盐酸小檗碱对心脏移植受者环孢素A血浓度的影响

目的观察联合应用盐酸小檗碱（黄连素，berberin hydrochloride，Ber）对心脏移植受者环孢素A（cyclosporineA，CsA）血浓度的影响。方法观察22例服用CsA心脏移植受者联合服用Ber后CsA全血浓度，肝、肾功能和血脂变化。结果合用Ber后CsA全血稳态C0和C2浓度与合用前比较明显增加（P〈0．01），平均浓度分别增加26％和18％；21例服用CsA剂量减少25～100mg／d，Ber与CsA合用对受者的肝、肾功能及血脂无明显影响（P〉0．05）。结论合用Ber能升高心脏移植受者CsA血浓度，减少CsA服用剂量，节省费用，且无明显不良反应。

盐酸小檗碱对2型糖尿病胰岛素抵抗的改善作用及其机制

目的分析盐酸小檗碱(黄连素)对2型糖尿病胰岛素抵抗的改善能力及发挥功效的机制。方法 130例2型糖尿病患者随机分为2组。给予胰岛素治疗的同时额外服用黄连素为观察组,同期只给予胰岛素为对照组。于黄连素治疗前后同时检测两组空腹血糖、空腹胰岛素、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白(HDL)、低密度脂蛋白(LDL)、肿瘤坏死因子(TNF)-α、游离脂肪酸(FFA)及血管生成素样蛋白(ANGPTL)3,观察两组治疗前后胰岛素敏感系数及抵抗系数情况。结果治疗1个月后,观察组空腹血糖、空腹胰岛素、TG、TC、HDL、LDL、TNF-α、FFA、ANGPTL3显著低于对照组(P<0.05)。且两组治疗后胰岛素敏感系数及抵抗系数明显好于对照组(P<0.05)。结论 2型糖尿病患者给予胰岛素治疗联合黄连素能够通过抑制TNF-α及FFA的表达,起到抗胰岛素抵抗的作用,从而改善患者血糖及血脂过高的状况。

小檗碱的分析方法及药理作用研究进展

小檗碱是多种清热解毒类中药的有效成分,目前多用HPLC、紫外等方法进行测定。现代研究表明,小檗碱除了具有传统的抗菌、抗炎等药理作用外,还具有抗肿瘤、治疗心血管疾病、辅助治疗糖尿病等方面的作用,是一种具有广阔应用前景的化合物。本文主要对小檗碱的相关分析方法及药理研究进展进行了综述。

盐酸小檗碱对心脏移植受者环孢素A药代动力学影响

目的观察联合应用盐酸小檗碱(黄连素,berberine hydrochloride,BBR)对心脏移植受者服用环孢素A(Cyclosporine,CsA)药代动力学的影响。方法选取心脏移植长期存活(>1年)受者15例,年龄18～65岁,体重45～78 kg,无肝肾功能异常。受者在原有免疫抑制方案基础上服用BBR 0.3 g/d(分3次服用),在加药前1天和加药后第14天的不同时间点各检测全血CsA血药浓度。采血时间点分别为服药前(0 h)和服药后0.25 h,期函数0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、10.0、12.0(h)。观察合用BBR前后CsA浓度、药代动力学参数和生化指标[血清总胆红素(TBIL)、谷丙转氨酶(ALT)、血浆总蛋白(TP)、尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)]的变化。结果在合用BBR后吸收相(0～0.75 h)及消除相(3～12 h)CsA全血浓度均较合用前明显增高(P<0.05)。合用BBR后血药浓度-时间曲线下面积(AUC_(0～12h))平均增加(33.49±20.72)%,达峰时间(t_(max))延迟(均P<0.05)。合用BBR前后TBIL、ALT、TP、BUN、Cr比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论联合应用BBR与CsA后,可以使CsA的达峰时间(t_(max))延迟,半衰期(t_(1/2))延长,清除率减少,AUC增大,生物利用度增加;减少CsA的服用剂量,且无明显不良反应。