赛拉唑的镇痛作用及其机理研究

以小鼠热板法和小鼠扭体法研究了赛拉唑的镇痛作用 ,通过放射配体受体结合实验和脑内单胺类递质测定 ,分析了赛拉唑的镇痛作用机理。结果显示 ,在小鼠扭体实验中 ,赛拉唑可明显减少腹腔注射乙酸所致扭体反应次数 ,在小鼠热板实验中也可降低动物痛阈 ,其镇痛作用均呈剂量依赖性 ,相应的 ED50 值分别为0 .95和 4.2 5mg/ kg;预先给予 α2 拮抗剂育亨宾可对抗其镇痛作用 ,而 α1拮抗剂哌唑嗪则不能。放射配体受体结合实验表明 ,腹腔注射赛拉唑后 1 5、3 0和 6 0 min,小鼠脑膜 α2 受体与 [3 H]标记的α2 受体激动剂可乐宁的特异性结合均受到抑制。赛拉唑尚可抑制α-MPT引起的小鼠脑内单胺类物质尤其是 NA含量下降。上述结果提示 ,赛拉唑为中枢神经系统突触前膜 α2 受体激动剂 ,其镇痛作用机理与激动脑内 α2