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Labrasol对紫杉醇经大鼠小肠定位吸收的影响
被引量:
1
1
作者
李国锋
任非
+5 位作者
许重远
刘思佳
刘佳
杨莉
杨凌
霍启录
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第16期1254-1258,共5页
目的评价Labrasol作用下对紫杉醇经小肠吸收的影响。方法0.5mg紫杉醇和0.5mg Labrasol装入明胶胶囊中,并以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)包裹胶囊,观察胶囊的体外释药性能。在乙醚麻醉下通过聚乙烯管给大鼠口服5粒胶囊,对照组口...
目的评价Labrasol作用下对紫杉醇经小肠吸收的影响。方法0.5mg紫杉醇和0.5mg Labrasol装入明胶胶囊中,并以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)包裹胶囊,观察胶囊的体外释药性能。在乙醚麻醉下通过聚乙烯管给大鼠口服5粒胶囊,对照组口服同剂量的不含Labrasol的胶囊。于给定的时间间隔取血,用HPLC测定大鼠血液中的药物浓度。另同法制备含0.1mg荧光素钠和0.5mg Labrasol明胶胶囊和不含Labrasol的荧光素钠明胶胶囊,分别给大鼠口服5粒胶囊。用HPLC测定血药浓度。用WinNolin软件计算血药浓度曲线下面积。结果制备的肠溶性紫杉醇胶囊在人工胃液中2h无药物释放,而在人工肠液中4h内累积释药量几乎达到100%。大鼠口服肠溶性紫杉醇明胶胶囊时,大鼠血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)为(582.43±181.99)μg.h.L-1,而在Labrasol作用下,AUC增加到(1379.43±487.29)μg.h.L-1,具有统计学意义(P<0.05),表明在Labrasol的作用下,将有更多的紫杉醇吸收到血液中。但同剂量的Labrasol对荧光素钠的吸收没有促进作用。结论Labrasol可能通过抑制小肠黏膜的P-糖蛋白而促进紫杉醇经小肠的吸收。
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关键词
紫杉醇
LABRASOL
明胶胶囊
P-糖蛋白
小肠定位吸收
原文传递
题名
Labrasol对紫杉醇经大鼠小肠定位吸收的影响
被引量:
1
1
作者
李国锋
任非
许重远
刘思佳
刘佳
杨莉
杨凌
霍启录
机构
南方医科大学南方医院药学部
出处
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第16期1254-1258,共5页
基金
广东省科技计划项目(2005B30101007)
文摘
目的评价Labrasol作用下对紫杉醇经小肠吸收的影响。方法0.5mg紫杉醇和0.5mg Labrasol装入明胶胶囊中,并以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)包裹胶囊,观察胶囊的体外释药性能。在乙醚麻醉下通过聚乙烯管给大鼠口服5粒胶囊,对照组口服同剂量的不含Labrasol的胶囊。于给定的时间间隔取血,用HPLC测定大鼠血液中的药物浓度。另同法制备含0.1mg荧光素钠和0.5mg Labrasol明胶胶囊和不含Labrasol的荧光素钠明胶胶囊,分别给大鼠口服5粒胶囊。用HPLC测定血药浓度。用WinNolin软件计算血药浓度曲线下面积。结果制备的肠溶性紫杉醇胶囊在人工胃液中2h无药物释放,而在人工肠液中4h内累积释药量几乎达到100%。大鼠口服肠溶性紫杉醇明胶胶囊时,大鼠血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)为(582.43±181.99)μg.h.L-1,而在Labrasol作用下,AUC增加到(1379.43±487.29)μg.h.L-1,具有统计学意义(P<0.05),表明在Labrasol的作用下,将有更多的紫杉醇吸收到血液中。但同剂量的Labrasol对荧光素钠的吸收没有促进作用。结论Labrasol可能通过抑制小肠黏膜的P-糖蛋白而促进紫杉醇经小肠的吸收。
关键词
紫杉醇
LABRASOL
明胶胶囊
P-糖蛋白
小肠定位吸收
Keywords
paclitaxel
Labrasol
gelatin capsule
P-glycoprotein
small intestine-specific delivery
分类号
R944 [医药卫生—药剂学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
Labrasol对紫杉醇经大鼠小肠定位吸收的影响
李国锋
任非
许重远
刘思佳
刘佳
杨莉
杨凌
霍启录
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009
1
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