左金果胶胶囊的处方优化及其对胃溃疡模型大鼠的保护作用

目的:优化左金果胶胶囊的处方,制备对胃溃疡具有保护作用的现代左金果胶胶囊剂。方法:以果胶、可溶性淀粉、糊精含量为考察因素,以胶囊剂中颗粒的成型性、吸湿性、流动性为考察指标,采用正交实验优化左金果胶胶囊的处方。以左金提取物浸膏粉末为原料,采用湿法制粒填充法制备左金果胶胶囊。采用高效液相色谱法测定左金果胶胶囊中盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱的含量,并采用转篮法考察该胶囊剂在0.1 mol/L盐酸溶液中的体外释药行为。通过灌胃75%乙醇复制胃溃疡大鼠模型,以胃溃疡指数、胃溃疡抑制率和胃组织病理切片结果为指标,初步考察左金果胶胶囊(剂量分别为54、108、216mg/kg)的胃溃疡保护作用。结果:左金果胶胶囊的最优处方为果胶含量45%、可溶性淀粉含量12%、糊精含量27%、木糖醇含量1%。体外释放结果表明,1 h时左金果胶胶囊中盐酸巴马汀和盐酸小檗碱分别释放了53.76%、54.82%,二者均在8 h左右释放完全,且均符合零级释放行为。不同剂量左金果胶胶囊均能不同程度地改善胃溃疡模型大鼠胃组织的溃疡损伤,显著降低其胃溃疡指数(P<0.01),显著升高其胃溃疡抑制率和碘酸雪夫氏染色阳性表达面积百分比(P<0.01)。结论:成功制得对胃溃疡具有保护作用并具有一定缓释效应的左金果胶胶囊。