DNA小沟结合剂识别DNA序列的分子机理

本文讨论了 DNA 序列选择性小沟结合剂的研究进展。分子识别过程的作用因素有:接受体和供给基团的氢键存在和位置、配基形状、手性中心、立体化学、可变性及电荷分布。对于较长配基、关键在于配基重复单位与受体三维空间的或立体的相互对应性。本文还讨论了设计合成具有抗癌作用、抗病毒作用、抑制关键细胞酶包括拓扑异构酶及抑制病毒的反转录酶的新化合物时,如何应用这些因素。并描述了新化合物的序列选择性与其生物活性相互关系的表现方式。

抗肿瘤药物DNA小沟区结合剂的研究进展

多靶点是抗肿瘤药物引起不良反应的主要原因之一 ,开发单一靶点药物是提高药物专属性的一种有效方法。以DNA小沟区为靶点的抗肿瘤药物是近年来研究的热点 ,它们主要是一些小分子化合物。目前已有多种小沟区结合剂处于基础和临床研究阶段 ,对近年来DNA小沟区结合剂的研究情况进行简要阐述。

具有抗肿瘤活性的DNA小沟区结合剂的研究新进展

随着近年来基因工程基础研究的迅速发展以及小分子配体与DNA相互作用的机制研究的逐步深入,DNA已成为抗肿瘤药物研究的一个重要的药理学作用靶点,DNA小沟区结合剂成为抗肿瘤药物研究的重要方向。目前已开发了大量结构新颖、靶点单一、高效低毒的有效药物,多种已处于临床研究阶段。该文对近5年来DNA小沟区结合剂的研究新进展进行简要综述。