左金丸及类方的体外溶出行为研究

目的:研究黄连和吴茱萸不同比例组成的成药在胃肠道的溶出规律。即左金丸(6∶1),甘露散(2∶1),茱萸丸(1∶1)和反左金丸(1∶6)。方法:采用浆法,以pH=1.2的盐酸溶液作为溶出介质,利用超高效液相色谱法(ultra high per-formance liquid chromatography),测定左金丸、甘露散、茱萸丸、反左金丸中的主要活性成分小檗碱、巴马汀、药根碱在3 h内的溶出量以及不同时间点的溶出速度。结果:类方中3种生物碱在3 h内的溶出量差异显著,随着黄连比例的减少,3种生物碱的溶出量依次降低,但并没有成相同比例的减少;溶出速度差异较小,都在5 min内达到最大溶出。结论:从体外溶出角度,左金丸及类方中的吴茱萸影响了黄连生物碱的溶出。

左金丸及类方HPLC指纹图谱与生物热活性的“谱-效”关系研究

HPLC法建立左金丸及类方水提液的特征指纹图谱,计算各特征峰的相对峰面积,并采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统A版(2004 A)计算类方间的相似度;微量热法测定大肠杆菌在左金丸及类方水提液作用下的热谱曲线,得到相应的热动力学参数,如生长速率常数k,最大产热功率Pm,最高峰的出峰时间tm和总产热量Qt等,并对这些热动力学参数进行主成份分析.典型相关分析法对左金丸及类方HPLC指纹图谱中特征峰的相对峰面积与其类方作用下大肠杆菌生长代谢的主要热动力学参数相关联,研究"谱-效"相关性.结果表明,HPLC指纹图谱与生物热活性存在很好的相关性,类方中吴茱萸次碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱的含量差异是导致其生物热活性不同的主要原因.

用微量热法研究左金丸及类方药的药性差异

采用微量热法测定了大肠杆菌在左金丸、甘露散、茱萸丸和反左金丸水煮液作用下的生长热谱曲线，获得相应的生物热动力学参数，经主成份分析并结合本草文献报道，综合分析左金丸及类方的药性差异，以从生物物理和生物化学的角度，探讨中医经典类方药性差异的客观真实性。实验发现，左金丸及类方的水煮液对大肠杆菌的生长代谢表现出不同的活性作用。寒凉药方左金丸和甘露散不同程度的抑制细菌的生长代谢。温热药方反左金丸和茱萸丸对细菌的生长代谢有不同程度的促进作用。类方之间存在较稳定的药性差异。类方药性主要受生物热动力学参数：第二指数生长期的生长速率常数k2和最大发热功率Pm^2的影响。