帕珠沙星的合成

以左旋氧氟沙星中间体 (S) 9,10 二氟 3 甲基 2 ,3 二氢 7 氧代 7H 吡啶并 [1,2 ,3 de][1,4]苯并噁嗪 6 羧酸乙酯为起始原料 ,经过与硼酸反应生成氟喹诺酮硼络合物 ,再进行 10位氰乙基化、环丙基化、氰基水解和改进的Hofmann重排 5步反应得帕珠沙星 ,总收率达 5 2 % .在完成目标产物合成的同时 ,对所使用的合成路线进行了改进 。