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创新药物川阿格雷及其拼合分子阿魏酸和川芎嗪的质谱裂解规律
被引量:
13
1
作者
吴吉洋
高方圆
+3 位作者
叶晓岚
刘桦
范国荣
何广卫
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第7期755-758,共4页
目的探讨创新药物川阿格雷及其拼合分子阿魏酸和川芎嗪的质谱裂解规律。方法在负离子检测模式下,分别对川阿格雷、阿魏酸和川芎嗪进行电喷雾质谱分析,并用Mass Frontier 6.0软件辅助解析了其中的主要特征碎片离子以及可能的裂解途径;比...
目的探讨创新药物川阿格雷及其拼合分子阿魏酸和川芎嗪的质谱裂解规律。方法在负离子检测模式下,分别对川阿格雷、阿魏酸和川芎嗪进行电喷雾质谱分析,并用Mass Frontier 6.0软件辅助解析了其中的主要特征碎片离子以及可能的裂解途径;比较了川阿格雷、阿魏酸和川芎嗪的电喷雾电离质谱裂解规律,并对其裂解规律进行系统研究。结果从川阿格雷获得m/z 312、283、268、193、178、149、134等特征质谱峰,从阿魏酸获得m/z 178、149、134等特征质谱峰,从川芎嗪获得准分子离子峰m/z 135。结论川阿格雷主要通过丢失-CH3、-COOH和四甲基吡嗪环而发生裂解;阿魏酸主要通过丢失-CH3和-COOH而发生裂解;川芎嗪不发生裂解。
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关键词
川阿格雷
阿魏酸
川
芎嗪
质谱分析法
裂解
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职称材料
川阿格雷对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响
2
作者
吴吉洋
唐原君
+1 位作者
礼嵩
范国荣
《药学服务与研究》
CAS
CSCD
2013年第1期76-78,共3页
川阿格雷是基于传统中药机制,运用现代技术合成的新一代抗血小板药物,适用于预防和治疗因血小板高聚集态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病,具有很好的开发价值,而药物的代谢特性是药物研发的重要内容。有研究表明,CYP450酶可被药...
川阿格雷是基于传统中药机制,运用现代技术合成的新一代抗血小板药物,适用于预防和治疗因血小板高聚集态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病,具有很好的开发价值,而药物的代谢特性是药物研发的重要内容。有研究表明,CYP450酶可被药物等外源物诱导和抑制,导致其含量和活性的改变,从而直接影响药物在体内的血药浓度。
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关键词
川阿格雷
肝微粒体
大鼠
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职称材料
川阿格雷钠舒张血管的作用及机制研究
被引量:
3
3
作者
包许
李晨辉
+1 位作者
徐珺
吴玉林
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2012年第9期1001-1006,共6页
目的:研究川阿格雷钠(MC-002)对大鼠胸主动脉的舒张作用,并探讨其可能的作用机制。方法:测定川阿格雷钠对去甲肾上腺素(NE)和高钾预收缩的大鼠胸主动脉血管环的舒张作用,并观察L-硝基精氨酸甲酯(L-NAME)、亚甲蓝、吲哚美辛、格列本脲、...
目的:研究川阿格雷钠(MC-002)对大鼠胸主动脉的舒张作用,并探讨其可能的作用机制。方法:测定川阿格雷钠对去甲肾上腺素(NE)和高钾预收缩的大鼠胸主动脉血管环的舒张作用,并观察L-硝基精氨酸甲酯(L-NAME)、亚甲蓝、吲哚美辛、格列本脲、蜂毒明肽、氯化钡和4-氨基吡啶对其作用的影响。结果:川阿格雷钠(3~300μmol/L)能浓度依赖性地舒张NE预收缩的完整血管环,去内皮、亚甲蓝孵育和吲哚美辛孵育均能显著抑制其舒血管作用(P<0.05,P<0.01),L-NAME孵育无显著影响。川阿格雷钠拮抗高钾诱导完整血管环收缩的作用被格列本脲(ATP敏感型钾通道KATP抑制剂)和蜂毒明肽(小传导性钙激活型钾通道SKCa抑制剂)显著降低(P<0.01),氯化钡和4-氨基吡啶无显著影响。川阿格雷钠使NE预收缩的血管平滑肌的钙浓度-收缩曲线下移、右移,且呈现浓度依赖性。结论:川阿格雷钠可能通过内皮细胞的鸟苷酸环化酶途径和环氧合酶途径、开放KATP和SKCa引起平滑肌细胞膜超极化以及减少钙内流而松弛血管。
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关键词
川阿格雷
钠
L-硝基精氨酸甲酯
亚甲
蓝
吲哚美辛
钾通道抑制剂
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职称材料
题名
创新药物川阿格雷及其拼合分子阿魏酸和川芎嗪的质谱裂解规律
被引量:
13
1
作者
吴吉洋
高方圆
叶晓岚
刘桦
范国荣
何广卫
机构
第二军医大学药学院药物分析学教研室
广东药学院药物分析学教研室
合肥医工医药有限公司
出处
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第7期755-758,共4页
基金
国家“重大新药创制”科技专项(2009ZX09103-123,2012ZX09102101-005)~~
文摘
目的探讨创新药物川阿格雷及其拼合分子阿魏酸和川芎嗪的质谱裂解规律。方法在负离子检测模式下,分别对川阿格雷、阿魏酸和川芎嗪进行电喷雾质谱分析,并用Mass Frontier 6.0软件辅助解析了其中的主要特征碎片离子以及可能的裂解途径;比较了川阿格雷、阿魏酸和川芎嗪的电喷雾电离质谱裂解规律,并对其裂解规律进行系统研究。结果从川阿格雷获得m/z 312、283、268、193、178、149、134等特征质谱峰,从阿魏酸获得m/z 178、149、134等特征质谱峰,从川芎嗪获得准分子离子峰m/z 135。结论川阿格雷主要通过丢失-CH3、-COOH和四甲基吡嗪环而发生裂解;阿魏酸主要通过丢失-CH3和-COOH而发生裂解;川芎嗪不发生裂解。
关键词
川阿格雷
阿魏酸
川
芎嗪
质谱分析法
裂解
Keywords
Chuan ' agelei
ferulic acid
ligustrazine
mass spectrometry
fragmentation
分类号
R917.4 [医药卫生—药物分析学]
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职称材料
题名
川阿格雷对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响
2
作者
吴吉洋
唐原君
礼嵩
范国荣
机构
第二军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室
出处
《药学服务与研究》
CAS
CSCD
2013年第1期76-78,共3页
基金
国家科技重大专项重大新药创制项目(2009ZX09301-011-07)
文摘
川阿格雷是基于传统中药机制,运用现代技术合成的新一代抗血小板药物,适用于预防和治疗因血小板高聚集态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病,具有很好的开发价值,而药物的代谢特性是药物研发的重要内容。有研究表明,CYP450酶可被药物等外源物诱导和抑制,导致其含量和活性的改变,从而直接影响药物在体内的血药浓度。
关键词
川阿格雷
肝微粒体
大鼠
分类号
R969.1 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
川阿格雷钠舒张血管的作用及机制研究
被引量:
3
3
作者
包许
李晨辉
徐珺
吴玉林
机构
中国药科大学生理教研室
出处
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2012年第9期1001-1006,共6页
文摘
目的:研究川阿格雷钠(MC-002)对大鼠胸主动脉的舒张作用,并探讨其可能的作用机制。方法:测定川阿格雷钠对去甲肾上腺素(NE)和高钾预收缩的大鼠胸主动脉血管环的舒张作用,并观察L-硝基精氨酸甲酯(L-NAME)、亚甲蓝、吲哚美辛、格列本脲、蜂毒明肽、氯化钡和4-氨基吡啶对其作用的影响。结果:川阿格雷钠(3~300μmol/L)能浓度依赖性地舒张NE预收缩的完整血管环,去内皮、亚甲蓝孵育和吲哚美辛孵育均能显著抑制其舒血管作用(P<0.05,P<0.01),L-NAME孵育无显著影响。川阿格雷钠拮抗高钾诱导完整血管环收缩的作用被格列本脲(ATP敏感型钾通道KATP抑制剂)和蜂毒明肽(小传导性钙激活型钾通道SKCa抑制剂)显著降低(P<0.01),氯化钡和4-氨基吡啶无显著影响。川阿格雷钠使NE预收缩的血管平滑肌的钙浓度-收缩曲线下移、右移,且呈现浓度依赖性。结论:川阿格雷钠可能通过内皮细胞的鸟苷酸环化酶途径和环氧合酶途径、开放KATP和SKCa引起平滑肌细胞膜超极化以及减少钙内流而松弛血管。
关键词
川阿格雷
钠
L-硝基精氨酸甲酯
亚甲
蓝
吲哚美辛
钾通道抑制剂
Keywords
MC-002
L-NAME
Methyleneblue
Indometacin
Inhibiter of potassium chan-nels
分类号
R965.2 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
创新药物川阿格雷及其拼合分子阿魏酸和川芎嗪的质谱裂解规律
吴吉洋
高方圆
叶晓岚
刘桦
范国荣
何广卫
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012
13
下载PDF
职称材料
2
川阿格雷对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响
吴吉洋
唐原君
礼嵩
范国荣
《药学服务与研究》
CAS
CSCD
2013
0
下载PDF
职称材料
3
川阿格雷钠舒张血管的作用及机制研究
包许
李晨辉
徐珺
吴玉林
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2012
3
下载PDF
职称材料
已选择
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