岩白菜素对大鼠心肌细胞的缺氧/复氧损伤保护作用的机制研究

目的 探究岩白菜素(Ber)减轻大鼠心肌细胞(H9C2)缺氧/复氧损伤(SI/R)的分子机制。方法 建立H9C2缺氧/复氧损伤模型,通过免疫印迹法检测关键分子的表达,通过末端标记法染色和乳酸脱氢酶释放量检测细胞损伤,通过二氯荧光素染色及丙二醛(MDA)检测细胞内活性氧(ROS)水平,通过分别给予EX-527和SR-18292抑制沉默交配型信息调控2同源物1(SIRT1)和过氧化物酶体增殖物受体共激活因子-1α(PGC-1α)。实验按干预方法不同分组,分别为Bey干预组(SI/R+Ber)、Bey+SIRT1抑制剂组(SI/R+Ber+EX-527)、对照组(SI/R+PBS)。SI/R+Ber组加入含有100μM的Ber培养基进行干预,SI/R+Ber+EX-527组加入含有100μM的Ber和50 nM EX-527的培养基进行干预。SI/R+PBS组为磷酸缓冲液(PBS)干预作为对照组。结果 与SI/R+PBS组相比,SI/R+Ber组Bcl-2的表达水平升高(P <0.001),Bax的表达水平显著降低(P <0.001),PGC-1α的表达水平明显升高(P <0.001);与SI/R+Ber组相比,SI/R+Ber+Ex-527组Bcl-2的表达水平降低(P <0.001),Bax的表达水平显著升高(P <0.001),PGC-1α的表达水平明显降低(P <0.001)。给予PGC-1α的抑制剂SR-18292后,与SI/R+Ber组相比,细胞活力显著降低(P <0.01);乳酸脱氢酶释放显著升高(P <0.001);MDA生成显著升高(P <0.01),大鼠心肌细胞的凋亡指数明显升高(P <0.01),ROS的产生明显升高(P <0.01),Bcl-2表达水平显著降低(P <0.001),Bax表达水平升高(P <0.01),SIRT1表达水平无明显变化(P> 0.05)。结论 Ber通过激活SIRT1/PGC-1α通路来减少ROS的产生,进而抑制SR/I损伤中的大鼠心肌细胞凋亡。

岩白菜属植物岩白菜素含量测定及食用安全性初探

课题组测定了岩白菜属4个种及同一种不同部位(根、叶片)的岩白菜素含量,对比了野生种与人工栽培种岩白菜素含量差异,初步探讨了其食用安全性及食用量,研究结果可为岩白菜药用种类的选择提供参考。

岩白菜素通过调控NF-κB/NLRP3通路和代谢对特发性肺间质纤维化小鼠的影响

目的探讨岩白菜素对特发性肺间质纤维化(IPF)小鼠的影响。方法采用博来霉素气管内滴注建立IPF小鼠模型,灌胃给予岩白菜素干预28 d,记录小鼠体质量变化和肺指数,HE染色观察肺组织病理变化,Masson染色观察肺组织胶原纤维变化,免疫荧光法观察肺组织α-SMA、NLRP3表达,RT-qPCR法检测肺组织p65、NLRP3、GSDMD、ASC mRNA表达,Western blot法检测肺组织p65、IκBα、NLRP3蛋白表达。结果与模型组比较,岩白菜素组小鼠肺组织中α-SMA表达,p65、NLRP3、GSDMD、ASC mRNA表达,p65、NLRP3蛋白表达均降低(P<0.01),IκBα蛋白表达升高(P<0.01)。结论岩白菜素可以通过抑制NF-κB/NLRP3信号通路和调节代谢发挥治疗小鼠IPF的作用。

岩白菜素的乙酰化修饰

目的研究岩白菜素乙酰化产物的合成.方法在吡啶介质中以乙酸酐对岩白菜素进行乙酰化.结果得到3个未见文献报道的部分乙酰化岩白菜素并阐明其结构.结论在吡啶中用乙酸酐乙酰化,可得到岩白菜素的部分乙酰化产物.

岩白菜素纳米结构脂质载体制备及其体内药动学研究

目的制备岩白菜素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学。方法熔融法制备纳米结构脂质载体。以固态脂质种类、液态脂质种类、固液脂质比、脂药比、泊洛沙姆188浓度为影响因素,包封率、载药量、粒径为评价指标,单因素试验优化处方,考察体外释药,测定稳定性,进行晶型分析。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予岩白菜素、物理混合物、岩白菜素纳米结构脂质载体的0.5%CMC-Na混悬液(60 mg/kg),于0.25、0.5、1、2、3、4、5、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定岩白菜素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为固态脂质山嵛酸甘油酯,液态脂质油酸,固液脂质比4∶1,脂药比10∶1,泊洛沙姆188浓度2.0%,平均包封率为(84.16±1.57)%,载药量为(7.73±0.27)%,粒径为(215.53±18.04)nm,Zeta电位为-(37.56±2.03)mV。纳米结构脂质载体在模拟胃液中240 min内累积释放度小于50%,在模拟肠液中36 h内为71.04%,并且在后者中12 h内稳定性良好。岩白菜素以无定形状态存在于纳米结构脂质载体中。与原料药、物理混合物比较,纳米结构脂质载体t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至6.08倍。结论纳米结构脂质载体可改善岩白菜素稳定性、口服生物利用度。

岩白菜的化学成分及利用价值研究概况

岩白菜(Bergenia purpuracens)为虎耳草科(Saxifragaceae)岩白菜属(Bergenia)多年生草本植物。目前,对于该植物有很多研究主要集中于化学成分方面和药理学方面。本文通过对国内外有关岩白菜的相关文献进行查阅、整理、归纳,总结了岩白菜的化学成分和利用价值,为后期开展有关岩白菜的相关研究奠定理论基础,以期为以后的试验研究提供参考。

岩白菜素对脂多糖诱导小胶质细胞炎症反应的抑制作用及其分子机制

目的探讨岩白菜素对脂多糖(LPS)诱导的BV2小胶质细胞炎症反应模型的影响以及其机制是否与调控小胶质细胞M1/M2表型极化相关。方法BV2小胶质细胞分为对照组、LPS组、LPS+低剂量岩白菜素组、LPS+高剂量岩白菜素组,LPS+低剂量岩白菜素组、LPS+高剂量岩白菜素组分别加入10μmol/L、100μmol/L的岩白菜素预处理2 h后与LPS组一起加入LPS刺激诱导炎症反应模型,对照组正常培养不做任何处理。各组置于倒置显微镜下观察细胞形态变化,Western blotting法检测细胞M1型小胶质细胞分泌型标志物一氧化氮诱导合酶(iNOS)、M2型小胶质细胞分泌型标志物精氨酸1(Arg-1)蛋白表达。结果对照组细胞呈梭形,胞体小,有较少的分支形成;LPS组细胞胞体变大,细胞分支增多,呈阿米巴样;LPS+低剂量岩白菜素组、LPS+高剂量岩白菜素组细胞形态均较LPS组有改善,胞体变圆,分支减少。细胞iNOS蛋白表达对照组、LPS+高剂量岩白菜素组、LPS+低剂量岩白菜素组>LPS组;细胞Arg-1蛋白表达LPS组>iNOS蛋白表达对照组、LPS+高剂量岩白菜素组、LPS+低剂量岩白菜素组(P均<0.05)。结论岩白菜素可抑制LPS诱导的小胶质细胞炎症反应,该作用可能通过促进小胶质细胞向M2表型极化实现。

岩白菜资源保护与利用研究概况

岩白菜药食兼用,但因过度开发及其生境的破坏,处于濒临灭绝的状态,对岩白菜的研究具有重要意义。文章详细阐述岩白菜的分类和资源分布、生物学特性、化学成分,分析指出人为因素和自然因素是影响岩白菜保护的主要问题,提出应给予岩白菜更多的关注,并针对岩白菜保护开发中存在的问题提出就地与迁地保护、加大宣传力度、人工培养等保护措施,旨在为岩白菜的开发保护及相关研究提供参考。

色季拉山岩白菜空间分布格局研究

为研究岩白菜种群分布格局,对乔木林、高灌丛、矮灌丛、草甸四种不同生境中岩白菜种群进行调查,分析该种群在不同生境中的聚集程度以及坡向对生存的影响。选用传统方法和点格局分析进行空间分布格局研究。研究结果表明:(1)传统分析发现岩白菜种群在高灌丛、草甸与乔木林生境中岩白菜种群都为聚集分布,在矮灌丛群落中岩白菜大体上表现为聚集分布和均匀分布的临界状况,趋向于聚集分布。(2)点格局分析方法进行检验显示该种群在高灌丛、矮灌丛和乔木林的空间尺度范围内整体上表现为聚集分布,但随着尺度的增加,聚集强度逐渐减弱,种群有向随机分布的趋势发展,在矮灌丛中,这种趋势更加显著。在草甸中可以看出,在1~2 m时,聚集强度增强,但在4~5 m时,聚集强度有减弱趋势,向随机分布的趋势转变。由于每个群落中聚集强度具有明显的差别,其中先后顺序为:P2>P4>P1>P3。结论表明:岩白菜种群空间分布格局总体上表现为聚集分布以及均匀分布的临近状态但偏向于聚集分布,符合草本植物形成的一般规律。根据岩白菜生长区域的坡向研究表示聚集程度为西南坡>东北坡,即阴坡>阳坡,说明岩白菜种群对阴坡具有一定的选择性。将空间分布格局对岩白菜种群进行保护,提供科学依据。

HPLC测定四方藤中3种岩白菜素类化合物的含量

建立了使用高效液相色谱测定四方藤中岩白菜素、11-O-没食子酰岩白菜素、11-O-对羟基苯甲酰岩白菜素含量的方法。色谱柱为SinoChrom ODS-BP C18（5μm,4.6mm×200mm）,流动相为乙腈和0.1%的甲酸水溶液,流速为0.8mL/min,检测波长为275nm。结果表明岩白菜素、11-O-没食子酰岩白菜素和11-O-对羟基苯甲酰岩白菜素都在0.066 7~0.343 7μg内呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为96.11%（RSD=1.92%）,97.02%（RSD=0.9%）,94.43%（RSD=1.77%）。本方法操作简便,精密度高,重现性好,可作为四方藤中这3种岩白菜素类化合物含量的检测方法。

岩白菜素通过下调PI3K-AKT-mTOR通路抑制恶性胶质瘤的恶性生物学行为

目的探究岩白菜素对恶性胶质瘤细胞的抑制作用及可能机制。方法常规培养U251和U87细胞,以一定浓度梯度(0、0.5、1、2、4、8μM)的岩白菜素与U251和U87细胞共孵育,MTT法检测细胞增殖能力,平板克隆形成实验检测集落形成能力,Transwell小室迁移和侵袭实验检测纵向迁移能力,划痕愈合实验检测横向迁移能力,Hoechst细胞凋亡检测试剂盒检测凋亡,免疫印迹检测PI3K-AKT-mTOR通路的变化,MTT检测与PI3K抑制剂共孵育后岩白菜素对U251细胞抑制作用的变化。同时利用MTT评估岩白菜素对正常人脑胶质HEB细胞的细胞毒性。结果与一定浓度梯度的岩白菜素共孵育后,MTT法检测发现U251和U87细胞的增殖能力以时间依赖性和浓度依赖性下降,平板克隆形成实验检测发现U251和U87细胞的集落形成能力浓度依赖性下降,Transwell小室迁移和侵袭实验检测发现U251细胞的纵向迁移和侵袭能力浓度依赖性下降,划痕愈合实验发现U251细胞的横向迁移能力浓度依赖性下降,Hoechst细胞凋亡检测试剂盒检测发现与一定浓度的岩白菜素共孵育后凋亡细胞增多,免疫印迹检测发现,总PI3K、总AKT及总mTOR没有改变,但是磷酸化的PI3K、磷酸化的AKT及磷酸化的mTOR呈浓度依赖性下降,PI3K抑制剂并不能增强岩白菜素对U251细胞的抑制作用。岩白菜素对HEB无明显细胞毒性。结论岩白菜素可以特异性抑制恶性胶质瘤细胞的恶性生物学行为,作用机制与减少PI3K-AKT-mTOR通路的磷酸化有关。

岩白菜和岩陀中岩白菜素含量比较

目的:探讨岩白菜和岩陀中岩白菜素含量,以供开发参考。方法:采用高效液相色谱法测定。结果:岩白菜根茎的岩白菜素含量(5.14%～7.46%)明显高于叶片的岩白菜素含量(0.19%～0.27%);人工栽培岩白菜根茎的岩白菜素含量(5.14%～5.20%)比野生的含量(7.25%～7.46%)略低;不同居群岩陀中岩白菜含量差异不大(4.29%～4.63%),但稍低于岩白菜的含量。结论:供试的各居群岩白菜和岩陀的根茎均是提取岩白菜素的最佳原料;岩白菜采用人工栽培是可行的。

云南不同地区岩白菜中岩白菜素含量的比较

应用高效液相色谱法(HPLC)测定了采自云南8个地区的18个岩白菜居群的岩白菜素含量,结果表明:(1)同一居群的不同器官间岩白菜素含量差异悬殊,根状茎是提取岩白菜素的理想器官;(2)不同居群的根状茎中的岩白菜素含量存在极显著差异(P<0.01),介于9.77%-3.15%之间,丽江玉龙水库居群的根状茎是开发利用岩白菜中岩白菜素的最优种源;(3)不同居群的叶片中的岩白菜素含量也存在极显著的差异(P<0.01),在1.61%～0.55%之间。

秦岭岩白菜化学成分研究(Ⅰ)

首次系统研究秦岭岩白菜BergeniascopulosaT P Wang地下部分的化学成分 ,并从中初步分离得到 5个化合物 :岩白菜素 (Ⅰ)、熊果酚苷 (Ⅱ)、(+) 儿茶素 (Ⅲ)、β 谷甾醇 (Ⅳ )、胡萝卜苷 (Ⅴ) ,除Ⅰ以外的四个化合物均为首次从该植物中得到。

岩白菜中岩白菜素的纯化及提取工艺研究

目的:优选岩白菜中岩白菜素最佳提取工艺并考察其纯化方法。方法:用紫外-可见分光光度计测定岩白菜素的含量为指标,考察了影响大孔吸附树脂纯化及醇提工艺的主要因素。结果:确定岩白菜的最佳提取工艺条件为10倍量50%的乙醇,回流提取3次,每次0.5h,最佳的纯化条件为每克D-101树脂(干重)最大上样量2.5g原生药材,上样静置吸附30m in后用6倍柱床体积20%的乙醇洗脱。结论:在该提取及纯化的最佳参数组合下,岩白菜素的含量达14.023%,结果可靠。

超声提取岩白菜中岩白菜素的最佳工艺研究

[目的]建立超声波提取岩白菜中岩白菜素的最佳提取工艺。[方法]以岩白菜素提取量为指标,在单因素试验的基础上,采用正交试验对岩白菜素的超声提取工艺进行优选。[结果]岩白菜素的最佳提取工艺为超声功率70 W、药材粉碎目数100目、超声时间40 min,影响因素的主次顺序依次为药材粉碎目数、超声时间、超声功率。[结论]该方法具有操作简单、省时、提取率高等特点,为岩白菜的进一步开发研究提供试验依据。

珍稀濒危植物秦岭岩白菜的研究进展

秦岭岩白菜(Bergenia scopulosa)是我国特有种,渐危物种,具有重要的药用价值和生物学意义。本文从形态结构、传粉特性、种子萌发特性、基因组特征、化学成分、生药鉴定、繁殖技术等方面阐述了国内秦岭岩白菜的研究现状,以期为合理保护与开发利用这一珍稀濒危物种提供依据。

贵州产民族药牛耳岩白菜药材质量标准研究

目的:建立牛耳岩白菜药材的质量标准。方法:描述牛耳岩白菜药材性状和显微鉴别特征;按照《中华人民共和国药典》(2020年版)四部通则方法,测定样品的水分、酸不溶性灰分和浸出物。结果:12批牛耳岩白菜药材的水分范围为1.6%~12.7%,平均值为10.0%;总灰分范围为12.0%~17.0%,平均值为14.9%;酸不溶性灰分范围为0.1%~0.7%,平均值为0.4%。结论:所建立的方法简便、快速,专属性强,可应用于牛耳岩白菜药材的质量控制。