孕烷X受体（pregnane X receptor,PXR）属于核受体（nuclear receptors,NRs）超家族的一员,是一个配体依赖性的转录调节因子[1]。配体激活后的PXR进入细胞核,与视黄醛X受体（retinoid X receptor,RXR）形成异二聚体,随后结合到靶基因的...孕烷X受体（pregnane X receptor,PXR）属于核受体（nuclear receptors,NRs）超家族的一员,是一个配体依赖性的转录调节因子[1]。配体激活后的PXR进入细胞核,与视黄醛X受体（retinoid X receptor,RXR）形成异二聚体,随后结合到靶基因的PXR反应元件上,进而介导该基因的转录表达。PXR下游靶基因的表达产物主要是一类与外源性药物及内源性物质代谢转运相关的酶及蛋白，包括I相代谢酶如细胞色素P450同工酶家族中的CYP3A、CYP2B和CYP2C。II相代谢酶如尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶基因（UGT）和谷胱甘肽S转移酶（GST），III相药物转运蛋白如P-糖蛋白（p-gP）、多药耐药相关蛋白（MRP）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）等。展开更多
文摘孕烷X受体（pregnane X receptor,PXR）属于核受体（nuclear receptors,NRs）超家族的一员,是一个配体依赖性的转录调节因子[1]。配体激活后的PXR进入细胞核,与视黄醛X受体（retinoid X receptor,RXR）形成异二聚体,随后结合到靶基因的PXR反应元件上,进而介导该基因的转录表达。PXR下游靶基因的表达产物主要是一类与外源性药物及内源性物质代谢转运相关的酶及蛋白，包括I相代谢酶如细胞色素P450同工酶家族中的CYP3A、CYP2B和CYP2C。II相代谢酶如尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶基因（UGT）和谷胱甘肽S转移酶（GST），III相药物转运蛋白如P-糖蛋白（p-gP）、多药耐药相关蛋白（MRP）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）等。
