川芎中抑制脂多糖诱导的RAW264.7和BV2细胞系NO生成的新的丁苯酞衍生物--川芎螺内酯

目的研究川芎95%乙醇提取物的化学成分及其抑制脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7和小鼠小胶质细胞BV2一氧化氮(NO)生成的生物学活性。方法采用硅胶、高效液相色谱等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。采用LPS离体诱导RAW264.7和BV2细胞系NO生成模型,研究化合物对NO生成的抑制活性。结果从川芎95%乙醇提取物中分离出3个丁苯酞衍生物,分别鉴定为Z-3′,8′,3′a,7′a-四氢-6,3′,7,7′a–二聚藁本内酯-8′-酮(1)、Z,Z′-3.3′a,7.7′a-二聚藁本内酯(2)和川芎螺内酯(3)。对LPS诱导的细胞NO生成抑制作用,在RAW264.7细胞模型,化合物1~3和阳性对照药吲哚美辛的半数抑制浓度(IC_(50))分别为(31.60±2.62)、(21.20±0.61)、(30.12±2.90)、(54.62±7.53)μmol/L;在BV2细胞模型,化合物1~3和阳性对照药姜黄素的IC_(50)分别为(21.99±4.40)、(15.43±1.34)、(12.20±3.40)、(10.58±1.41)μmol/L。结论化合物3为新化合物,命名为川芎螺内酯。生物活性实验结果提示化合物1~3可能具有潜在的抗炎作用。