国外关于合成药物及其中间体工艺简讯

从长春花碱制取长春新碱西德专利2,259,447(1974,6,6);C.A.,1974,81(15),91,780 本专利报道,长春新碱(Vincristine)系抗癌药物,尤其对儿童急性白血病的治疗效果显著。长春新碱可籍长春花碱硫酸盐(Vinblastine Sulfate)用铬酸在冰醋酸中于-60℃时进行氧化后,中和而得。其反应中所得的副产品N-去甲基长春花碱经甲酰化后仍可获长春新碱。

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氨基酚的合成 C.A.86（1）,5149r;日本特许,76-105,023 氨基酚类化合物可用羟基偶氮苯,以重金属化合物作催化剂,在碱性水溶液或有机溶液中与肼反应的方法制得。例如:10％肼的水溶液320克于60～70℃,在30分钟内加入到4-羟基偶氮苯（由重氮苯与苯酚反应制取）198克、NaOH60克、FeCl38克混合物的水溶液中,搅拌2小时,得到对-氨基酚（4-H2NC6H4OH）,收率90％。

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L-多巴的新制备日本工业新闻,1972,3,29 L-多巴(二羟基苯丙氨酸)是治疗一种大脑疾病的特效药,由黑豆中抽提制取,成本较高。L-酪氨酸是海苔和各种蔬菜的生长促进剂,在由天然蛋白加水分解制氨基酸过程中抽提制取,成本也较高。日本京都大学山田研究室和味之素中央研究所共同研究成功利用含酶(β-酪氨酸酶)的无芽胞杆菌属(Erwinia herbicola)作为催化剂廉价制备L-多巴和L-酪氨酸的方法。先用葡萄糖加水分解制得的2-氧代丙酸(丙酮酸)与氨作用,然后加邻苯二酚,再添加含酶的菌体,使在pH8和15~25℃时反应24~48小时,即得产品。制备L-酪氨酸亦同样以2-氧代丙酸为主要原料,加氨和苯酚,再添加含酶的菌体.

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发酵法制造氯霉素衍生物西德专利2,316,352(1973)(C.A.,1974,80,No5,25924)氯霉素的下述七个衍生物(D-Ⅰ)(R=R=H或CHCO—,R=—COCH(CH),—COCH,—COCH或H)可用各种Corynebacterium hydrocarboclastus及Nocardia Paraffinica的抗—Ⅰ菌株发酵而制得。例如:在pH6.5~6.8的通常培养基中.