凝胶渗透色谱法同时测定山嵛酸甘油酯中单、二、三甘油酯和游离甘油含量

目的:建立凝胶渗透色谱法同时测定山嵛酸甘油酯中单、二、三甘油酯和游离甘油含量。方法:采用两根苯乙烯-二乙烯基苯柱(5μm,100,300 mm×7.8 mm)串联;以四氢呋喃为流动相;示差折光检测器;进样器温度、柱温和检测器温度均为35℃。结果:3家企业9批山嵛酸甘油酯中的单、三甘油酯的含量会有差异,二甘油酯的含量基本一致,游离甘油含量均小于1.0%。结论:该方法可用于山嵛酸甘油酯的质量控制,同时对企业选用不同含量组分组成的山嵛酸甘油酯有一定的指导意义。

石墨炉原子吸收光谱法测定山嵛酸甘油酯中镍的含量

目的建立石墨炉原子吸收光谱法测定药用辅料山嵛酸甘油酯中镍的含量。方法样品经硝酸消解后用水稀释,采用石墨炉原子吸收光谱法,以塞曼背景校正,标准曲线法测定。结果该方法测定山嵛酸甘油酯中镍元素含量的线性范围为0～100μg.L-1,r=0.9913;镍元素的检出限为1pg;平均加样回收率为109.8%(n=9),RSD为4.4%。结论方法简单、快速、准确,适用于常用药用辅料山嵛酸甘油酯中重金属镍含量的测定。

山嵛酸甘油酯在药剂学中的应用

山嵛酸甘油酯是一类多用途的长链脂肪酸甘油酯,具有优良的生物相容性,广泛应用于食品、药品和化妆品领域。本文以Gattefosse的产品Compritol 888 ATO为例,从口服给药、注射给药和局部给药三个方面综述山嵛酸甘油酯在药剂学中的应用和研究进展。

山嵛酸甘油酯在口服缓释制剂中的应用

山嵛酸甘油酯作为一种新型的脂质缓释基质,在国外医药上市产品中应用及研究广泛。该文系统介绍山嵛酸甘油酯作为脂质缓释材料的特点、在口服缓释制剂中制备缓释片和缓释微丸的应用及以其为基础的相关缓释制剂的制备方法,如直接压片、湿法制粒、固体分散体、熔融制粒、热熔挤出和喷雾冷却等。

山嵛酸甘油酯在药物制剂中的应用进展

山嵛酸甘油酯是一种多用途的长链脂肪酸甘油酯,具有优良的生物相容性,毒性极低。近十年来被广泛应用于药物传递系统的研究。目前,山嵛酸甘油酯最常见的应用是脂质载体胶体药物传递系统如:固体脂质纳米粒、固体脂质微粒、纳米结构脂质载体。因其长链的脂肪酸相互缠绕,形成更大的空间结构,能够容纳更多的药物,作为载体材料对药物有更高的相容性和包封效果。本文综述了近几年山嵛酸甘油酯在药物制剂中应用的最新进展,并对其应用前景进行了展望。

山嵛酸甘油酯作为片剂润滑剂的研究

目的研究山嵛酸甘油酯作为润滑剂在片剂中的应用。方法将一定量的山嵛酸甘油酯分别混合在乳糖、磷酸氢钙、微晶纤维素中,测定粉末流动性、片剂推片力,同时比较制备参数对分别含2%山嵛酸甘油酯、0.5%硬脂酸镁的乳糖片剂的崩解时限的影响。结果山嵛酸甘油酯加到乳糖、磷酸氢钙或者微晶纤维素中,都会使得休止角降低;可以使含有乳糖或者微晶纤维素的片子具有较低的推片力(<6 kg);混合速度、混合时间、压片速度对含山嵛酸甘油酯的乳糖片剂的崩解时限影响很小(<90 s)。结论山嵛酸甘油酯是一种性能稳定的润滑剂。

无溶剂体系酶促酯交换合成富含1,3-二山嵛酸-2-油酸甘油酯的工艺研究

研究了无溶剂体系中固定化1,3-特异性脂肪酶催化山嵛酸甲酯与高油酸葵花籽油合成富含1,3-二山嵛酸-2-油酸甘油酯(BOB)的工艺,考察了酶添加量、底物摩尔比、反应时间、反应温度、酶的初始水分活度对BOB和甘油二酯含量影响。以甘油二酯含量较低而BOB含量较高为优,确定理想的工艺条件为:Lipozyme RM IM添加量10%(以底物质量计),底物(山嵛酸甲酯与高油酸葵花籽油)摩尔比2∶1,反应时间8 h,反应温度65℃,酶的初始水分活度由LiCl饱和盐溶液控制。在理想的工艺条件下,反应产物中BOB含量为25.25%,甘油二酯含量为2.72%。

全反式维甲酸固体脂质纳米粒的制备及体内外评价

目的 以山嵛酸甘油酯(Compritol888ATO)为脂质材料,采用超声分散法制备维甲酸固体脂质纳米粒,并考察其体内外性质。方法 选用脂溶性较高的维甲酸作为模型药物,采用超声分散法制备固体脂质纳米粒,并对其各种理化性质进行研究。考察了纳米粒的体外释放,以维甲酸溶液剂为对照,测定了两种纳米粒在大鼠体内的药代动力学参数。结果 采用超声分散法可以简便、快速制备得到两种维甲酸固体脂质纳米粒,透射电镜测得纳米粒为圆球状,大小均匀。动态光散射法测得平均粒径分别为 (158±9)nm和 (89±11)nm。于4℃放置 1年粒径无明显变化,载药量为 3. 3%,包封率大于 95%。药物体外释放符合Weibull方程。与对照组相比,两种维甲酸固体脂质纳米粒静脉注射后药物在血液中的滞留时间显著延长。结论 超声分散法适用于固体脂质纳米粒的制备。

醋酸地塞米松固体脂质纳米粒的制备及表征

以山嵛酸甘油酯(Compritol 888 ATO)为载体,采用热融-超声法制备醋酸地塞米松固体脂质纳米粒。制品平均粒径(106.8±6.8)nm,DSC结果表明药物包载在纳米粒中。稳定性初步研究显示纳米粒的外观和包封率在3个月内较稳定。体外释放试验表明,纳米粒在pH7.4磷酸盐缓冲液释药前期有一定量的突释,后期则具有明显的缓释特征,释放时间可达6d。

盐酸文拉法辛亲水/蜡质骨架缓释片的制备及其释药特性研究

目的:制备盐酸文拉法辛亲水/蜡质骨架缓释片,考察其释药特性。方法:以山嵛酸甘油酯作为蜡质骨架、羟丙甲纤维素(HPMC)作为亲水凝胶骨架,通过单因素试验筛选辅料种类及用量;以4、8、24 h的累积释放量与理想值偏差之和作为评价指标,采用正交试验优化HPMC黏度、HPMC K15M用量和山嵛酸甘油酯用量,并通过不同方程拟合释放曲线。结果:最优处方为盐酸文拉法辛8.5 kg,HPMC K15M 15 kg,山嵛酸甘油酯26 kg,硬脂酸镁0.5 kg;所制骨架缓释片4、8、24 h的累积释放度分别为34.3%、63.9%、99.2%;体外释药符合一级释药特征,以骨架溶蚀机制为主。结论:成功制得缓释效果良好的盐酸文拉法辛亲水/蜡质骨架缓释片。

熔融制粒法制备盐酸二甲双胍缓释片

目的制备盐酸二甲双胍缓释片,并考察其释药行为及影响因素。方法以山嵛酸甘油酯为骨架材料,微晶纤维素为致孔剂,采用熔融制粒技术制备盐酸二甲双胍缓释片,并考察不同释放介质,山嵛酸甘油酯、微晶纤维素的不同用量以及制备工艺参数等对该缓释片体外释放的影响。结果山嵛酸甘油酯和微晶纤维素的用量为药物释放的主要影响因素,制备的缓释片具有明显的缓释特征,体外释药过程符合零级动力学模型。结论采用山嵛酸甘油酯作为蜡质骨架材料,结合其他辅料,采用熔融制粒技术可制备日服1次的盐酸二甲双胍缓释片。

颗粒剂中丹皮酚掩味技术探索

目的：掩盖丹皮酚不良味道,制备丹皮酚共融物颗粒,并考察其体外溶出度。方法：以山嵛酸甘油酯为掩味材料,采用熔融骤冷法制备共融物颗粒。选择丹皮酚与山嵛酸甘油酯的用量比、聚乙二醇6000加入量和颗粒大小为考察因素,以掩味效果和60 min溶出度为综合评价指标,通过正交试验优化丹皮酚共融物颗粒的处方工艺。利用紫外分光光度法测定丹皮酚溶出量,检测波长274 nm。结果：丹皮酚共融物颗粒的最佳处方工艺为丹皮酚-山嵛酸甘油酯（1∶3.5）,聚乙二醇6000用量占丹皮酚与山嵛酸甘油酯总量的13%,颗粒大小80-100目。丹皮酚共融物颗粒的大小对掩味效果及溶出度具有显著性影响,60 min时丹皮酚溶出度〉70%。结论：优选的处方工艺简单、方法可行,丹皮酚共融物颗粒具有良好的口感。

雷公藤红素固体脂质纳米粒的制备及理化性质

目的:制备雷公藤红素固体脂质纳米粒,研究其理化性质。方法:以山嵛酸甘油酯(Compritol 888 ATO)为载体,采用溶剂乳化挥发-高压均质法制备雷公藤红素固体脂质纳米粒。用透射电镜观察其形态特征,并考察其粒径分布、Zeta电位、包封率、药物含量、体外释放特性及放置稳定性。结果:透射电镜下所制备样品呈球状,平均粒径为(89.5±2.07)nm,分布均匀,多分散指数为0.209±0.091,平均包封率为(82.4±1.61)%,Zeta电位(-36.7±2.36)mV,载药量(1.26±0.038)mg·ml-1,纳米粒体外释放初期表现出一定量的突释,后期表现出明显缓释特征,释放时间大于72 h。初步稳定性研究显示所制备纳米粒在低温避光条件下存放稳定性较好。结论:雷公藤红素固体脂质纳米粒有望开发为临床用药新剂型。