藏药小叶莲的化学成分研究

目的 :对藏药小叶莲的化学成分进行研究。方法 :采用硅胶色谱柱进行分离 ,通过物理、化学和光谱学方法鉴定各化合物的结构。结果 :分离并鉴定了 6个化合物 ,分别为去氧鬼臼毒素 (deoxypodophyllotoxin)、鬼臼毒素(podophyllotoxin)、4′-去甲去氧鬼臼毒素 (4′- demethdeoxypodophyllotoxin)、8-异戊烯基山柰酚 (8- prenylkeamf-erol)、柠檬酚 (citrusinol)和β-谷甾醇。结论 :各化合物均为首次从小叶莲中分得 ,其中 8- prenylkeamferol和

鬼臼及小叶莲的本草考证

本草考证认为本草所载鬼臼为小檗科八角莲Ｄｙｓｏｓｍａｖｅｒｓｉｐｅｌｌｉｓ或六角莲Ｄ．ｐｌｅｉａｎｔｈａ，而非桃儿七；小叶莲为小檗科桃儿七Ｓｉｎｏｐｏｄｏｐｈｙｌｌｕｍｅｍｏｄｉ。中国药典１９９０年版收载的小叶莲及其他有关书中将鬼臼之名用于桃儿七Ｐｏｄｏｐｈｙｌｌｕｍ ｅｍｏｄｉ是缺乏本草依据的。

小叶莲化学成分的研究

目的研究小叶莲Sinopodo-phyllum hexandrum(Royle)Ying的化学成分。方法小叶莲95%乙醇提取物采用硅胶柱、Sephadex LH-20、ODS柱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到10个化合物,分别鉴定为5-羟基麦芽酚(1)、对羟基苯甲酸(2)、香草酸(3)、2,4,6-三羟基苯甲酸乙酯(4)、对羟基苯甲酸乙酯(5)、原儿茶酸(6)、β-谷甾醇(7)、胡萝卜苷(8)、5-羟甲基糠醛(9)、α-棕榈酸甘油酯(10)。结论化合物1、2、4、5为首次从该属植物中分离得到,化合物6、9、10为首次从该植物中分离得到。

小叶莲有效成分对人乳腺癌细胞增殖、细胞周期及线粒体膜电位的影响

目的:探讨小叶莲提取物、有效成分及成分组合对人乳腺癌细胞增殖的影响及机制。方法:采用酸性磷酸酶法测定小叶莲4种提取物[乙醇提取物(X_c)、乙醇提取物石油醚萃取物(X_p)、乙醇提取物乙酸乙酯萃取物(X_e)、乙醇提取物正丁醇萃取物(X_z)]、5种有效成分[鬼臼毒素(S_1)、去氧鬼臼毒素(S_2)、4-去甲去氧鬼臼毒素(S_3)、8-异戊烯基山柰酚(S_4)、8,2′-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚(S_5)]以及3种有效成分组合{组合1[S_1-S_2-S_3-S_4-S_5(2∶4∶1∶4∶32),Z_1]、组合2[S_2-S_4(1∶1),Z_2]、组合3[S_3-S_4(1∶4),Z_3]}对人乳腺癌MDA-MB-231、MCF-7细胞增殖的影响;流式细胞仪检测上述样品对MDA-MB-231、MCF-7(或T47D)细胞周期和细胞线粒体膜电位的影响。结果:小叶莲有效成分组合Z_1对MDA-MB-231、MCF-7细胞具有显著抑制作用,其半数抑制浓度(IC_(50))分别为(0.27±0.2)、(0.11±0.1)μg/mL;提取物X_c、X_p、X_e,有效成分S_2、S_4以及成分组合Z_2、Z_3对MDA-MB-231、MCF-7(或T47D)细胞的增殖均有较强抑制作用,IC_(50)均小于15μg/mL;各提取物和有效成分均可阻滞MDA-MB-231、MCF-7细胞周期于G_2/M期;各有效成分组合均可阻滞MDA-MB-231、T47D细胞周期于G_0/G_1期,并能降低MDA-MB-231、T47D细胞线粒体膜电位。结论:小叶莲有效成分及成分组合可通过影响细胞周期和线粒体膜电位,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

小叶莲木脂素类成分的研究

目的研究小叶莲Sinopodophyllum hexandrum(Royle)Ying中木脂素类成分。方法小叶莲95%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS、AB-8大孔吸附树脂柱、制备型HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到14个化合物,分别鉴定为naphtho[2,3,d]-1,3-dioxole-6-carboxylic acid(1)、methyl podophyllotoxinate(2)、6,7-去亚甲基-去氧鬼臼毒素(3)、6,7-去亚甲基鬼臼毒素(4)、6,7-去亚甲基-4'-去甲鬼臼毒素(5)、去氧鬼臼毒素(6)、4'-去甲-去氧鬼臼毒素(7)、4'-去甲鬼臼毒素(8)、鬼臼毒素(9)、4'-去甲异苦鬼臼毒酮(10)、α-足叶草素(11)、去氢鬼臼毒素(12)、4'-去甲-去氢鬼臼毒素(13)、(-)松脂酚(14)。结论化合物1~2、5、11、14为首次从该属植物中分离得到,化合物3~4、8、12~13为首次从该植物中分离得到。

小叶莲的生药学研究

目的 :通过对藏药小叶莲的生药学研究 ,为该药的临床应用、质量标准的制定和开发利用提供资料。方法 :性状鉴别、显微鉴别和薄层色谱鉴定相结合。结果 :进一步完善和补充了小叶莲的鉴别特征。

藏族药小叶莲化学成分和药理作用研究进展

小叶莲Sinopodophylli Fructus是藏族习用药材,具有调经活血功效。目前从小叶莲中分离鉴定的化学成分主要有木脂素类(15种,如鬼臼毒素、去氧鬼臼毒素、4′-去甲鬼臼毒素等)和黄酮类(20种,如槲皮素、山柰酚、芦丁等),具有抗肿瘤、抑菌、降血脂等药理作用;另外,还含有蛋白质、脂肪酸、多糖、维生素、氨基酸、微量元素等其他成分。该文根据国内外文献报道,总结并综述了小叶莲中化学成分和药理作用方面的研究进展,以期为小叶莲资源的开发及临床合理应用提供参考。

藏药桃儿七与小叶莲HPLC分析及其毒性差异研究

目的:比较桃儿七、小叶莲化学成分的异同,分析桃儿七、小叶莲的化学成分与毒性的关系,为建立鬼臼毒素类藏药的指纹图谱提供依据。方法:利用HPLC分析方法,分析桃儿七、小叶莲化学成分的差异,结合急性毒性实验方法测定桃儿七和小叶莲的LD50值,比较两药毒性差异,分析桃儿七、小叶莲鬼臼成分与毒性的关系,为桃儿七、小叶莲的质量标准提供依据。结果:标定了桃儿七与小叶莲的14个共有峰;桃儿七药材中鬼臼毒素、4'-去甲鬼臼毒素含量明显高于小叶莲,桃儿七、小叶莲LD50分别为0.088 7,0.909 8 g·mL-1。结论:桃儿七、小叶莲化学成分基本相同,但化学成分含量差异较大。桃儿七鬼臼毒素含量更高,毒性更强,在制定药材质量标准时应严格控制鬼臼毒性成分的含量。

基于HPLC-DAD-ESI-IT-TOF-MS^n技术的小叶莲化学成分分析

应用HPLC-DAD-ESI-IT-TOF-MSn技术对小叶莲甲醇提取物中的主要化学成分进行定性分析。采用Agilent Zorbax SB-C18（4.6 mm×250 mm,5μm）色谱柱,以0.1%甲酸水溶液（A）-乙腈（B）为流动相进行梯度洗脱,流速为1.0 mL·min^-1。质谱使用ESI离子源,正、负离子分析模式采集数据,通过高分辨质谱解析,并结合相关文献和对照品数据共指认了54个化合物,包括木脂素类成分18个和黄酮类成分36个,鉴定了其中50个化合物,其中27个化合物为小叶莲中首次报道。HPLCDAD-ESI-IT-TOF-MSn技术能快速准确地鉴定小叶莲中所含的主要成分,研究结果为控制小叶莲药材质量、阐释其药效物质和作用机制提供了科学依据,同时对进一步开发和利用小叶莲资源具有指导意义。

小叶莲化学指纹图谱研究

目的:研究小叶莲的化学成分指纹图谱,评价小叶莲商品药材质量,并比较桃儿七不同药用部分之间的主要成分差异,为临床安全、合理应用提供依据。方法:采用小叶莲HPLC指纹图谱方法,测定了12份小叶莲的指纹图谱,确定了20个色谱峰作为共有峰,并指认了其中12个色谱峰;运用该方法比较了桃儿七根及根茎与小叶莲指纹图谱的差异,通过相似度评价和聚类分析对图谱数据进行分析。结果:本研究首次报道了小叶莲中4个黄酮类成分;首次指认了小叶莲指纹图谱中11个色谱峰,包括9个黄酮和2个木脂素类成分;桃儿七不同药用部分化学成分存在较明显的差异,小叶莲主要含异戊烯基黄酮类成分,桃儿七根和根茎主要含鬼臼毒素和简单取代的黄酮及其苷类成分。结论:该指纹图谱方法可以作为评价比较小叶莲、桃儿七根及根茎中黄酮类和木脂素类成分的相对含量及其质量的依据。同时,为小叶莲、桃儿七根及根茎不同药用部分的药效学差异研究提供参考。

小叶莲中graphislactone A的分离制备及其抗肿瘤作用机制研究

目的确定小叶莲中graphislactone A的制备分离方法;探讨graphislactone A诱导人乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR凋亡的作用机制。方法小叶莲药材采用醋酸乙酯超声提取,提取物经过硅胶柱色谱法富集目标成分,再用重结晶法纯化。采用MTT法检测graphislactone A对乳腺癌细胞MCF-7和乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR的细胞毒活性。采用流式细胞术、RT-PCR技术和Western blotting法分别检测graphislactone A对乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR凋亡、凋亡相关基因及P-糖蛋白(P-gp)蛋白表达的影响。结果建立了小叶莲中graphislactone A的制备分离方法。Graphislactone A对乳腺癌细胞MCF-7和乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR具有细胞毒活性,IC50值分别为2.38、9.35μmol/L,且能够上调乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR中p53、bax、caspase-3基因的表达,下调bcl-2基因和P-gp的蛋白表达。结论 Graphislactone A为首次从高等植物中发现的酚类化合物,该制备分离方法效率高、样品回收率高,得到的目标成分纯度高。与阳性药依托泊苷相比,Graphislactone A对乳腺癌细胞MCF-7和乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR具有较强的细胞毒活性,且能够诱导其凋亡,其机制可能与p53的表达水平上调、激活caspase-3通路、调节bax和bcl-2的相对比例,下调P-gp的蛋白表达有关。

HPLC-MS^(n)分析小叶莲乙酸乙酯提取物的主要成分

采用HPLC-MS^(n)联用技术对藏族药小叶莲具有抗乳腺癌活性的乙酸乙酯提取物的化学成分进行定性分析。应用Kromasil 100-5 C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL·min^(-1)。质谱使用ESI离子源,正、负离子分析模式采集数据,通过高分辨质谱解析,并结合相关文献和对照品数据共指认了102个化合物,包括黄酮类成分67个和木脂素类成分35个,其中小叶莲中首次报道的化合物45个(43个为黄酮类化合物,2个为鬼臼木脂素类化合物),新化合物19个(18个为异戊烯基黄酮类化合物,1个鬼臼木脂素类化合物)。利用PharmMapper对首次在小叶莲中报道的化合物进行活性预测,发现有20个化合物具有潜在的抗癌活性。该研究发现小叶莲乙酸乙酯提取物中存在较多的同分异构体,共发现同分异构体19组,其中分子式为C_(21)H_(2)O_(8)的化合物同分异构体最多,共有18个化合物,均为α-peltatin或其异构体;其次是C_(21)H_(2)O_(7),共有10个化合物,均为8-prenylquercetin-3-methyl ether或其异构体。HPLC-MS^(n)技术能快速指认小叶莲具有抗乳腺癌活性的乙酸乙酯提取物中所含的化学成分,研究结果为阐释小叶莲抗乳腺癌的药效物质和作用机制提供了更多的科学依据。

小叶莲提取物抗乳腺肿瘤活性研究

目的:研究小叶莲提取物抗乳腺肿瘤活性。方法:培养人乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231,每孔分别加入1、25、50、100μg/ml小叶莲乙醇提取物(X1)、乙酸乙酯提取物(X2)、正丁醇提取物(X3),6.25、12.5、25、50、100μmol/L 8,2’-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚(S1)、槲皮素(S2),测定各成分对癌细胞的抑制率。裸小鼠腋下注射MCF-7人乳腺癌细胞以复制荷瘤小鼠模型。模型小鼠分别灌胃给予等容生理盐水(模型组)、15 mg/kg环磷酰胺(环磷酰胺组)、500 mg/kg X1(X1组)、500 mg/kg X2(X2组)、500 mg/kg X3(X3组),每天1次,连续15 d,测定小鼠体质量、瘤质量,计算瘤质量抑制率。模型小鼠分别灌胃给予等容生理盐水(模型组)、15mg/kg环磷酰胺(环磷酰胺组)、15 mg/kg S1(S1组)、15 mg/kg S2(S2组),每天1次,连续9 d,测定小鼠瘤体积,计算瘤体积抑制率。结果:1、25、50、100μg/ml X1、X2与12.5、25、50、100μmol/L S1、S2对MCF-7人乳腺癌细胞有较强抑制作用;各成分对MDA-MB-231细胞抑制作用均较弱。与模型组比较,X1组、X2组、X3组小鼠瘤质量抑制率升高,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。与模型组比较,S1组、S2组小鼠瘤质量抑制率、瘤体积抑制率升高,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论:小叶莲提取物有一定的抗乳腺肿瘤活性。

高效液相色谱法测定小叶莲中8种有效成分的含量（英文）

运用高效液相色谱法,对藏药小叶莲中3种木脂素(鬼臼毒素、去氧鬼臼毒素和4'-去甲去氧鬼臼毒素)和5种黄酮类成分(8-异戊烯基山柰酚、槲皮素、山柰酚、8,2'-二异戊烯基槲皮素3-甲醚、8-异戊烯基槲皮素)进行含量测定,采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱,乙腈–0.05%的磷酸水溶液作为流动相进行梯度洗脱;流速1 m L/min;柱温35°C;检测波长为290 nm、370 nm。该方法呈现良好的稳定性:日内、日间精密度的RSD值分别小于3%、4%。各对照品的线性及相关性良好(R2≥0.9992),加样回收率测定值在98.29%–101.60%之间。采用上述方法测定了12份小叶莲(桃儿七果实)和5份桃儿七根及根茎中8种有效成分的含量。结果表明:8种被测成分在所测样品中的含量差异明显(总含量值从16.90 mg/g到55.68 mg/g之间不等),同时发现异戊烯基黄酮类成分是小叶莲中的代表性成分,可用于小叶莲的质量控制和鉴别研究。

小叶莲灌洗治疗阴道炎的临床疗效

目的观察小叶莲灌洗治疗对细菌性和滴虫性阴道炎的临床疗效。方法入选20~40岁已婚女性阴道炎患者70例,其中滴虫性阴道炎患者40例,细菌性阴道炎患者30例,随机各分为对照组与治疗组。对照组给予藏药方剂常规治疗,治疗组给予小叶莲灌洗治疗,治疗20 d后观察疗效和不良反应。结果细菌性阴道炎治疗组治愈率80%,对照组治愈率26%,差异有统计学意义（P〈0.01）;滴虫性阴道炎治疗组治愈率70%,对照组治愈率25%,差异有统计学意义（P〈0.01）。未见不良反应发生。结论小叶莲灌洗治疗细菌性和滴虫性阴道炎疗效好,安全性高。

藏药“奥毛塞”的研究进展

为了“奥毛塞”在医疗、食品保健、美容等领域更好的应用,以及对“奥毛塞”的化学成分、药理作用、栽培与保健等方面的研究进展进行综述。通过文献查阅,可知奥毛塞主要成分以木脂素类和黄酮类为主,具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、等药理作用。在妇科疾病和营养保健、美容等方面更是有着不错的潜力。该综述可为“奥毛塞”的研究和开发提供参考。

草药桃耳七中毒患者的护理对策

桃耳七,异名铜筷子、小叶莲(中药大辞典977)是一种毒性很强的野生植物,其毒性作用主要是对神经系统的损害,轻者表现为头痛、头晕、发热、肢体发麻、呕吐、腹泻;重者可导致中枢神经及心、肺、肾功能的急性损害,出现严重缺氧、呼吸困难、心律紊乱、尿少、抽搐、昏迷等乃至危及生命。我科1992年10月收治一例桃耳七中毒的患者,现将护理对策介绍如下: 病例简介 患者男,26岁,于1992年10月1日误服桃耳七粉6g冲水300ml,一小时后出现恶心、呕吐。

十一味能消胶囊减少药物流产后阴道出血34例

米非司酮(Ru486)合并米索前列醇(简称米索)药物终止孕10～16周妊娠的完全流产率达90%以上。但是,流产后蜕膜、胎盘剥离面较慢或不完整致出血量多,时间长。十一味能消胶囊系以藏医经典组方为主,结合现代藏药研究成果,由青海省格拉丹东药业有限公司生产。全方共具化瘀行血、通经催产之功。现代医学研究证实,该药具有调节雌激素,加强子宫收缩等多项药理作用。

桃儿七根茎HPLC指纹图谱研究

目的：采用HPLC法建立桃儿七根茎药材的指纹图谱,并测定不同产地11批药材中鬼臼毒素的含量。方法：采用Wondasil C18（4.6 mm×150 mm,5μm）,以0.1%甲酸水溶液（pH 3.2）为流动相A,甲醇为流动相B,梯度洗脱（0.01 min,35%B;25 min,47%B;85 min,55%B;95 min,60%B;97 min,35%B;100 min,35%B;100.01 min,STOP）,流速0.8 mL·min-1,检测波长290 nm,柱温25℃,进样量10μL。结果：以鬼臼毒素为参照峰确立了36个共有峰,建立了桃儿七HPLC指纹图谱,共有峰面积达到总峰面积90%以上,11批次药材相似度均在0.9以上;各批次药材中鬼臼毒素含量在13.5～36.9 mg·g-1间。结论：建立的HPLC指纹图谱方法可同时用于含量测定,该方法操作简单,重复性及稳定性良好,可反映桃儿七药材质量。

HPLC法测定藏药二十五味鬼臼丸中鬼臼毒素的含量

目的:建立HPLC法并对二十五味鬼臼丸中的鬼臼毒素进行含量测定。方法:采用Shim-pack VP-ODS C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.2%磷酸水溶液为流动相,线性梯度洗脱(0~10 min,35%乙腈;10~25 min,35%乙腈→55%乙腈;25~30 min,55%乙腈→35%乙腈),流速1.0 m L·min^(-1),检测波长290 nm,柱温30℃。结果:鬼臼毒素的线性范围为0.02~0.33μg(r=0.999 9),方法回收率(n=6)为100.5%(RSD=0.57%)。全国7个生产企业的69批次二十五味鬼臼丸中鬼臼毒素含量范围为0.02~0.77 mg·g^(-1);二十五味鬼臼丸中鬼臼毒素含量限度定为0.07 mg·g-1。结论:本方法制定了二十五味鬼臼丸处方中主药鬼臼中鬼臼毒素的含量限度,为该药的质量控制提供了有力的依据。