小茴香挥发油纳米粒的制备及其抗肿瘤活性

探讨了小茴香挥发油纳米粒的制备工艺及其体外抗肿瘤活性。以尤特奇S100为载体材料,采用纳米沉淀法制备小茴香挥发油纳米粒并用单因素实验法优化制备工艺。用透射电镜、马尔文粒径仪观察纳米粒形态并测定其粒径和电位;用透析法测定其体外释放;考察不同温度下纳米粒的稳定性;用MTT实验、划痕实验和Transwell实验分别检测小茴香挥发油纳米粒对人结肠癌RKO细胞增殖、迁移和侵袭的影响。结果发现,小茴香挥发油纳米粒的最优制备工艺条件为:V(有机相)∶V(水相)为1∶2、ES100浓度为14 mg·mL^(-1)、搅拌速度为1500 r·min-1、V(小茴香挥发油)∶V(ES100)比为4∶7。制备的小茴香挥发油纳米粒形态良好,包封率和载药量高,在pH 7.4环境中释放,可于结肠局部发挥作用;25℃环境下放置5周稳定性良好。同时还发现,小茴香挥发油纳米粒能显著抑制结肠癌RKO细胞的增殖、迁移和侵袭。

小茴香挥发油对红枣黑斑病菌的抑菌活性及其作用机制的初步研究

研究小茴香挥发油对红枣黑斑病菌抑菌活性及其初步作用机制,为开发植物源防治红枣黑斑病菌农药提供理论依据。采用微量稀释法测定小茴香挥发油对红枣黑斑病菌的最低抑菌体积分数(MIVF),并研究小茴香挥发油对红枣黑斑病菌离体(菌丝、孢子萌发和生物量抑制作用)和活体的抗菌活性。采用碘化吡啶染色法测定小茴香挥发油对红枣黑斑病菌孢子细胞膜的损坏。结果表明,小茴香挥发油对棉花黄萎病菌的MIVF为0.312mL/L,小茴香挥发油对红枣黑斑病菌生物量、孢子萌发和菌丝生长有抑制作用且呈体积分数依赖关系。由碘化吡啶染色试验结果可知小茴香挥发油能严重破坏红枣黑斑病菌孢子的细胞膜而达到抑菌作用。

小茴香挥发油贴剂体外释放和透皮性能的研究

本文主要对小茴香挥发油贴剂体外释放和透皮性能进行了研究。用高效液相色谱法(HPLC)测定小茴香挥发油在不同释放介质中的溶解度,选择30%聚乙二醇400-生理盐水作为满足漏槽条件的释放介质。按《中国药典》规定方法测定含不同稀释剂的小茴香挥发油贴剂体外释放量,24 h体外释放累积量依次为二乙二醇单乙基醚(Transcutol P)>己二酸二异丙酯>辛癸酸甘油酯>空白>肉豆蔻酸异丙酯,说明不同稀释剂对小茴香挥发油贴剂的释放影响较大。Transcutol P的释放效果最好,24 h体外释放百分含量为64.16%,其体外释放过程符合Higuchi方程,释放速率常数为1762.2μg/cm^2·h^2。因此,选择Transcutol P作为小茴香挥发油贴剂的稀释剂。用选定的稀释剂贴剂进行大鼠和小型猪腹部皮肤体外透皮性能的研究,体外透皮过程符合零级动力学方程,透皮速率分别为63.943μg/cm^2·h、6.134μg/cm^2·h,说明不同皮肤对体外透皮速率有影响。

小茴香挥发油贴剂的处方前研究

目的对小茴香挥发油进行处方前研究,为设计优良的处方奠定基础。方法利用高效液相色谱法（HPLC）建立测定小茴香挥发油的分析方法,并进行小茴香挥发油的平衡溶解度、油水分配系数、稳定性试验、原辅料相容性试验等处方前研究。结果小茴香挥发油在2.00～120.24μg/mL范围内线性关系良好。小茴香挥发油在蒸馏水、生理盐水、不同p H（2.0、5.0、6.8、7.4、8.0）磷酸盐缓冲液（PBS）中的平衡溶解度分别为21.47、22.89、25.55、16.08、18.29、27.36、28.94μg/mL;在无水乙醇、95%乙醇、乙酸乙酯、丙酮、石油醚中极易溶解。小茴香挥发油的油水分配系数（log P）为3.59。小茴香挥发油稳定性试验及小茴香挥发油贴剂原辅料相容性试验第5天及第10天含量测定结果表明其受条件影响：温度〉光照〉湿度。结论建立的分析方法准确可靠。本研究表明小茴香挥发油几乎不溶或不溶于水及磷酸盐缓冲液,极易溶解于部分有机溶剂。小茴香挥发油在高温和光照下不稳定,易降解;在高湿下较稳定。

小茴香挥发油环糊精包结物的研制

目的 :探讨小茴香挥发油与不同比例β 环糊精 (β CD)包结的效果和规律 ,以及包结物的热稳定性。 方法 :用研磨法制成包结物 ,用常规方法测定包结物回收率 ,以电热干燥箱加热至 5 0℃ ,测定其热稳定性。结果 :小茴香挥发油与 β CD 5种不同比例 (1∶10 ,1∶12 .5 ,1∶15 ,1∶18,1∶2 0 )包结物的回收率分别为 73.5 6 %,85 .83%,91.2 0 %,92 .18%,92 .85。含 1.2 5ml挥发油的包结物经 70℃ 16 8h干燥后回收其挥发油的体积为 1.0 2ml。结论 :用研磨法进行包结时小茴香挥发油与 β CD之比(ml·g-1)以 1∶15为宜 。

薰衣草和小茴香挥发油提取及β-环糊精包合工艺研究

目的:研究薰衣草、小茴香挥发油提取及β-环糊精包合工艺。方法:采用单因素试验,以挥发油收油率为指标优化薰衣草、小茴香挥发油提取工艺;采用正交实验,以包合物收得率和挥发油包合率为评价指标优选挥发油的包合工艺。结果:薰衣草、小茴香最粗粉加10倍量水,提取挥发油6h;按挥发油:β-环糊精1∶8配比,30℃包合1h。结论:优选得到的工艺稳定可行。

小茴香挥发油提取工艺优化及抗氧化研究

以小茴香为试验对象,以水蒸气蒸馏法提取小茴香精油。采用正交试验法对工艺进行优化,以挥发油提取率为指标,对料液比、粉碎粒度、浸泡时间和蒸馏时间4个因素进行考察,并初步评价小茴香挥发油的体外抗氧化活性。结果表明:最佳提取工艺参数为料液比1∶25,粉碎粒度100目,浸泡时间1h,蒸馏时间6h,在此蒸馏条件下小茴香的出油率为3.64%。体外抗氧化活性试验结果表明:小茴香挥发油的总还原能力、羟自由基清除率和DDPH·清除率与浓度呈正相关,抗氧化活性效果良好。

基于网络药理-分子对接探析小茴香挥发油治疗术后肠梗阻机制

目的基于网络药理及分子对接等数据挖掘手段探析小茴香挥发油改善手术后肠梗阻(postoperative ileus,POI)的分子机制。方法提取小茴香挥发油并采用GC-MS分析化学成分,筛选活性化合物,通过STITCH、Swiss、TCMSP等数据库获得活性化合物缓解POI的潜在治疗靶点;构建靶点相互作用网络图,并通过拓扑分析获得关键靶点;利用DAVID数据库对关键靶点进行GO和KEGG富集分析;HPA数据库分析关键靶点在消化道的表达;分子对接分析关键靶蛋白和活性成分的结合。结果GC-MS鉴定发现小茴香挥发油中共23个化合物,其中5个首次在小茴香挥发油中发现,筛选出潜在活性化合物10个,通过挖掘并分析活性成分治疗POI的关键靶点10个(HMOX1、KDR、PTPRC、RELA等),对靶点的富集分析发现,小茴香挥发油中的活性成分主要通过HMOX1、RELA、JAK2等关键靶点调节PI3K-Akt、HIF-1、NF-κB等多条信号通路,影响NO生物合成正调节、经死亡结构域受体介导的外源性凋亡信号通路的负调控等生物过程。大部分的关键靶点在消化道腺细胞有丰富分布,部分关键靶点在消化道淋巴细胞和外周神经/神经节也有分布。分子对接确证活性化合物均可嵌入关键靶蛋白的活性口袋。结论小茴香挥发油中以anethole和terragon为主的多个活性成分,通过分布在消化道的HMOX1和RELA等多个靶点,调节以PI3K/Akt信号通路为核心的多个信号通路,影响消化道腺体及因子分泌,调节肠神经及炎症反应,缓解POI。本研究为小茴香挥发油缓解POI的深入研究提供依据。

水蒸气蒸馏法提取小茴香挥发油类成分的提取动力学研究

目的通过气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术分析,揭示小茴香挥发油提取过程中的成分溶出规律。方法采用水蒸气蒸馏法提取小茴香挥发油,固定时间间隔(30 min)收集挥发油/芳香水体系,分离挥发油部分和芳香水部分,选取正二十二烷和肉豆蔻酸甲酯为双内标物进行GC-MS分析并定量。通过热图分析提取主要特征成分,并明确成分分布规律,结合化合物相对分子质量、熔点、沸点、密度等物理化学性质考察影响成分分布的主成分。结果 GC-MS共解析挥发性成分123个,其中主要成分为草蒿脑、茴香脑及(R)-(+)-柠檬烯;芳香水溶液中特有成分60种,挥发油特有成分36种,27种成分为油水共有成分。水中特有成分与芳香水中主要成分茴香脑的含量呈正相关关系,进一步与草蒿脑及(R)-(+)-柠檬烯含量呈正相关,油中特有成分与挥发油中主要成分(R)-(+)-柠檬烯含量呈正相关;主成分分析结果表明,化合物的理化性质是影响成分分布的重要因素,PC1(相对分子质量、熔沸点正相关)、PC2(折射率正相关)以及PC3(水溶性负相关)是导致成分分布差异的主成分。结论水蒸气蒸馏法提取小茴香挥发油过程中,受挥发性成分自身理化性质的影响,部分成分特异性地在芳香水、挥发油体系分布,芳香水中特有成分增加了主要成分在水部分中的含量,可能是导致挥发油提取过程中产生"乳化"现象、降低挥发油收率及质量的重要原因。

利用分子识别包结结晶法选择性分离小茴香浑发油中的化学组分

用GC-MS方法测定了小茴香挥发油的全组分，其中对-丙烯基茴香醚的含量为82.65%。采用包结结晶方法对小茴香挥发油中的对-丙烯基茴香醚进行了选择性分离，以1，1，6，6-四苯基-2，4-已二炔-1，6-二醇（简称D.D）作为主体分子，小茴香挥发油中的对-丙烯基茴香醚作为客体分子，D.D选择性地与之形成超分子包结物晶体。采用IR，^1H NMR，单晶XRD确定了包结物的形成及其主客体分子摩尔比为2：1。包结物晶体属于P1^-空间群，晶胞参数：a=1.2972(2)nm,b=1.5119(2)nm,c=1.6799(2)nm,a=100.57(1)°,β=104.89(1)°,γ=113.58(1)°，Z=2。利用Kugelrohr真空蒸馏技术从包结物晶体中蒸出被分离的化学组分，用IR，^1H NMR和MS方法，确定了它的结构为反式对-丙烯基茴香醚。用GC方法测定了选择分离出的挥发油化学组分。GC分析结果表明，分离的反式对-丙烯基茴香醚的化学纯度为97%，回收率为75.28%。

小茴香挥发性成分GC指纹图谱研究

目的建立小茴香挥发性成分气相色谱指纹图谱分析方法,对挥发油成分进行分析,为控制小茴香挥发油质量提供依据。方法采用水蒸气蒸馏法提取小茴香挥发油,对10个产地小茴香进行气相色谱分析,用气相色谱建立挥发油指纹图谱分析法,并用GC-MS对指纹峰进行鉴别。结果指纹图谱中共有10个共有峰,其中8个成分得到鉴定,所建立指纹图谱分析方法学各项目符合规定,各批样品相似度>0.95。结论所建立指纹图谱方法分析简便易行,为更好控制小茴香的质量提供了新的方法。

小茴香调料油及其生产方法

济南医学高等专科学校科技开发服务部于1993年5月31日就小茴香调料油及其生产方法“这一技术申请了中国专利,专利申请号为:93111268。一种小茴香调料油及其生产方法是以炒熟的小茴香籽粒(或粉)为原料,用水回流式水中(或水上)蒸馏法。