不同的羧基活化的方法设计合成了 5个新的目标配体 ,其结构经光谱鉴定 (IR ,1 HNMR ,1 3 CNMR ,MS和元素分析 )。将合成的 5个新目标配体进行了锝 99m放射性标记 ,研究了其在小鼠体内的生物分布特征。结论 99Tcm MVG2 有较高的肾摄取 ,较长时间的肾滞留 ,血清除快 ,且肾与其他组织的活度比值高 ,具备成为肾功能显像剂的条件 ;99Tcm MVGT ,99Tcm MVGH和99Tcm MPGT均有较高的心肌初始摄取 ,但心肌滞留不好 ,血清除慢 ,心肌与其他组织的活度比值不高 ,主要从肝、肾中代谢。

新N_3S型配位结构的小肽分子合成及其合成方法研究

通过 5步反应设计合成了 5个新N3 S型配位原子的小肽或类肽化合物 .探讨了多肽的合成方法 ,改进了巯基的保护策略 ,提出了新颖的活泼酯与氨基酸的反应条件 ,与文献值相比反应收率提高了 35 % .5种多肽配体的结构经过IR ,1HNMR ,13 CNMR 。