左乙拉西坦缓释片制备工艺研究

目的建立简单易行、符合大生产要求的左乙拉西坦缓释片的制备工艺。方法通过对自制左乙拉西坦缓释片处方中粘合剂、缓释材料,以及对制备工艺中制片方法、筛网大小、压片压力的筛选,优化该缓释片的处方及制备工艺。通过硬度、质量差异、脆碎度、含量,以及溶出均一性、稳定性试验等对中试样品片剂进行质量评价。结果自制左乙拉西坦缓释片以羟丙甲基纤维素为骨架材料、与Keppra XRTM的释药行为相似,其硬度、溶出效果与原研片无显著差异,其质量差异、脆碎度检查,以及溶出均一性、稳定性试验结果符合2015年版《中国药典(二部)》中的相关规定。结论建立的左乙拉西坦缓释片制备工艺可行。

左乙拉西坦缓释片在4种溶出介质中的体外释放初步研究

目的比较自研左乙拉西坦缓释片与国外原研药在4种不同pH值溶出介质中的体外释放行为。方法采用《中国药典》2015年版(四部)通则0931第一法(篮法),转速为100 r/min,分别以水、pH 1.2HCl溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液和pH 6.0磷酸盐缓冲液为溶出介质,体积为900 m L;以HPLC法测定左乙拉西坦的质量分数,并计算累积释放度,绘制释放曲线;采用相似因子(f2)法评价释放曲线的相似度。结果在4种不同pH值的溶出介质中,自研左乙拉西坦缓释片和国外原研左乙拉西坦缓释片释放行为基本一致,1、4、12 h时释放度均达到要求,f2均大于50。结论自研左乙拉西坦缓释片在4种溶介质中均可以达到释放要求,与原研制剂体外释放行为均相似,可为其生产工艺参数的确定提供参考。

HPLC法检查左乙拉西坦缓释片的有关物质

目的：建立检查左乙拉西坦缓释片有关物质的方法。方法：采用高效液相色谱法。色谱柱为WondasilC18，流动相为缓冲液（含磷酸二氢钾、庚烷磺酸钠，pH2．8）-乙腈（950：50），流速为1．0mVmin，检测波长为200nm，进样量为10ul。以外标法计算杂质量。结果：左乙拉西坦酸检测质量浓度线性范围为0．1687～6．714μg／ml（r=1,000）；低、中、高质量浓度的回收率分别为90．3％、101．7％、103．3％，RSD分别为0．17％、1．08％、O．43％（n=3）；左乙拉西坦酸定量限为76．51ng／ml。结论：建立的方法简便、准确、专属性好，可以用于左乙拉西坦缓释片中的有关物质检查。