尼扎替丁注射液中细菌内毒素检查方法的研究

目的:建立尼扎替丁注射液中细菌内毒素的检查方法。方法:用不同厂家的鲎试剂对尼扎替丁注射液分别进行干扰实验。结果:尼扎替丁注射液与鲎试剂反应无干扰。结论:用细菌内毒素法检查尼扎替丁注射液中的细菌内毒素是可行的。

尼扎替丁注射液细菌内毒素检查

目的:建立尼扎替丁注射液细菌内毒素的检查方法。方法:用不同厂家、不同批号、不同灵敏度的鲎试剂对尼扎替丁注射液进行干扰实验。结果:用标示灵敏度为0.25 EU·ml-1的鲎试剂,尼扎替丁注射液稀释2倍后,对细菌内毒素检查无干扰作用。结论:可以用细菌内毒素检查法取代尼扎替丁注射液的热原检查。

尼扎替丁氯化钠注射液的细菌内毒素检查

目的建立尼扎替丁氯化钠注射液细菌内毒素的检查方法。方法用不同厂家、不同批号、不同灵敏度的鲎试剂对尼扎替丁氯化钠注射液进行干扰试验。结果用标示灵敏度为0.25EU/mL的鲎试剂,将尼扎替丁氯化钠注射液稀释2倍后对细菌内毒素检查无干扰作用。结论可以用细菌内毒素检查法取代尼扎替丁氯化钠注射液的热原检查。

尼扎替丁氯化钠注射液的制备、质量控制、稳定性及安全性考察

目的 制备尼扎替丁氯化钠注射液,建立质量控制方法并考察其稳定性和安全性。方法 优化处方组成与制备工艺,并进行性状、鉴别、检查等质量研究,采用高效液相色谱法测定尼扎替丁含量,滴定法测定氯化钠含量,影响因素试验、加速试验和长期试验考察其稳定性,并进行生物安全性评价。结果 尼扎替丁在0.55～1.31mg·mL^-1与峰面积线性关系良好,其平均回收率为99.9%,RSD为0.44%。恒温加速试验6个月和长期留样试验12个月,其性状、pH值、溶液颜色、有关物质、不溶性微粒、无菌、内毒素、主药含量等均未见明显改变,安全性良好。结论 该制剂处方合理,制备工艺简便可行,质量可控,稳定性良好,用药安全。

单次静滴尼扎替丁在中国健康志愿者的药代动力学

目的研究单次静脉滴注尼扎替丁(抗胃及十二指肠溃疡药)在健康人体的药代动力学。方法按照平行设计方法,将健康志愿者36名随机分为3组,分别单次静脉滴注尼扎替丁注射液100、200和300mg后,用高效液相色谱法测定血浆尼扎替丁浓度,用DAS软件计算其药代动力学参数。结果血药浓度-时间曲线符合二房室开放模型,主要药代动力学参数:t1/2β分别为(1.43±0.64)、(1.32±0.35)和(1.27±0.24)h;Cmax分别为(2392.21±451.81)、(4052.25±1188.84)和(6315.62±1140.08)μg.L-1;AUC0-t分别为(1840.01±345.56)、(3511.41±865.35)和(5365.29±948.14)μg.h.L-1;AUC0-∞分别为(1901.50±347.96),(3627.98±931.21)和(5586.76±1024.53)μg.h.L-1。3组的β、t1/2β、CL无显著性差异,与给药剂量无关;而Cmax、AUC0-t、AUC0-∞随给药剂量增加而成比例增加。结论单次静注尼扎替丁100～300mg,在健康人体内过程符合线性药代动力学特征。

健康人体静脉滴注尼扎替丁的药动学研究

目的研究尼扎替丁注射液的药动学。方法选择20名中国健康成年志愿者,男女各半,单次静滴尼扎替丁注射液100和200mg及100mg多次给药。血及尿中药物浓度分别用LC-MS/MS和高效液相色谱测定。利用血药浓度,以DAS软件计算药动学参数;利用尿药浓度计算尿药累积排泄率。结果受试者静滴尼扎替丁注射液100,200mg及100mg多次给药后,主要药动学参数分别是ρmax（1623.58±429.34）,（3722.78±571.70）和（2155.47±652.39）μg·L-1,AUC0-8（2183.81±545.60）,（4776.04±828.05）和（2741.56±827.81）μg·h·L-1,AUC0-∞（2222.35±553.84）（,4854.36±837.43）和（2793.17±828.18）μg·h·L-1,t1/2（1.50±0.23）,（1.48±0.16）和（1.62±0.29）h。100mg单次和100mg多次给药组经t检验,差异无统计学意义;100和200mg组除ρmax和AUC与剂量成正比外,其余主要药动学参数组间差异无显著性。静滴尼扎替丁注射液100,200及100mg多次给药后,0~12h内尿药累积排泄率分别为（50.63±8.55）%,（58.30±16.22）%和（54.85±14.58）%,经t检验差异无统计学意义。结论本品每8h给药1次,每次静滴100mg,共给3次,连续给药3d,可达稳态浓度,多次给药后其药动学行为无异常改变。该制剂平均有50%以上的原型药物从肾脏排出,表明该药主要以原型从肾脏排泄。