黄连原小檗碱类生物碱快速制备及清除超氧阴离子活性研究

为建立两步法快速制备黄连原小檗碱类生物碱,并研究其体外清除超氧阴离子的活性,通过制备薄层色谱法分离黄连95%乙醇提取物,半制备型高效液相色谱纯化,快速得到6个主要的原小檗碱类生物碱。再以黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶反应体系产生超氧阴离子,WST-1作为超氧阴离子的探针,采用微孔板法评价黄连原小檗碱类生物碱对超氧阴离子的体外清除活性。结果表明:(1)两步法操作简单,分离快速,所得单体纯度高。(2)非洲防己碱、药根碱和表小檗碱对体外超氧阴离子有一定程度的清除活性且呈浓度依赖关系,具有一定的抗氧化作用。这一研究为黄连的深入研究提供了一定的理论依据。

微量量热法研究黄连中小檗碱类生物碱对金黄色葡萄球菌生长代谢的影响

采用微量量热法研究中药黄连中具有抑菌作用的3种小檗碱类生物碱成分对金黄色葡萄球菌生长代谢的影响.在不同给药条件下,以表达功率-时间曲线(热谱曲线)的特征参数生长速率常数k、半数抑菌浓度(IC50)、最大输出功率(Pmax)及达峰时间(tp)和总产热量(Qt)为指标,对3种小檗碱类生物碱成分抑制金黄色葡萄球菌生长代谢程度进行客观地量化评价.结果表明,k、Pmax和Qt均随3种小檗碱类生物碱成分浓度的增加而相应的减小;tp随3种小檗碱类生物碱成分浓度的增加而相应的延长;其IC50分别为小檗碱101.4μg/mL、巴马汀241.0μg/mL和药根碱792.3μg/mL,即抑菌活性大小顺序为小檗碱>巴马汀>药根碱.初步构效关系研究提示,位于苯环的C2、C3上的亚甲二氧基或甲氧基较羟基更有助于提高其抑菌活性.

含小檗碱类中草药总生物碱的提取工艺及其药理研究进展

小檗碱类生物碱为两个异喹啉环稠合而成的化合物,广泛分布于多个科属植物中。因此类生物碱具有多种药理活性,而倍受关注。目前,有关小檗碱类生物碱的提取工艺报道有酸水提取、酶解、超临界萃取等,其药理作用报道有抗微生物、降血糖、降血压等。本文对含有小檗碱类中草药总生碱的提取工艺及药理研究进行简要的综述,以期为今后对此类化合物进一步研究和开发利用提供参考。

大鼠口服泻心汤及其配伍组方中原小檗碱类成分尿排泄动力学

目的研究大鼠灌服泻心汤及其配伍组方中3种原小檗碱类生物碱（小檗碱、巴马汀、黄连碱）尿排泄动力学的变化。方法取SD大鼠20只随机分成黄连、大黄黄连、黄芩黄连、泻心汤4组，采集灌胃给药前及给药后不同时间段尿液，用HPLC法测定尿药浓度，由尿排泄-时间数据计算尿排泄动力学参数，采用方差分析比较各组中3种原小檗碱类生物碱尿排泄动力学参数的差异。结果3种原小檗碱类生物碱排泄速率常数相近，排泄半衰期为9～16h。与黄连组比较，泻心汤组、大黄黄连组、黄芩黄连组中黄连碱尿排泄量占给药量比值减少，其中泻心汤组与之比较差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论3种原小檗碱类生物碱具有类似的尿排泄特征，大黄、黄芩和黄连配伍能减少黄连碱的尿排泄量。

微量量热法研究黄连中小檗碱类成分对肠道特征菌群生长代谢的影响

采用微量量热法研究中药黄连中具有抑菌活性的3种小檗碱类生物碱成分(BAs)对青春双歧杆菌生长代谢的影响.在不同给药条件下,以表达功率-时间曲线(热谱曲线)的特征参数生长速率常数(k)、半数抑菌浓度(IC50)、最大输出功率(Pmax)及达峰时间(tp)和总产热量(Qt)为指标,对BAs抑制青春双歧杆菌生长代谢程度进行客观地量化评价.结果表明,k,Pmax和Qt均随BAs浓度的增加而相应地减小;tp随BAs浓度的增加而相应地延长;IC50分别为小檗碱806μg/mL、黄连碱341μg/mL和巴马汀236μg/mL,即抑菌活性大小顺序为小檗碱<黄连碱<巴马汀.结合既往研究结果,BAs抑制痢疾杆菌、大肠杆菌生长代谢强度按小檗碱、黄连碱和巴马汀的顺序依次减弱,这与抑制青春双歧杆菌的强弱顺序正好相反.构效关系研究表明,C2和C3上连接的亚甲二氧基或甲氧基分别是其抑制大肠杆菌和青春双歧杆菌的主要功能团;C2,C3,C9和C10上连接的取代基对抑制痢疾杆菌的选择性较弱.

原小檗碱骨架的合成及其抗炎活性研究进展

以小檗碱为典型代表的原小檗碱类生物碱具有丰富的生物活性,在癫痫、心脑血管等多种炎症性疾病中均表现出了优良的抗炎效果.鉴于其存在从自然界分离提纯难以及生物利用度较低等问题,众多研究人员将研究重心放在了原小檗碱的全合成及结构改造上.对原小檗碱骨架的全合成、抗炎通路与抗炎构效关系进行了综述,以期为全新原小檗碱骨架类抗炎新药的研发和临床应用提供参考.

UPLC-MS/MS方法同时测定左金丸中23个成分的含量

目的:建立UPLC-MS/MS方法同时测定不同左金丸样品中小檗碱、黄连碱、表小檗碱、药根碱、非洲防己碱、巴马汀、8-氧代-表小檗碱、小檗红碱、木兰花碱、8-氧黄连碱、脱氢紫堇碱、原儿茶酸、5-O-阿魏酰奎尼酸13个黄连成分和吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱、二氢吴茱萸卡品碱、吴茱萸新碱、14-甲酰基二氢吴茱萸次碱、1-甲基-2-十一烷基-4(1H)喹诺酮、1-甲基-2-壬基-4(1H)喹诺酮、茵芋碱、地奥司明10个吴茱萸成分的含量。方法:左金丸80%甲醇水提取液,采用ACQUITY UPLC BEH Shield RP 18(100 mm×2.1 mm, 1.7μm)色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸水为流动相,梯度洗脱,流速0.40 mL·min^(-1);质谱采用电喷雾离子源和多反应监测模式采集数据。结果:23个成分在各自的测定范围内线性关系良好(r>0.999 0),平均加样回收率在95.8%~104.0%,精密度、重复性、稳定性均符合要求。结果发现,测定的23个成分在醇提左金丸、水提左金丸和市售左金丸样品中均被检测到,但含量相差较大,如醇提左金丸中小檗碱的含量最高为172.0 mg·g-1,茵芋碱最低为0.021 64 mg·g^(-1)。结论:该方法准确、简便和稳定,可为左金丸相关制剂的质量控制和药效物质基础研究提供参考。