左炔诺孕酮炔雌醚抗雌鼠生育的实验研究

目的:探索左炔诺孕酮炔雌醚对雌性小鼠生殖能力的影响,为生态灭鼠药的研究提供实验依据。方法:将40只雌性小鼠随机分成对照组和3组实验组,灌胃方法给药,对照组给生理盐水,实验组给3,6和12 mg/kg的左炔诺孕酮炔雌醚混悬液;灌胃2天后按雌雄比例2:1合笼,合笼两周后分笼喂养,观察其生育能力。结果:3,6和12 mg/kg实验组的生育率分别为20.00%,30.00%和20.00%,低于对照组的生育率(77.78%)(2χ=8.97,P=0.03);对照组,3,6和12 mg/kg实验组平均产仔数分别为5.56,1.60,2.70和2.20只,实验组平均产仔数较对照组少,但差别没有统计学意义(P>0.05)。结论:左炔诺孕酮炔雌醚能一定程度抑制雌鼠的繁殖,降低幼鼠的出生率。建议增加样本量并采用自然喂食的方式观察左炔诺孕酮炔雌醚抗雌鼠生育作用。

HPLC外标法测定左炔诺孕酮炔雌醚片含量

目的建立外标法测定左炔诺孕酮炔雌醚片含量的方法。方法采用HPLC外标法,以C18柱(150mm×5mm,5μm)为固定相,乙腈-水(80:20)为流动相,检测波长为220nm。结果左炔诺孕酮在0.2418～2.4175μg(r=0.9999)范围内线性关系良好,平均回收率为98.8%,RSD为1.0%(n=9);炔雌醚在0.1232～1.2316μg(r=1.000)范围内线性关系良好,平均回收率为99.2%,RSD为1.1%(n=9)。结论本方法简便准确,重复性好,可用于控制其内在质量。

人用不育剂对小鼠繁殖的影响

用北京紫竹药业有限公司2001年生产的左炔诺孕酮炔雌醚(复方18 甲)和北京制药厂1991 年生产的甲基炔诺酮速效避孕片,按不同剂量采用一次性灌胃法给ICR雌性小鼠用药,观察386 d.结果表明,使用复方18 甲1 mg/kg剂量组的小鼠生育率为100%,平均控制生育时间为21.8 d,平均产仔数降低1.6只;使用过期甲基炔诺酮1 mg/kg剂量组的小鼠生育率为100%,同笼后距产仔平均时间是对照组的1.6倍,平均控制生育时间为15.3 d,且未见致死现象;由使用复方18 甲和甲基炔诺酮2 mg/kg剂量组开始,随着剂量的增加,小鼠的生育率、平均产仔数、首次生育增殖率、平均存活时间均下降,死亡鼠数、致死率、同笼后距产仔平均时间、平均控制生育时间均增大;使用复方18 甲8 mg/kg以上剂量组的小鼠平均控制生育时间达到0.5 a,使用复方18 甲32 mg/kg剂量组的小鼠平均控制生育时间可以控制在1 a以上,但致死率达100%,平均存活时间为81.8 d;使用过期甲基炔诺酮4 mg/kg剂量组的小鼠生育率为57.1%,平均控制生育时间近0.5 a,使用过期甲基炔诺酮8 mg/kg剂量组的小鼠生育率为28.5%,致死率达71.4%,平均控制生育时间超过0.5 a,使用过期甲基炔诺酮64 mg/kg剂量组的小鼠生育率为0,致死率为100%,表明不育剂在高剂量时对鼠类有直接的灭杀作用。

两种不育剂对长爪沙鼠的作用

研究贝奥雄性不育剂和左炔诺孕酮-炔雌醚复合雌性不育剂对长爪沙鼠（Meriones unguiculatus）的作用.结果表明：雄性不育剂25～100 mg/kg可使精子密度和活力下降,200 mg/kg以上可致试鼠半数以上死亡;复合雌性不育1mg/kg即可致半数以上试鼠出现子宫水肿,5和10 mg/kg则出现子宫水肿,同时在子宫外壁形成淤血瘢,60和10 mg/kg即出现死亡.

左炔诺孕酮-炔雌醚对长爪沙鼠的不育效果

采用强制给药的方式测定左炔诺孕酮-炔雌醚复合剂(EP-1)对雌性长爪沙鼠Meriones unguiculatus的不育效果。将试鼠分多剂量、单剂量及对照三组。多剂量组按照10mg/kg剂量,每周给药3天,连续4周;单剂量组按10mg/kg剂量仅给药1次;对照组与多剂量组同时等量以食用油灌胃。4周后与对照组比较,多剂量组子宫、卵巢的形态及其脏器系数、卵巢组织、血清雌二醇(E2)和促黄体生成激素(LH)的含量均有明显变化,且试鼠完全不育;单剂量组未发现子宫、卵巢等性腺的变化,血清E2、LH与对照组的差异不显著,且给药后1个月雌鼠可繁殖正常后代。结果表明,连续给药对雌性长爪沙鼠有生殖抑制作用。