淫羊藿中不同部位及单体化合物对Aβ_(25-35)诱导的SH-SY5Y细胞损伤的影响

目的通过比较淫羊藿Epimedium brevicormon不同洗脱部位及其单体化合物对Aβ_(25-35)诱导的SH-SY5Y神经细胞损伤的保护作用,筛选淫羊藿活性部位和活性成分。方法淫羊藿提取物经大孔树脂柱、硅胶柱、Sephadex LH-20及制备液相的分离纯化,得到不同洗脱部位和单体化合物。运用Aβ_(25-35)体外诱导的神经细胞损伤模型,采用Hoechst33342和PI双染法,对淫羊藿的不同洗脱部位和成分进行活性筛选。结果与模型组比较,除淫羊藿95%乙醇部位外,所有洗脱部位及其中的单体化合物山柰酚-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→6)-β-D-半乳糖苷]-7-O-α-L-鼠李糖苷、淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B均对Aβ_(25-35)所致SH-SY5Y细胞损伤有显著保护作用。结论淫羊藿对Aβ_(25-35)诱导的SH-SY5Y细胞损伤具有保护作用,其二氯甲烷-甲醇(5∶1)部位作用最强,其次是30%乙醇部位、50%乙醇部位。

草麻黄茎中一个黄酮苷的NMR数据归属及活性研究

目的:对化合物3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基山柰酚进行DMSO-d_6中核磁共振波谱数据归属并对其活性进行研究。方法:利用溶剂提取法和硅胶柱色谱法对草麻黄茎中的化学成分进行分离,得到一个黄酮糖苷类化合物;本文选用DMSO-d6为溶剂,采用一维和二维核磁共振(1D和2D NMR)技术完成了其~1H-和^(13)CNMR化学位移的全归属。通过降血脂细胞模型实验与具有较强降脂能力的阳性对照相比进行评价。结果:通过波谱分析鉴定其结构为3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基山柰酚,该化合物对三酰甘油有明显的抑制作用。结论:本研究获得了分辨比较清晰的β-D-吡喃葡萄糖基和α-L-吡喃鼠李糖基的~1H-NMR信号,发现该化合物与阳性对照物比较对三酰甘油有明显的抑制作用,本文首次报道了其药理活性。

中国沙棘叶化学成分的研究(Ⅲ)

为了研究中国沙棘叶化学成分,采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析进行分离,并通过理化常数测定和波谱技术进行结构鉴定。结果从沙棘Hippophae rhamnoides L.的乙酸乙酯提取物中分离并鉴定了2个黄酮化合物:山萘素-3-β-(6''-对羟基桂皮酰基)葡萄糖甙(kaempf-erol 3-β-D-p-coumaroyl)-glucopyranoside,Ⅰ),异鼠李素-7-0-鼠李糖-3-0-葡萄糖甙(cisorhamnetin-7-0-rhamnose-3-0-glucoside,Ⅱ).结果表明山萘素-3-β-D-(6''-对羟基桂皮酰基)葡萄糖甙为首次从该属植物中得到。

云南贯众提取物驱猪蛔虫效果研究及对猪主要生化指标的影响

为猪蛔虫(Ascaris suum)病的防治提供无毒、无残留,对人体无害的高效防治方法,利用云南贯众(Cyrtom ium yunnanense)分离得到的化合物山奈酚-3-a-L-(4-O-乙酰基)鼠李糖基-7-a-L-鼠李糖苷(化合物A)作为试验用药,对感染猪蛔虫的动物进行了药效试验研究。选用15头长白仔猪作为试验对象,试验分A(对照组),B,C,D,E 5个组,每组3头。根据试验效果可选用0.3 mg/kg BW作为化合物A驱除猪蛔虫的推荐使用剂量。试验中通过粪检虫卵计数表明,每克粪便中猪蛔虫虫卵数从用药前的100%下降至35.83%,虫卵数下降了64.17%,每克粪便中虫卵数与用药前相比存在差异显著性(P<0.05)。另外,试验中所检测的血液生化指标在给药前后均没有出现显著性的变化、差异无显著性(P>0.05)。从而可初步推断化合物A对猪的肝脏、肾脏、心脏和肌肉等组织器官没有产生明显的影响。云南贯众提取物化合物A对猪蛔虫病有较好的驱虫效果,且毒副作用小,有望开发成为一种新的驱蛔虫药。

大金钱草化学成分的研究

从大金钱草(报春花科植物过路黄Lysjmachia christinae Hance的全草)中分离出对羟基苯甲酸(Ⅰ),尿嘧啶(Ⅱ),鼠李柠檬素-4’,3-二葡萄糖甙(Ⅲ),山奈酚-3-葡萄糖甙(Ⅳ),山奈酚-3-芸香糖甙(Ⅵ)以及一个新黄酮甙(Ⅴ),即山奈酚-3-鼠李糖甙-7-鼠李糖基(1→3)鼠李糖甙。

一碗泡化学成分研究

从一碗泡(Salomonia cantoniensis Lour.)中分得三个结晶成分,其中晶Ⅱ是新化合物,经化学及光谱方法证明为山奈素-3-β-D-芹菜糖-7-α-L-鼠李糖甙,晶Ⅰ和晶Ⅱ分别为安息香醇及山奈素-7-α-L-鼠李糖甙。

基于多成分定量分析结合薄层色谱检查的颠茄流浸膏质量评价

目的建立颠茄流浸膏中同时测定4种指标成分含量的方法,结合薄层色谱检查,为其质量评价提供依据。方法采用HPLC,色谱柱:Agilent Kromesil 100-5 C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05%甲酸溶液,梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,柱温为30℃。采用薄层色谱法进行阿托品检查。结果 4种活性成分东莨菪苷在0.065 76~0.657 6μg(r=1.000 0)、山柰酚-3-O-半乳糖-(6→1)鼠李糖-7-O-葡萄糖苷在0.082 16~0.821 6μg(r=0.999 9)、东莨菪内酯在0.049 84~0.498 4μg(r=1.000 0)和芦丁在0.010 00~0.099 98μg(r=0.999 9)内,均呈良好线性关系;东莨菪苷、山柰酚-3-O-半乳糖-(6→1)鼠李糖-7-O-葡萄糖苷、东莨菪内酯和芦丁的加样回收率分别为100.6%,99.8%,99.9%和97.9%,RSD分别为1.4%,1.6%,1.4%和1.5%。部分批次指标成分含量低且检出硫酸阿托品。结论建立的含量测定方法灵敏度高,结果准确,适用于颠茄流浸膏的质量评价。

酸枣仁中1个新的黄酮碳苷成分

目的研究酸枣仁Ziziphi Spinosae Semen的化学成分。方法采用D-101大孔吸附树脂、硅胶、ODS、Sephadex LH-20和Toyopearl HW-40等色谱分离手段进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从酸枣仁70%乙醇提取物中分离得到了5个化合物,分别鉴定为6″,6′′′-二阿魏酰异斯皮诺素(1)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→2)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、斯皮诺素(3)、异斯皮诺素(4)、6′′′-阿魏酰斯皮诺素(5)。结论化合物1为1个新的黄酮碳苷类化合物,命名为6″,6′′′-二阿魏酰异斯皮诺素。化合物2为首次从该属植物中分离得到。

基于高效液相色谱指纹图谱的多叶棘豆指标成分的含量测定

目的:建立多叶棘豆HPLC指纹图谱及2个指标成分的含量测定方法。方法:采用HPLC法,Symmetry■C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5.0μm);以乙腈(A)-0.1%乙酸水溶液(B)梯度洗脱;柱温30℃;流速为1.0 mL·min^(-1);检测波长为254 nm。结果:建立了10批多叶棘豆药材的HPLC指纹图谱,相似度在0.937~0.973,共标定了18个共有峰;同时测定了24批药材中槲皮素-7-O-α-鼠李糖-3-O-(6″-反式咖啡酰)-β-D-葡萄糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖苷和芦丁的含量,分别为0.02~11.75 mg·g^(-1)和0.01~1.26 mg·g^(-1)。结论:建立的指纹图谱结合含量测定的方法可有效、全面地用于多叶棘豆药材的质量评价。

接骨木根皮的化学成分研究(Ⅰ)

目的研究接骨木Sambucus williamsii根皮的化学成分。方法采用硅胶、ODS、制备液相等分离方法对化合物进行分离，通过核磁共振和质谱等波谱数据鉴定化合物结构。结果从接骨木根皮95％乙醇提取部位中分离得到18个化合物，分别鉴定为7α-乙氧基莫诺苷（1）、7β-乙氧基莫诺苷（2）、去氢莫诺苷（3）、马钱子苷（4）、7-脱氢马钱子苷（5）、7-甲酸裂环马钱子苷（6）、獐牙菜苷（7）、松柏醇-9-O-β-D-葡萄糖苷（8）、3-甲氧基-4-（2-丙三醇氧基）。苯丙醇（9）、（7R，8R）-7，8-二氢-9’-羟基-3’-甲氧基-8-羟甲基-7-（4-羟基-3-愈创木基）-1’-苯骈呋喃丙醇-9＇-O-β—D-吡喃葡萄糖苷（10）、（7R，8R）-4，7，9,9’-四羟基．3-甲氧基-8-O-4＇-新木脂素-3＇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（苏式）（11）、（7R，8R）-3．甲氧基-8，4’-氧新木脂素-3’，4，7，9，9＇-戊醇（苏式）（12）、5-（1’-羟乙基）-烟酸甲酯（13）、3-（羟乙酰基）吲哚（14）、4＇-羟基．N-（4-羟基-3-甲氧基苯甲酰基）-3’，5’-二甲氧基苯甲酰胺（15）、3-甲氧基-1H-吡咯（16）、（1S，3s）-1-甲基-1，2，3，4-四氢-β-咔啉．3-羧酸（17）、丁香酸-4-O-α-L-鼠李糖（18）。结论化合物8～10、13～17是从忍冬科植物中首次分离得到，1～4、6、11、18是首次从接骨木属中分离得到。

淫羊藿中黄酮类成分研究

目的对淫羊藿Epimedium brevicornu中的化学成分进行研究。方法采用D101大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。结果从淫羊藿总黄酮提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为5-羟基-2-异戊烯基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、kaempferol-3-Orhamnopranosyl-(1→2)-rhamnopyranoside(2)、3-O-α-L-rhamnosyl-7-O-β-D-glucosyl kaempferol(3)、sagittasine C(4)、山柰酚-3-O-[α-L-鼠李糖基(1→6)-β-D-半乳糖苷]-7-O-α-L-鼠李糖苷(5)、槲皮素-3,7-二氧-α-L-双鼠李糖苷(6)、山柰酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(7)、rhamnocitrin-3-O-β-neohesperidoside(8)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖-7-O-[α-L-鼠李糖基(1→2)-β-D-葡萄糖]苷(9)、hexandraside E(10)和柔藿苷(11)。结论其中化合物1、5为淫羊藿中首次分得,化合物2、3、4、6和9为淫羊藿属植物中首次分得。

小果菝葜根茎的化学成分研究

目的研究菝葜属植物小果菝葜Smilax davidiana根茎的化学成分。方法采用反相硅胶(RP18)、半制备HPLC色谱法等多种方法分离纯化,并对化合物进行结构鉴定。结果从小果菝葜根茎70%乙醇提取部位分离得到20个化合物,分别鉴定为香橙素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、黄檀素(2)、3,5,7,4′-四羟基黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、槲皮素-3-O-β-L-鼠李糖(6)、4,6-二羟基-2-O-(β-D-吡喃葡萄糖苷)苯乙酮(7)、3,5-二羟基-4-O-(β-D-吡喃葡萄糖苷)苯乙酮(8)、2,4,6-三羟基苯乙酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、2,4,6-三羟基苯乙酮-2,4-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、表儿茶素(11)、latifolin(12)、3′-O-(E-4-酰基)-奎尼酸(13)、5-O-咖啡酰奎宁酸丁酯(14)、5,5′-二甲氧基落叶松树脂醇4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、1-O-二十六烷酰基甘油酯(16)、cinchonain Ib(17)、腺嘌呤核苷(18)、白藜芦醇(19)和3,4,5-三甲氧苯基-1-β-D-吡喃葡萄糖苷(20)。结论化合物4~9、12~16均为首次从菝葜属植物中分离得到,1~3、17、18为首次从小果菝葜中分离得到。

荔枝核的化学成分及生物活性研究

目的研究荔枝Litchchinensis核正丁醇部位的化学成分及生物活性。方法利用硅胶、D101大孔树脂、MCI、ODS、Sephadex LH-20及半制备型高效液相等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构;采用Griess法测定化合物对脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7产生一氧化氮(NO)的抑制活性;采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-diphenyl-2-trinitrophenylhydrazine,DPPH)方法测定化合物的体外抗氧化活性。结果从荔枝核正丁醇部位分离得到15个化合物,分别鉴定为柚皮素-7-O-(2’’,6’’-二-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、litchioside D(2)、异鼠李素-3-O-(2’’,6’’-二-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、山柰酚-3-O-(6-O-啡酰基)-β-葡萄糖基-(1→3)-α-鼠李糖-7-O-α-鼠李糖苷(4)、5’-O-β-D-葡萄糖苷茉莉酮酸甲酯(5)、5’-O-β-D-葡萄糖苷茉莉酮酸丁酯(6)、5’-O-β-D-葡萄糖苷茉莉酮酸(7)、松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(8)、表松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(9)、pyrafortunoside A(10)、苯乙基芸香苷(11)、苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、methyl-1-(β-D-ribofuranosyl)-imidazolin-2-one-4-carboxylate(13)、莽草酸甲酯(14)和莽草酸(15)。体外抗炎活性结果表明,化合物13能明显抑制脂多糖诱导的RAW264.7细胞NO释放,其半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)为(27.9±2.8)μmol/L;化合物15具有一定的抑制活性,其IC50为(62.4±9.7)μmol/L。体外抗氧化活性结果表明,化合物4对DPPH自由基具有一定的清除活性,其IC50为(109.8±1.5)μmol/L。结论化合物1、3~6、9~15为首次从荔枝核中分离得到。化合物13有较强体外抗炎活性,化合物15有一定的体外抗炎活性。化合物4具有一定的体外抗氧化活性。