模式识别法评价尼群地平片的质量

用模糊聚类分析和模式识别方法 ,对两年多来全国抽验的《中国药典》品种“尼群地平片”的质量进行进一步评价。

探讨健康志愿者多次口服复方尼群地平片的耐受性

目的探讨健康志愿者多次口服复方尼群地平片的安全性及安全、有效的临床用药方案。方法9名健康志愿者连续口服复方尼群地平片(每片含尼群地平5 mg和阿替洛尔10 mg)4片,qd×7 d。观察BP,HR,ECG,血、尿常规,肝、肾功能等实验室指标及不良事件。结果多次服药后9名健康志愿者的血压均有所下降,心率也减慢;实验室检查与给药前相比差异无统计学意义(P>0.05).未出现严重不良事件。结论健康志愿者对复方尼群地平片多次给药有很好的耐受性,服药前及服药过程中应做ECG监测。

复方尼群地平片的溶出度考察

目的 建立复方尼群地平片剂中尼群地平的溶出度测定方法。方法 30 %乙醇的 0 .1mol·L-1盐酸溶液 2 5 0ml为溶剂 ,转速 75r/min ,4 5min取样 ,紫外分光光度法于波长 35 6nm处 ,测其吸收度计算容出量。结果 在 12～ 2 8μg·ml-1范围内 ,吸收度与浓度呈良好线性关系 ,A =0 .0 1915 C- 0 .0 2 2 8,r=0 .9999,平均回收率 10 0 .5 % ,RSD为 0 .77% ,3批样品溶出均一性试验结果满意 ,4 5min溶出度均 70 %以上。结论 本法操作简便 ,试剂用量少 ,结果正确。

红外分光度法鉴别尼群地平片

目的建立尼群地平片红外光谱鉴别方法。方法采用红外分光光度法,以三氯甲烷为溶剂提取、光谱纯溴化钾压片测定红外吸收光谱。结果尼群地平片与尼群地平对照品的红外吸收光谱完全一致,并与国家药典委员会颁布的《药品红外光谱集》中的尼群地平的标准光谱一致。结论本方法专属性好,可快速、准确地鉴别本品。

硬脂酸镁功能性参数对尼群地平片溶出行为影响的研究

目的研究硬脂酸镁不同功能性参数对尼群地平片溶出度的影响。方法采用批准的工艺,用功能性参数不同的硬脂酸镁,其余原辅料完全一致,制备A、B、C 3批尼群地平片;分别按照Ch P2010、《日本橙皮书》、《仿制药质量一致性评价——普通口服固体制剂溶出曲线测定与比较指导原则》等资料中的9种溶剂进行溶出曲线的比较和相似度评价。结果按照Ch P2010条件下,A、B、C在45 min时累积溶出度达到100%,3种片剂溶出行为相似;在日本橙皮书条件下,A、B、C在45 min时累积溶出只达到约30%,3种片剂溶出行为相似,但与橙皮书中所附曲线明显不相似;在《仿制药质量一致性评价——普通口服固体制剂溶出曲线测定与比较指导原则》规定的4种溶剂条件下,在pH=1.2、pH=4.0溶剂中A片与C片溶出行为不相似。结论硬脂酸镁的粒径分布等功能性参数对尼群地平片的溶出有一定影响。

缩短尼群地平片崩解时间的工艺优化

目的:解决尼群地平片的崩解问题。方法:采用正交试验设计方法进行工艺优选。结果:尼群地平片的崩解问题得到解决,达到了药典要求。结论:改进后的尼群地平片制备工艺稳定可行。

HPLC法测定尼群地平片的含量及有关物质

目的：建立一种高效液相色谱法测定尼群地平片的含量及有关物质的方法。方法：以C18为固定相，甲醇一水(70：30)为流动相，检测波长：237nm。结果：尼群地平片的浓度在20～180μg／ml范围内线性关系良好，回归方程：Y=39128X-66845，r=0．9999精密度试验RSD％=0．9％(n=9)，片剂的回收率为100．5％(RSD％=0．6％，n=5)。有关物质可检出2个杂质。结论：本方法测定尼群地平的含量及有关物质，分离效果好，结果准确。

硝苯地平控释片与尼群地平片治疗高血压的成本—效果分析

通过对 95个病例的测验和观察 ,探讨硝苯地平控释片与尼群地平片治疗高血压的医效 并从药物经济学的角度对上述两种药物进行成本 -效果分析 。

紫外分光光度法测定尼群地平片含量和溶出度

目的 建立紫外分光光度法测定尼群地平片含量和溶出度。方法 用紫外分光光度计 ,测定波长为 2 3 7nm,溶出度采用转篮法。结果 尼群地平在 2 .0 5～ 10 .2 5 μg·m L- 1范围内与吸收度呈良好线性关系 (r=0 .9996) ,平均回收率为 99.94(% ) ,RSD=0 .43 % (n=8) ;6批样品溶出速度差异大 (P<0 .0 1)。 结论 本法简便、准确、可靠。

尼群地平片和硝苯地平控释片在老年高血压治疗中的疗效和经济性比较

目的:探讨尼群地平片和硝苯地平控释片治疗老年原发性高血压的临床疗效和经济性。方法:将114例70岁(包括70岁)以上老年人分为两组,治疗组给予尼群地平片,对照组给予硝苯地平控释片。结果:在70岁以上老年人中,治疗组和对照组总有效率分别为89.5%和91.2%,两组比较差异无统计学意义(P>0.05),在70岁以上老年人中两组降压幅度比较差异无统计学意义(P>0.05),尼群地平片的价格是硝苯地平控释片的1%。结论:尼群地平片降压平稳,疗效确切,价格低廉,对老年人的心脑血管和代谢无明显影响,对农村无经济收入的老年人长期控制血压和服药依从性较好。

尼群地平片溶出度一致性评价研究

目的建立尼群地平片溶出度的测定方法,评价国产仿制药和参比制剂溶出曲线的相似性。方法采用桨法测定,转速为100 r/min,分别以900 mL水-0.15%吐温-80、pH 1.2氯化钠盐酸溶液-0.15%吐温-80、pH 4.0醋酸盐缓冲液-0.15%吐温-80、pH 6.8磷酸盐缓冲液-0.15%吐温-80为溶出介质,采用高效液相色谱法测定尼群地平片的溶出度,计算累积溶出量(%),绘制溶出曲线,并采用相似因子法评价溶出曲线的相似性。结果在4种不同pH的溶出介质中,尼群地平质量浓度在1~120μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r≥0.9997,n=6),精密度、重复性和稳定性试验结果的RSD均小于2.00%(n=6);45 min或60 min时仿制药的累积溶出量均小于85%,国产仿制药和参比制剂溶出曲线的f_(2)均小于50。结论尼群地平片仿制药和参比制剂的溶出行为不一致,其质量和生产工艺有待提高;所建立的方法适用于尼群地平片溶出曲线的测定,可为尼群地平片的溶出度一致性评价提供参考。

对尼群地平片含量均匀度质量标准的商榷

上个世纪60年代人们才开始意识到，对于单剂所含主药仅10mg或更少时以异相分布于大量基质的固体制剂，仅靠控制制剂的重量差异难以保证给药剂量的准确。因此，1965年，美国药典(XⅦ)首次规定7个片剂品种进行含量均匀度检查。继美国之后，英、日、澳大利亚和德国等国家的药典和—些国家的有关标准，相继规定对单剂含微量主药的固体制剂进行含量均匀检查。

尼群地平片溶出度的实验研究

笔者用浆法研究了国内两家药厂的尼群地平片的溶出度，用紫外分光光度法测定溶出量。结果表明：国内两家药厂的该片剂的溶出参数经方差分析无显著性差异（P＞0。05）。并提出了该片剂的溶出度限度。

尼群地平片含量均匀度检测法的改进

尼群地平片收载于中国药典2005年版[1],是一种常用抗高血压药品,选择作用于血管平滑肌的钙拮抗剂。其含量均匀度检测法操作步骤繁琐,重复。根据多年临床经验,笔者对其加以改进,并取得了满意的结果,现报道如下。

影响尼群地平片溶出度的主要因素探讨

目的:在原有生产条件下通过调整生产工艺寻找出影响产品溶出度的因素进而确定最佳工艺参数解决尼群地平片生产过程中溶出度较低问题,提高产品质量、降低生产成本。方法:通过分析影响溶出度的原因在相同工艺条件下找出主要影响因素确定最佳方案。结果:采取由有效措施后提高了尼群地平片的溶出度。结论:采取的有效措施方法简单易行能保证产品质量。

HPLC法测定尼群地平片的含量

目的:建立HPLC方法测定尼群地平片的含量。方法:采用Agilent C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-四氢呋喃-水(20∶24∶56)为流动相;流速为1.0 mL.min﹣1;检测波长为237 nm;柱温30℃。结果:尼群地平在0.02～0.15 mg·mL-1(0.4～3.0μg)的范围内呈良好的线性关系,r=0.9999(n=6),平均回收率为99.9%,RSD=0.7%。结论:建立的HPLC方法简便、准确,与其它方法比较具有明显的优越性。