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8-烯丙基山竹醇在口腔鳞癌化学预防中的作用 被引量:2
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作者 董海涛 曹菁 +3 位作者 韩超明 宿颖 张辛燕 陈新 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期1-10,共10页
目的评估8-烯丙基山竹醇在口腔鳞癌化学预防中的作用。方法培养人口腔鳞癌细胞系CAL27,以不同浓度的山竹醇和8-烯丙基山竹醇处理细胞,采用MTT实验、克隆形成实验、划痕实验及流式细胞术检测其对CAL27细胞生物学行为的影响。建立对二甲... 目的评估8-烯丙基山竹醇在口腔鳞癌化学预防中的作用。方法培养人口腔鳞癌细胞系CAL27,以不同浓度的山竹醇和8-烯丙基山竹醇处理细胞,采用MTT实验、克隆形成实验、划痕实验及流式细胞术检测其对CAL27细胞生物学行为的影响。建立对二甲基苯并蒽(DMBA)诱导的地鼠颊囊异常增生模型,阴性对照为不做处理,阳性对照为左侧颊囊涂DMBA 3周,实验组为涂DMBA 3周后分别涂0. 5、1. 0 mmol/L山竹醇或8-烯丙基山竹醇2周,实验结束后处死动物,取左侧颊囊进行组织病理学观察和BrdU免疫组织化学染色。结果 MTT实验结果显示,山竹醇和8-烯丙基山竹醇均可抑制CAL27细胞增殖,且呈一定浓度和时间依赖关系。药物作用72 h,8-烯丙基山竹醇的半数抑制浓度(IC50)为(13. 13±2. 55)μmol/L,明显低于山竹醇的(32. 20±3. 24)μmol/L (t=8. 008,P=0. 001);两种药物同种浓度作用效果相比,8-烯丙基山竹醇对细胞增殖的抑制作用明显强于山竹醇,以10 (24 h:t=8. 012,P=0. 001; 48 h:t=5. 939,P=0. 001; 72 h:t=12. 551,P=0. 001)和20μmol/L (24 h:t=8. 887,P=0. 001; 48 h:t=9. 324,P=0. 002; 72 h:t=5. 361,P=0. 002)浓度时差异最为显著。克隆形成实验结果显示,山竹醇和8-烯丙基山竹醇用药组20μmol/L浓度时的克隆形成率分别为(44. 1±0. 4)%和(23. 6±0. 6)%,明显低于10μmol/L浓度时(55. 6±2. 8)%(t=6. 894,P=0. 019)和(31. 0±0. 6)%(t=15. 556,P=0. 001); 10 (t=14. 682,P=0. 003)和20μmol/L (t=51. 514,P=0. 001)浓度时8-烯丙基山竹醇对CAL27细胞菌落形成的抑制作用明显强于山竹醇。划痕实验结果显示,用药12 h时,10和20μmol/L山竹醇组的细胞相对迁移率分别为(16. 00±4. 55)%(t=3. 139,P=0. 026)和(3. 00±3. 16)%(t=6. 608,P=0. 001),明显低于阴性对照组的(30. 33±7. 64)%; 10和20μmol/L 8-烯丙基山竹醇组的细胞相对迁移率分别为(16. 25±3. 86)%(t=3. 245,P=0. 023)和(6. 00±2. 65)%(t=5. 214,P=0. 006),也均明显低于阴性对照组的(30. 33±7. 64)%。用药24 h时,10和20μmol/L山竹醇组的细胞相对迁移率分别为(23. 75±4. 57)%(t=4. 718,P=0. 005)和(5. 75±1. 50)%(t=10. 432,P=0. 001),均明显低于阴性对照组的(45. 33±7. 64)%; 10和20μmol/L 8-烯丙基山竹醇组的细胞相对迁移率分别为(23. 50±2. 38)%(t=5. 529,P=0. 003)和(11. 67±2. 31)%(t=7. 308,P=0. 002),也均明显低于阴性对照组的(45. 33±7. 64)%。20μmol/L浓度作用24 h时,山竹醇组的细胞相对迁移率明显低于8-烯丙基山竹醇(t=4. 151,P=0. 009)。凋亡实验结果显示,10μmol/L时,山竹醇组的早期凋亡率为(5. 00±0. 10)%,明显高于阴性对照组的(1. 57±0. 21)%(F=70. 950,P=0. 001)。20μmol/L时,山竹醇组的早期和晚期凋亡率分别为(5. 90±0. 78)%(t=39. 384,P=0. 001)和(9. 73±1. 67)%(t=10. 101,P=0. 001),均明显高于阴性对照组; 8-烯丙基山竹醇组的早期凋亡率为(4. 63±1. 16)%,明显高于阴性对照组(t=4. 511,P=0. 041)。同种浓度作用效果相比较,8-烯丙基山竹醇对细胞凋亡的促进作用明显弱于山竹醇(10μmol/L:t=5. 982,P=0. 004; 20μmol/L:t=8. 578,P=0. 001)。组织病理学观察结果显示,0. 5 mmol/L山竹醇处理组(t=2. 546,P=0. 031)、0. 5 mmol/L 8-烯丙基山竹醇处理组(t=3. 485,P=0. 008)、1. 0 mmol/L山竹醇处理组(t=4. 556,P=0. 001)和1. 0 mmol/L 8-烯丙基山竹醇处理组(t=5. 393,P=0. 001)地鼠的口腔黏膜上皮单纯增生面积均明显低于阳性对照组; 0. 5 mmol/L 8-烯丙基山竹醇处理组(t=2. 130,P=0. 046)、1. 0 mmol/L山竹醇处理组(t=3. 434,P=0. 010)和1. 0 mmol/L 8-烯丙基山竹醇处理组(t=4. 518,P=0. 004)地鼠的口腔黏膜上皮异常增生面积也均明显低于阳性对照组,1. 0 mmol/L山竹醇处理组(t=2. 793,P=0. 023)和1. 0 mmol/L 8-烯丙基山竹醇处理组(t=4. 997,P=0. 001)均明显低于0. 5 mmol/L山竹醇处理组。BrdU免疫组织化学染色结果显示,阴性对照组(t=7. 563,P=0. 001)、0. 5 mmol/L山竹醇处理组(t=2. 862,P=0. 029)、0. 5 mmol/L8-烯丙基山竹醇处理组(t=4. 693,P=0. 002)、1. 0 mmol/L山竹醇处理组(t=5. 071,P=0. 002)和1. 0 mmol/L 8-烯丙基山竹醇处理组(t=5. 133,P=0. 001)地鼠的BrdU增殖指数均明显低于阳性对照组,0. 5 mmol/L 8-烯丙基山竹醇处理组(t=3. 724,P=0. 007)、1. 0 mmol/L山竹醇处理组(t=7. 000,P=0. 001)和1. 0 mmol/L 8-烯丙基山竹醇处理组(t=4. 413,P=0. 003)均明显低于0. 5 mmol/L山竹醇处理组。结论 8-烯丙基山竹醇可抑制人口腔鳞癌细胞CAL27的增殖和迁移,促进细胞凋亡;对DMBA诱导的地鼠口腔颊囊异常增生具有显著抑制作用,但作用效果与山竹醇存在一定差异。 展开更多
关键词 山竹醇 8-烯丙基山竹醇 口腔鳞癌 化学预防
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山竹醇对人口腔鳞癌细胞糖酵解代谢通路的影响 被引量:11
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作者 张桂莲 宿颖 张辛燕 《北京口腔医学》 CAS 2017年第2期66-70,共5页
目的观察山竹醇(Garcinol)对人口腔鳞癌细胞系CAL27增殖和克隆形成能力的影响,以及对CAL27细胞糖酵解代谢的影响。方法培养人口腔鳞癌细胞系CAL27,不同浓度的Garcinol处理CAL27细胞,MTT法检测其对细胞增殖能力的影响。克隆形成实验检测... 目的观察山竹醇(Garcinol)对人口腔鳞癌细胞系CAL27增殖和克隆形成能力的影响,以及对CAL27细胞糖酵解代谢的影响。方法培养人口腔鳞癌细胞系CAL27,不同浓度的Garcinol处理CAL27细胞,MTT法检测其对细胞增殖能力的影响。克隆形成实验检测对细胞克隆形成能力的影响。RT-PCR检测Garcinol对细胞内糖酵解通路关键酶表达的影响,以及对糖酵解通路的重要基因表达的影响。并检测细胞上清液中葡萄糖、乳酸含量的变化来评估Garcinol对CAL27细胞内糖酵解水平的影响。通过酶活性实验检测细胞内糖酵解关键酶(HK、PK、LDH)的酶活性变化。结果 Garcinol能显著抑制CAL27细胞的增殖,呈浓度和时间依赖性(P<0.01);能明显抑制CAL27细胞的克隆形成能力(P<0.01)。同时,Garcinol能促进糖酵解关键酶己糖激酶(HK),丙酮酸激酶(PK),乳酸脱氢酶(LDH)的基因表达,增强糖酵解关键酶(HK、PK、LDH)的酶活性(P<0.05)。Garcinol也能增加AKT和m TOR的基因表达水平(P<0.05)。Garcinol还能促进CAL27细胞的葡萄糖吸收和乳酸分泌。结论 Garcinol能够抑制人口腔鳞癌细胞系CAL27的增殖和克隆形成能力,同时也增加了细胞内的糖酵解水平。 展开更多
关键词 山竹醇 口腔鳞癌 糖酵解
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山竹醇局部应用对地鼠血浆代谢的影响 被引量:1
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作者 庄润涛 周新莹 +3 位作者 石彩凤 从勇 肖建喜 张辛燕 《北京口腔医学》 CAS 2018年第4期191-195,共5页
目的山竹醇对DMBA诱导的地鼠颊囊口腔癌有明确的化学预防作用。本研究将山竹醇局部应用于叙利亚金黄地鼠颊囊观察其对地鼠血浆代谢的影响。方法将24只叙利亚金黄地鼠随机分为2组:对照组:不做任何处理;山竹醇组:涂抹150μl 50μM山竹醇... 目的山竹醇对DMBA诱导的地鼠颊囊口腔癌有明确的化学预防作用。本研究将山竹醇局部应用于叙利亚金黄地鼠颊囊观察其对地鼠血浆代谢的影响。方法将24只叙利亚金黄地鼠随机分为2组:对照组:不做任何处理;山竹醇组:涂抹150μl 50μM山竹醇溶液于两侧颊囊8天,每天1次,分别于涂药后第1,3,5,8天处死动物,每组3只,取地鼠血浆。利用核磁共振波谱技术和多变量统计学分析山竹醇对金黄地鼠血浆中系统代谢变化。结果主成分分析(PCA)显示样本分布比较集中,生物学重复较好。正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)显示对照组和山竹醇组间代谢物的浓度有明显差异。OPLS-DA模型参数的可解释变差(R2)和交叉验证的预测力(Q2)都较高(R2=0.90,Q2=0.72)。受试者工作特征(ROC)曲线与Y轴重合,ROC曲线下面积(AUROC)等于1。代谢物浓度结果显示,山竹醇能增加谷氨酰胺、白蛋白和赖氨酰的浓度,并能减少脂质、二甲胺、赖氨酸和丙氨酸的浓度。山竹醇对谷氨酰胺的代谢影响最为明显,并进一步对动物血浆中代谢变化明显的谷氨酰胺和白蛋白进行了时间依赖的代谢分析。结论本研究初步揭示了地鼠血浆中与山竹醇相关的代谢组特点和变化,同时也提示核磁共振技术为检测山竹醇相关的代谢变化提供了一种解决方案。 展开更多
关键词 山竹醇 口腔癌 代谢组学 核磁共振
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山竹醇对癌症的化学预防作用 被引量:2
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作者 周新莹 张辛燕 《常州大学学报(自然科学版)》 CAS 2014年第4期30-36,共7页
山竹醇是来源于印度藤黄和其他相关种类植物的多聚异戊二烯基苯甲酮。尽管这种水果在热带地区已经使用了上百年,但它的生物活性,尤其是它的抗癌潜能是在近年来的科学研究中才发现的。一些研究显示,山竹醇对多种癌具有抗癌潜能,包括乳腺... 山竹醇是来源于印度藤黄和其他相关种类植物的多聚异戊二烯基苯甲酮。尽管这种水果在热带地区已经使用了上百年,但它的生物活性,尤其是它的抗癌潜能是在近年来的科学研究中才发现的。一些研究显示,山竹醇对多种癌具有抗癌潜能,包括乳腺癌、结肠癌、胰腺癌、口腔癌、肝细胞癌和白血病等。山竹醇的抗癌特性通过抗氧化、抗炎、抗增殖及诱导细胞凋亡和抑制组蛋白乙酰转移酶所表现出来。目前就山竹醇的抗癌特性而言,它是一种有前途的抗癌剂,但是后期还需要相关的动物实验研究和临床试验,更充分地了解并确认其化学预防和/或治疗潜力。 展开更多
关键词 癌症 化学预防 山竹醇
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山竹醇介导JAK2/STAT3信号通路发挥抗骨肉瘤作用 被引量:2
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作者 宋奇 程安源 +2 位作者 徐立 余铃 夏平 《医学研究杂志》 2020年第9期36-41,共6页
目的探究山竹醇对骨肉瘤细胞活力、细胞周期分布和凋亡的影响及对裸鼠皮下骨肉瘤生长的影响并探究其作用机制。方法采用CCK-8实验检测山竹醇对骨肉瘤细胞活力的影响;流式细胞术分析山竹醇对骨肉瘤细胞凋亡率及细胞周期分布的影响;构建... 目的探究山竹醇对骨肉瘤细胞活力、细胞周期分布和凋亡的影响及对裸鼠皮下骨肉瘤生长的影响并探究其作用机制。方法采用CCK-8实验检测山竹醇对骨肉瘤细胞活力的影响;流式细胞术分析山竹醇对骨肉瘤细胞凋亡率及细胞周期分布的影响;构建裸鼠皮下骨肉瘤模型,检测山竹醇腹腔注射对裸鼠皮下骨肉瘤生长的影响;RNA测序分析检测山竹醇处理骨肉瘤细胞后改变的基因;Western blot法检测山竹醇对骨肉瘤细胞及肿瘤组织中JAK2/STAT3信号通路的影响。结果CCK-8法检测结果表明,山竹醇能时间、浓度依耐性的抑制骨肉瘤U2OS细胞活力;流式细胞术检测结果表明,山竹醇能诱导U2OS细胞凋亡,并导致细胞周期阻滞于S期。并且,山竹醇能抑制裸鼠皮下骨肉瘤的生长。基因富集分析结果表明,山竹醇处理的骨肉瘤细胞中JAK/STAT信号通路显著富集。Western blot法检测结果表明,山竹醇处理骨肉瘤细胞及骨肉瘤组织中p-JAK2、p-STAT3、Bcl-xl水平明显降低,而Bax表达水平显著升高。结论山竹醇能可在体内体外发挥抗骨肉瘤作用,可能与其抑制骨肉瘤中JAK2/STAT3信号通路活性有关。 展开更多
关键词 山竹醇 骨肉瘤 细胞活力 JAK2/STAT3信号通路
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山竹醇通过NF-κB信号通路抑制IL-1β诱导的髓核细胞炎症和细胞外基质降解 被引量:2
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作者 张顺利 顾运涛 +1 位作者 陈荣 赵海 《局解手术学杂志》 2021年第3期189-194,共6页
目的探讨山竹醇(Gar)对白介素-1β(IL-1β)诱导的髓核细胞炎症和细胞外基质降解的影响。方法提取大鼠髓核细胞,用含不同浓度山竹醇联合或者不联合IL-1β的新鲜培养基进行培养,根据细胞处理方式分为Control组、IL-1β组、IL-1β+Gar 2.5... 目的探讨山竹醇(Gar)对白介素-1β(IL-1β)诱导的髓核细胞炎症和细胞外基质降解的影响。方法提取大鼠髓核细胞,用含不同浓度山竹醇联合或者不联合IL-1β的新鲜培养基进行培养,根据细胞处理方式分为Control组、IL-1β组、IL-1β+Gar 2.5μM组、IL-1β+Gar 5μM组。采用MTT法检测大鼠髓核细胞活力,采用Western blot、定量RT-PCR和免疫荧光染色检测大鼠髓核细胞的基质代谢、炎症因子水平及相关信号通路蛋白。结果山竹醇在0~10μM剂量下对大鼠髓核细胞无细胞毒性;IL-1β可诱导髓核细胞活力降低(P<0.05),剂量为2.5~10μM的山竹醇能够改善IL-1β刺激下的髓核细胞活力(P<0.05)。IL-1β刺激后髓核细胞中MMP-3、MMP-9、MMP-13、ADAMTS-4和ADAMTS-5 mRNA表达水平显著提高(P<0.05),而山竹醇能抑制IL-1β刺激后的髓核细胞中MMP-3、MMP-9、MMP-13、ADAMTS-4和ADAMTS-5 mRNA表达水平(P<0.05)。IL-1β下调了髓核细胞中ColⅡ和Aggrecan mRNA表达水平(P<0.05),而山竹醇则显著改善了IL-1β刺激下髓核细胞中ColⅡ和Aggrecan mRNA表达水平(P<0.05)。IL-1β可显著提高髓核细胞中TNF-α、IL-6、IL-8、COX-2和iNOS mRNA表达水平(P<0.05),而山竹醇可抑制IL-1β诱导的TNF-α、IL-6、IL-8、COX-2和iNOS mRNA表达水平(P<0.05)。Western blot结果显示,IL-1β激活了髓核细胞中的NF-κB信号通路,而山竹醇逆转了IL-1β对NF-κB p65的活化作用(P<0.05),同时逆转了IL-1β引起的IκBα蛋白水平降低(P<0.05)。免疫荧光染色结果显示,IL-1β刺激下髓核细胞核中发生p65核转移,山竹醇显著抑制了p65向核的转移。结论山竹醇可通过抑制NF-κB信号通路,减轻IL-1β诱导的大鼠髓核细胞炎症反应,降低分解代谢水平,具有治疗椎间盘退行性变(IDD)的潜能。 展开更多
关键词 NF-κB 炎症 山竹醇 椎间盘退行性变 基质代谢
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山竹醇对生长育肥猪生长性能、肌肉抗氧化能力和肌纤维类型组成的影响 被引量:11
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作者 邵亚飞 贺琼玉 +3 位作者 姚卫磊 王同心 夏军 黄飞若 《动物营养学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期1151-1160,共10页
本试验旨在研究饲粮中添加山竹醇对生长育肥猪生长性能、肌肉抗氧化能力和肌纤维类型组成的影响。试验选取80日龄左右、健康状况良好且体重[(35.50±1.50)kg]相近的“杜×长×大”三元杂交公猪48头,随机分为4组,每组12个重... 本试验旨在研究饲粮中添加山竹醇对生长育肥猪生长性能、肌肉抗氧化能力和肌纤维类型组成的影响。试验选取80日龄左右、健康状况良好且体重[(35.50±1.50)kg]相近的“杜×长×大”三元杂交公猪48头,随机分为4组,每组12个重复,每个重复1头猪。试验期90 d,试验期间,对照组全程饲喂基础饲粮,试验Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组分别在屠宰前30、60、90 d持续饲喂在基础饲粮中添加400 mg/kg山竹醇的试验饲粮。试验结束时,每个重复随机选择6头试验猪进行屠宰,取其背最长肌样品,检测其抗氧化指标、肌纤维类型组成、过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅激活因子-1α(PGC-1α)与p300活性以及肌纤维类型和肌肉生长相关基因的mRNA表达量。结果显示:1)与对照组相比,各试验组生长育肥猪全程平均日增重(ADG)、平均日采食量(ADFI)和料重比(F/G)均无显著影响(P>0.05)。2)与对照组相比,生长育肥猪屠宰前60和90 d饲喂添加400 mg/kg山竹醇的饲粮均可以显著提高背最长肌中总超氧化物歧化酶(T-SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化氢酶(CAT)活性(P<0.05),显著降低背最长肌中丙二醛(MDA)含量(P<0.05)。3)与对照组相比,生长育肥猪屠宰前60和90 d饲喂添加400 mg/kg山竹醇的饲粮均可以显著提高背最长肌中Ⅰ型肌纤维的比例(P<0.05),显著降低背最长肌中Ⅱ型肌纤维的比例(P<0.05)。4)各组生长育肥猪背最长肌中肌球蛋白重链(MyHC)-Ⅱx的mRNA表达量无显著差异(P>0.05);与对照组相比,生长育肥猪屠宰前60和90 d饲喂添加400 mg/kg山竹醇的饲粮均可以显著提高背最长肌中MyHC-Ⅰ和MyHC-Ⅱa的mRNA表达量(P<0.05),显著降低背最长肌中MyHC-Ⅱb的mRNA表达量(P<0.05)。5)与对照组相比,生长育肥猪屠宰前60和90 d饲喂添加400 mg/kg山竹醇的饲粮均可以显著降低背最长肌中p300活性(P<0.05),显著提高背最长肌中PGC-1α活性(P<0.05)。综合以上结果得出,生长育肥猪屠宰前60或90 d饲喂添加400 mg/kg山竹醇的饲粮可以提高肌肉的抗氧化能力,增加背最长肌中Ⅰ型肌纤维的比例,且具有生理阶段效应。 展开更多
关键词 生长育肥猪 山竹醇 抗氧化 肌纤维类型 P300
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饲粮添加山竹醇对氧化应激仔猪生长性能、抗氧化功能及肝脏脂质合成的影响 被引量:5
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作者 贺琼玉 邵亚飞 +3 位作者 姚卫磊 王同心 夏军 黄飞若 《动物营养学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期5834-5845,共12页
本试验旨在研究饲粮添加山竹醇对氧化应激仔猪生长性能、抗氧化功能及肝脏脂质合成的影响。选择30头健康状况良好、胎次相近的35日龄三元杂交(杜×长×大)断奶仔猪,随机分为5个组,每组6个重复,每个重复1头仔猪。对照组和应激组... 本试验旨在研究饲粮添加山竹醇对氧化应激仔猪生长性能、抗氧化功能及肝脏脂质合成的影响。选择30头健康状况良好、胎次相近的35日龄三元杂交(杜×长×大)断奶仔猪,随机分为5个组,每组6个重复,每个重复1头仔猪。对照组和应激组仔猪饲喂基础饲粮,山竹醇组仔猪饲喂在基础饲粮中分别添加200、400、600 mg/kg山竹醇的试验饲粮,预饲7 d后开始正式试验,试验期28 d。在试验第15天早晨进行前腔静脉采血,采血后应激组和山竹醇组仔猪按照10 mg/kg BW的剂量腹腔注射敌草快(diquat)溶液,对照组仔猪腹腔注射相同剂量灭菌生理盐水。在试验第29天试验猪空腹进行前腔静脉采血并采取所需肝脏样品,检测血清和肝脏生化指标以及肝脏脂质合成相关基因mRNA的表达量。结果表明:1)注射diquat后(第15~28天),应激组仔猪的平均日增重(ADG)和平均日采食量(ADFI)显著低于对照组(P<0.05),料重比(F/G)显著高于对照组(P<0.05),各山竹醇组的ADG和ADFI均显著高于应激组(P<0.05),400 mg/kg山竹醇组的F/G显著低于应激组(P<0.05)。2)注射diquat前(第15天),饲粮添加400、600 mg/kg山竹醇显著提高了仔猪血清超氧化物歧化酶(SOD)活性以及总抗氧化能力(T-AOC)(P<0.05)。注射diquat后(第29天),与对照组相比,应激组血清和肝脏SOD、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性显著降低(P<0.05),血清和肝脏丙二醛(MDA)含量显著增加(P<0.05);饲粮添加200、400和600 mg/kg山竹醇均显著提高了氧化应激仔猪血清和肝脏SOD、GSH-Px活性(P<0.05),显著降低了血清和肝脏M DA含量(P<0.05),其中以山竹醇添加量为400 mg/kg时效果最好。3)肝脏组织病理学观察发现应激组仔猪肝脏组织结构受到损伤,且肝脏内脂质沉积明显增加,与应激组相比,各山竹醇组的肝脏组织结构有一定程度恢复,除此之外,脂质沉积也明显减少。4)注射diquat后,应激组血清甘油三酯(TG)和总胆固醇(TC)含量显著高于对照组(P<0.05)。饲粮添加400、600 mg/kg山竹醇可显著降低氧化应激仔猪血清TG和TC含量(P<0.05),且以山竹醇添加量为400 mg/kg时血清TG和TC含量最低。5)与对照组相比,应激组肝脏固醇调节元件结合蛋白-1c(SREBP-1c)、脂肪酸合成酶(FAS)、乙酰辅酶A羧化酶(ACC)、硬脂酰辅酶A去饱和酶1(SCD1)mRNA的表达量显著上调(P<0.05)。饲粮添加200、600 mg/kg山竹醇可以显著降低氧化应激仔猪肝脏中SREBP-1c、ACC mRNA的表达量(P<0.05);饲粮添加400 mg/kg山竹醇可以显著降低氧化应激仔猪肝脏中SREBP-1c、FAS、ACC、SCD1 mRNA的表达量(P<0.05)。由此可见,氧化应激条件下,饲粮添加山竹醇可通过改善仔猪的抗氧化能力,缓解diquat诱导的氧化应激,改善应激仔猪的生长性能以及应激导致的脂质合成增多,保护肝脏,其中以山竹醇添加量为400 mg/kg时效果最佳。 展开更多
关键词 山竹醇 仔猪 抗氧化 肝脏 脂质合成
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山竹醇联合卡铂对人卵巢癌SKOV-3细胞增殖、凋亡和细胞周期的影响及可能机制
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作者 张洁 崔源 +2 位作者 周路路 方忠宏 方欢 《中国临床药学杂志》 CAS 2020年第3期182-189,共8页
目的探讨山竹醇与卡铂联合对人卵巢癌SKOV-3细胞的增殖、凋亡和周期的影响,并初步探讨其可能的分子学机制。方法采用CCK-8法检测对照组(不加药),系列浓度的山竹醇、卡铂和联合加药处理48 h后人卵巢癌SKOV-3细胞的增殖率,并进一步使用Com... 目的探讨山竹醇与卡铂联合对人卵巢癌SKOV-3细胞的增殖、凋亡和周期的影响,并初步探讨其可能的分子学机制。方法采用CCK-8法检测对照组(不加药),系列浓度的山竹醇、卡铂和联合加药处理48 h后人卵巢癌SKOV-3细胞的增殖率,并进一步使用CompuSyn软件对山竹醇和卡铂的联合作用作出评价。采用流式细胞术检测对照组(不加药),山竹醇组、卡铂组和联合加药组的细胞凋亡率和细胞周期分布。采用蛋白印迹(Western blotting)法检测凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2以及周期相关蛋白Cyclin D1的表达水平。结果山竹醇和联合加药对SKOV-3细胞具有增殖抑制作用,且呈现一定浓度依赖性。在同等浓度下,山竹醇联合卡铂的细胞增殖抑制率均较单药组高(P<0.05或P<0.01),CompuSyn软件分析得到山竹醇和卡铂浓度分别为15和32μmol·L^-1时,两药协同抑制增殖作用最大。山竹醇和卡铂单药组早期凋亡率、总凋亡率均显著高于对照组(P<0.01),联合加药组早期凋亡率和总凋亡率进一步升高,显著高于单药组(P<0.05)。山竹醇单药或和卡铂联合处理后能够使得多数SKOV-3细胞阻滞在G1期,S期细胞所占比例减少(P<0.05)。蛋白印迹实验表明山竹醇和卡铂单药均能上调Bax蛋白表达量,同时下调Bcl-2、Cyclin D1蛋白表达量(P<0.05或P<0.01),两药联合对上述蛋白表达的影响具有协同作用(P<0.01)。结论山竹醇能抑制人卵巢癌SKOV-3细胞增殖,诱导凋亡,阻滞细胞周期,并且和卡铂有协同增效作用,初步分子机制显示与调控凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2,以及周期相关蛋白Cyclin D1的表达有关。 展开更多
关键词 山竹醇 卡铂 卵巢癌 协同效应 细胞凋亡 信号通路
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8-烯丙基山竹醇的合成及其抗癌活性研究 被引量:3
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作者 曹菁 韩超明 +6 位作者 张桂莲 周新莹 李舒雯 杜银端 赵帅 张辛燕 陈新 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第8期2086-2093,共8页
山竹醇来源于印度藤黄,具有抗癌和抗炎活性.用烯丙基取代山竹醇结构中C(8)位置上的过大支链5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-4-己烯基,因为这个过大支链可能会影响山竹醇的生物活性和吸收度.以1,3-环己二酮为起始原料,经过Effenburger环化等一... 山竹醇来源于印度藤黄,具有抗癌和抗炎活性.用烯丙基取代山竹醇结构中C(8)位置上的过大支链5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-4-己烯基,因为这个过大支链可能会影响山竹醇的生物活性和吸收度.以1,3-环己二酮为起始原料,经过Effenburger环化等一系列步骤得到关键桥环中间体(±)-1-羟基-5,5-二甲基-4,6-双(3-甲基-丁-2-烯基)-二环[3.3.1]壬-2-烯-3,9-二酮(8),随后通过五步反应得到8-烯丙基山竹醇,并用噻唑蓝(MTT)法对其进行生物活性测试.研究结果表明,8-烯丙基garcinol对口腔鳞癌细胞具有显著的抑制增殖作用. 展开更多
关键词 山竹醇 Effenburger环化 合成 结构改造
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山竹醇新类似物的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量:2
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作者 周汇源 吴堰霖 +6 位作者 黄典红 张铭婷 陈欢明 钱明成 赵帅 张辛燕 陈新 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第6期1578-1587,共10页
山竹醇具有广泛的生物学活性,例如抗炎、抗肿瘤、抗氧化、诱导细胞凋亡等.通过对山竹醇进行结构修饰,研究其侧链基团对山竹醇活性的影响,以期提高其抗肿瘤活性.以乙酰丙酮为原料,经过Michael加成、Knoevenagel缩合等多步反应,合成了三... 山竹醇具有广泛的生物学活性,例如抗炎、抗肿瘤、抗氧化、诱导细胞凋亡等.通过对山竹醇进行结构修饰,研究其侧链基团对山竹醇活性的影响,以期提高其抗肿瘤活性.以乙酰丙酮为原料,经过Michael加成、Knoevenagel缩合等多步反应,合成了三个未见文献报道的山竹醇类似物,并用噻唑蓝(MTT)法对其进行生物活性研究,分析其构效关系.结果表明,合成的三种新类似物对口腔鳞癌细胞的抑制活性均低于山竹醇,由此可知,C4位置的异戊烯基和C8位置的烯丙基对山竹醇的生物活性起关键作用. 展开更多
关键词 山竹醇 结构修饰 MICHAEL加成 抗肿瘤
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The Effect of Processing Variables on Antioxidative Capacity of Mangosteen Peel (Garcinia mangostana L.) Extract
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作者 Prasong Siriwongwilaichat Wilaiwan Angnanon Nithiya Rattanapanone 《Journal of Agricultural Science and Technology(A)》 2012年第4期529-536,共8页
Mangosteen peel (Garcinia mangostana L.) is well known as an excellent source of antioxidative compounds. The objective of this study was to determine the most suitable processing condition for ethanolic extraction ... Mangosteen peel (Garcinia mangostana L.) is well known as an excellent source of antioxidative compounds. The objective of this study was to determine the most suitable processing condition for ethanolic extraction of mangosteen peel. The experimental factors included raw material prepared as fresh and dried forms, material-to-solvent ratio varying at 1:3, 1:4, 1:5, 1:6, 1:9 and 1:12, and contacting time at 1, 3, 6, 9, 12 and 16 hours. Antioxidative capacity of all extracts were evaluated and compared according to DPPH radical scarvenging assay, trolox equivalent antioxidant capacity (TEAC assay) and total phenolic compounds. It was found that the extract from dried mangosteen peel had significantly stronger antioxidative capacity than that from fresh mangosteen peel (P 〈 0.05). The suitable ethanolic extraction was found at the material-to-solvent ratio of 1:6 and 12 hours of contacting time. Mangosteen peel extracts prepared from fresh peel, dried peel, boiled and dried peel were also tested for oxidative rancidity reduction in lard at accelerated temperature of 60 ~C. The antioxidative rancidity was measured by acid value, totox value and thiobarbituric acid test. Commercial rosemary extract and BHT were compared at the equivalent concentration of 1,000 mg/kg. The results showed that the extract from dried mangosteen peel provided antioxidative capacity slightly stronger than fresh mangosteen peel extract, similar to rosemary extract but still poorer than BHT. 展开更多
关键词 Mangosteen peel solvent extraction XANTHONES natural antioxidant oxidative rancidity
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