注射用尼莫地平脂质体对大鼠全脑缺血再灌注和小鼠缺氧性损伤的保护作用

目的:研究注射用尼莫地平脂质体(NDLI)对大鼠全脑缺血再灌注和小鼠缺氧性损伤的保护作用。方法:采用小鼠常压耐缺氧实验和小鼠断头实验,观察NDLI对小鼠耐缺氧能力的影响;采用Pulsinelli四动脉结扎法略加改良制作全脑缺血模型,记录对脑电图(EEG)及翻正反射的恢复时间、脑组织匀浆伊文思蓝含量的影响。结果:NDLI能显著延长小鼠的存活时间及断头后喘气持续时间,缩短大鼠脑电图及翻正反射的恢复时间,降低脑匀浆伊文思蓝的含量。结论:NDLI对全脑缺血再灌注和缺氧性损伤有明显的保护作用。

气相顶空色谱法测定尼莫地平脂质体中有机溶剂残留

目的:建立尼莫地平脂质体中3种有机溶剂残留量的测定方法。方法:采用气相顶空色谱法,DB-624弹性毛细管柱(30 m×0.32 nm,1.8μm),氢火焰离子化检测器(FID),氮气为载气,进样口与检测口温度均为250℃,程序升温进行测定。结果:3种残留溶剂乙醇、丙酮、乙酸乙酯均完全分离,在所考察的浓度范围内线性关系良好,平均回收率分别为98.9%,98.5%,99.4%,RSD分别为0.32%,1.12%,0.76%(n=9)。最低检测限分别为0.20,0.18,0.22μg·ml-1。结论:该顶空气相色谱法快速、准确、灵敏度高,可以用于样品中3种有机溶剂残留量的测定。

注射用尼莫地平脂质体对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的影响

目的：探讨注射用尼莫地平脂质体对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的影响。方法：70只SD大鼠分为注射用尼莫地平脂质体（nimodipine liposomes for injection，NDLI）1．00mg／kg组、NDLI0．50mg／kg组、NDLI0．25mg／kg组、尼莫地平组（1．00mg／kg）、溶媒组（10mL／kg）、假手术组和缺血模型组。复制大鼠大脑中动脉闭塞模型。对各组大鼠进行行为学评分，检测梗死灶体积、脑含水量、脑匀浆生化指标和脑组织学。结果：NDLI1．00mg／kg、0．50mg／kg和0．25mg／kg均能够显著改善局灶性脑缺血大鼠的行为学评分，缩小梗死灶体积，减少脑含水量，提高脑组织内Na＋，K＋-ATP酶、Ca2＋-ATP酶、谷胱甘肽和超氧化物歧化酶活性，降低丙二醛、乳酸和一氧化氮含量，并能改善脑组织损伤。结论：NDLI对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤有保护作用。

HPLC法测定尼莫地平纳米脂质体药物含量及包封率

目的:建立尼莫地平脂质体药物含量测定及包封率测定的RP-HPLC法。方法:采用Hypersil ODS柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水-四氢呋喃(40:30:30);柱温:30℃;流速:1mL·min^(-1) ;紫外检测波长:237nm。采用透析法分离尼莫地平脂质体中的游离药物。结果:在本色谱条件下尼莫地平与辅料及溶剂峰分离良好,尼莫地平在0.2～45μg·mL^(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 9,n=5),回收率在99.90％～102.0％之间,日内RSD及日间RSD均小于3％(n=5)。结论:说明该方法准确可靠、简单快速,可用于尼莫地平纳米脂质体含量及包封率的测定。